Acción y mecanismo

Ansiolítico benzodiazepínico de acción
prolongada. Actúa incrementando la actividad del ácido
gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se
encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor
GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante,
sedante, relajante muscular y amnésica.

Farmacocinética

Vía (Oral): Después de la administración oral,
sufre amplio metabolismo de primer paso, dando lugar a
desmetildiazepam (nordazepam), siendo este el metabolito mas
activo del diazepam y responsable de la acción farmacológica del
prazepam (Tmax=6 h). Su semivida de eliminación es de 29-193 h.

Indicaciones

Autorizadas en España: Neurosis (de ansiedad,
fóbica, histérica). Insomnio.

Posología

Oral. Adultos: 20 mg/24 h, pudiendo aumentarse la
dosis diaria, en función de la respuesta clínica, hasta un máximo
de 20 mg/8 h o 60 mg/24 h (60 mg/día). Ancianos y pacientes
debilitados: 10 mg/24 h.
– Insomnio: Deben evitarse los tratamientos superiores a dos o
tres semanas, sugiriéndose el uso intermitente del fármaco
durante este período.
– Suspensión del tratamiento: En pacientes tratados durante dos o
más semanas de forma ininterrumpida, la suspensión del
tratamiento deberá realizarse de forma gradual. En general, suele
bastar con reducir en un 25% la dosis cada semana (a lo largo de
cuatro). Sin embargo, algunos pacientes pueden precisar períodos
más prolongados (hasta ocho semanas). En pacientes
hospitalizados, la supresión puede hacerse de forma más rápida
(reduciendo la dosis en un 10% diariamente).

Contraindicaciones

Contraindicado en alergia a las benzodiazepinas, así como en pacientes con miastenia gravis, coma o shock, intoxicación etílica aguda, pacientes embarazadas (especialmente durante el primero y tercer trimestre), madres lactantes y niños (falta de experiencia clínica).
Precauciones y

Precauciones

advertencias especiales de uso:
Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con historial de drogodependencia, insuficiencia respiratoria grave o glaucoma en ángulo cerrado.
Los ancianos y debilitados son especialmente susceptibles a los efectos farmacológicos (accíon y efectos adversos) de las benzodiazepinas, por lo que deberán recibir una dosis inicial menor, así mismo se recomienda un reajuste de la dosificación en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.

Advertencias/consejos

Con el uso prolongado se desarrolla
dependencia. La interrupción brusca de un tratamiento a dosis
usuales puede ocasionar un síndrome de abstinencia (ansiedad,
agitación, agresividad, insomnio, temblor, espasmo muscular). Si
el tratamiento es con dosis elevadas, el síndrome de abstinencia
puede ser grave (delirio y convulsiones).
Advertir al paciente de la posibilidad de
amnesia anterógrada (olvido de acontecimientos próximos).

Interacciones

El prazepam puede inhibir el efecto
de la levodopa. Se potencia el efecto del prazepam por
Cimetidina. Se potencia la toxicidad del prazepam por
valproico,acido. Se potencia el efecto y la toxicidad del
prazepam por los estrógenos, disulfiramo, metoprolol,
propranolol. Se potencian mutuamente los efectos del prazepam y
alcohol etílico.

Efectos sobre la conducción

Las benzodiazepinas tienden a producir disminución de los reflejos, pequeñas alteraciones de la coordinación psicomotriz y del estado de alerta. Por tanto, los pacientes tratados con estos fármacos deberían evitar en lo posible la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria compleja especialmente durante las primeras horas de la mañana si ha tomado el medicamento por la noche (por la somnolencia residual). No tome bebidas alcohólicas.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de prazepam son, en
general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil
toxicológico de este fármaco es similar al del resto de
benzodiazepinas ansiolíticas. En la mayor parte de los casos, las
reacciones adversas son una prolongación de la acción
farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso
central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia
transitoria, durante los primeros días de tratamiento. Raramente
los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a
suspender el tratamiento. Las reacciones adversas más
características son:
-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, confusión y ataxia,
especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos
síntomas se debe reducir la dosis.
-Frecuentemente (10-25%): mareos, sedación, cefalea, depresión,
desorientación, disfasia o disartria, reducción de la
concentración, temblor, cambios en la líbido, incontinencia
urinaria, retención urinaria, náuseas, vómitos, diarrea,
estreñimiento, sequedad de boca, hipersalivación, dolor
epigástrico.
-Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis,
urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia,
trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento,
amnesia anterógrada, excitación paradójica, psicosis,
alteraciones de la visión, diplopia, nistagmo, alteraciones de la
audición.
-Raramente (<1%): depresión respiratoria, hipotensión,
hipertensión, bradicardia, taquicardia, palpitaciones.