Acción y mecanismo

Anestésico local tipo amida con duracción de
acción intermedia. Actúa estabilizando la membrana neuronal,
previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso.

Indicaciones

[ANESTESIA LOCAL], [ANESTESIA EPIDURAL]
Ampollas 0,5%, 1% y 2%:
– Anestesia por infiltración.
– Anestesia regional iv.
– Bloqueo nervioso periférico.
– Bloqueo nervioso central: epidural y caudal.
Ampollas 4%:
– Anestesia dental por infiltración donde no hay necesidad de isquemia profunda en el área inyectada.
– Bloqueo nervioso dental donde esté contraindicada la utilización de un vasoconstrictor.

Posología

Vía parenteral:
-Adultos: La dosis se ajustará según respuesta del paciente y lugar de administración. Se administrará la mínima dosis a la menor concentración posible que produzca el efecto deseado. Generalmente son suficientes 1-2 ml de las ampollas al 4%. Dosis máxima, 400 mg.
-Niños, ancianos y pacientes debilitados: requieren dosis menores que deberán ajustarse de acuerdo con la edad y estado físico del paciente. Dosis máxima, 6 mg/kg.

Contraindicaciones

– Alergia a la prilocaína o [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO AMIDA] (articaína, mepivacaína, prilocaína). Aunque excepcional, existe el riesgo de alergia cruzada.

Precauciones

– [EPILEPSIA]: puede provocar temblores y/o convulsiones.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA]: puede producir intensa depresión miocárdica así como arritmias prolongadas.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: se metaboliza en hígado, por lo que puede ser necesaria una adecuación de la dosificación al grado de funcionalismo hepático.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: la acidosis y una concentración reducida de proteinas plasmáticas, pueden aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.
– [HIPERTERMIA MALIGNA]: los anestésicos locales pueden contribuir al desarrollo de hipertermia maligna en el caso de que se requiera anestesia general suplementaria.
– [HIPOVOLEMIA]: riesgo de hipotensión grave durante la anestesia epidural con cualquier anestésico local.
– [SINCOPE] grave, [BRADICARDIA] o [BLOQUEO CARDIACO]: cuando se suponga que debido al lugar de aplicación o a la utilización de dosis elevadas, pudieran producirse concentraciones plasmáticas elevadas.
– No es aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas o infectadas, ya que puede modificarse el pH en el lugar de aplicación y modificar así el efecto del anestésico.

Advertencias/consejos

En el caso de aparecer reacciones
sistémicas se deben instaurar medidas para mantener la
circulación y la respiración, y para controlar las convulsiones.
Evitar el contacto prolongado del fármaco con superficies
metálicas (cánulas, jeringas), ya que puede reaccionar con
algunos metales, que al ser inyectados pueden producir irritación
local grave.

Interacciones

La prilocaína puede aumentar la
toxicidad de las sulfamidas (riesgo de metahemoglobulinemia).

Embarazo

Embarazo: Categoría B de la FDA. Los estudios realizados en ratas y conejos no han registrado efectos adversos fetales. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto, no ha sido establecida; estudios retrospectivos con anestésicos locales al principio del embarazo en casos de cirugía de urgencia, no registraron efectos teratógenos, no obstante, no se pudo excluir la posibilidad de otros efectos adversos fetales. La administración epidural, caudal, paracervical o pudenda, puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del SNC, del tono vascular periférico y de la función cardíaca. La incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración.
Parto y alumbramiento: La administración epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda puede alterar la contractibilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. El bloqueo paracervical puede acortar la 1ª etapa del parto y facilitar la dilatación cervical; sin embargo, el bloqueo epidural o subaracnoideo puede prolongar la 2ª etapa del parto al interferir con la función motora o eliminar el reflejo de deseo de empujar. El uso estos fármacos en el alumbramiento puede aumentar la necesidad de fórceps. El uso simultáneo de un vasoconstrictor beta-adrenérgico puede disminuir la intensidad de las contracciones uterinas y prolongar el parto.
Durante la anestesia regional se puede producir hipotensión materna por bloqueo nervioso simpático que da lugar a vasodilatación.
Después de administración paracervical en los primeros meses de embarazo (para aborto provocado) se han descrito convulsiones y colapso cardiovascular en la madre (rápida absorción sistémica); se recomienda especial atención a la dosificación y a la técnica de administración.
Otros fármacos relacionados contraen las arterias uterinas, pudiendo dar lugar a hipoxia fetal (no reversible por bloqueantes alfa-adrenérgicos). Los vasoconstrictores usados simultáneamente también pueden contraer los vasos uterinos y disminuir la circulación placentaria.
Se ha descrito bradicardia fetal, asociada posiblemente a acidosis fetal, en un 20-30% con anestésicos locales tipo amida por vía paracervical. Este riesgo puede aumentar en prematuridad, hipermadurez, toxemia gravídica, distress fetal preexistente o insuficiencia utero-placentaria. En estas circunstancias, evaluar la relación riesgo-beneficio. Se recomienda vigilancia de la frecuencia cardíaca fetal durante el bloqueo paracervical.
Postparto: Entre el 1º y 2º día postparto se pueden producir perturbaciones neurológicas neonatales (disminución de fuerza y tono muscular). Después del bloqueo paracervical se ha descrito marcada depresión del SNC del neonato. La inyección intracraneal accidental en el feto también puede producir depresión y convulsiones en el neonato.

Lactancia

Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño; no obstante, no se han descrito problemas en humanos. Uso precautorio.

Niños

Los niños pueden presentar una mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica, no obstante, los estudios hasta la fecha no han mostrado problemas específicamente pediátricos que limiten el uso de prilocaína en niños. Se recomienda determinar la dosis de forma individual, basándose en la edad y peso de cada paciente.

Ancianos

Los ancianos presentan mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica, además dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco o sus metabolitos o enlentecer el metabolismo. Se recomienda utilizar dosis reducidas proporcionadas a su estado físico. Uso precautorio.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de prilocaína son, en
general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil
toxicológico de este fármaco es similar al del resto de
anestésicos locales de tipo amida, aunque de forma menos
acentuada, y los efectos aparecen con menos frecuencia. En la
mayor parte de los casos, los efectos adversos estan relacionados
con la dosis, y pueden resultar de niveles plasmáticos altos
originados por una dosis alta, por una absorción rápida o por una
inyección accidental intravascular, o tambien pueden resultar de
una hipersensibilidad, idiosincrasia o una tolerancia del
paciente disminuida en parte. Los efectos adversos más
característicos son:
-Ocasionalmente (1-9%): excitación, agitación, mareos, tinnitus,
visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones. El
entumecimiento de la lengua y de la región perioral pueden ser
un primer síntoma de la toxicidad sistémica. Después de la
excitación puede aparecer depresión con somnolencia, depresión
respiratoria y coma, incluso con depresión miocárdica,
hipotensión, bradicardia, arritmia y parada cardíaca.
-Raramente (<1%): metahemoglobinemia y cianosis con dosis
superiores a 8mg/kg de peso, aunque los niños pueden ser más
susceptibles; también se han presentado en neonatos cuyas madres
recibieron prilocaína antes del parto.
-Excepcionalmente (<<1%): reacciones alérgicas (urticaria,
reacción anafilactoide).