Acción y mecanismo

Anestésico local tipo éster con duracción de acción corta. Actúa estabilizando la membrana neuronal, previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso.

Indicaciones

[ANESTESIA LOCAL] en infiltración (dolor asociado a heridas, cirugía menor, quemaduras, abrasiones).[ANESTESIA ESPINAL].

Posología

– Anestesia local: Hasta 50 ml sol 1%. Dosis máxima:
adultos, 500-600 mg/24 h.
– Anestesia espinal: 0,5-2 ml sol 10% (diluida con 0,5-2 ml de dextrosa al 10%).

Contraindicaciones

– Alergia a la procaína, PABA, parabenos o [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO ESTER] (tetracaína, etc.) debido al riesgo de alergia cruzada.

Precauciones

– [EPILEPSIA]: puede provocar temblores y/o convulsiones.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA]: puede producir intensa depresión miocárdica así como arritmias prolongadas.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad del mismo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: la acidosis y una concentración reducida de proteinas plasmáticas, pueden aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.
– [HIPERTERMIA MALIGNA]: los anestésicos locales pueden contribuir al desarrollo de hipertermia maligna en el caso de que se requiera anestesia general suplementaria.
– [HIPOVOLEMIA]: riesgo de hipotensión grave durante la anestesia epidural con cualquier anestésico local.
– [SINCOPE] grave, [BRADICARDIA] o [BLOQUEO CARDIACO]: cuando se suponga que debido al lugar de aplicación o a la utilización de dosis elevadas, pudieran producirse concentraciones plasmáticas elevadas.
– No es aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas o infectadas, ya que puede modificarse el pH en el lugar de aplicación y modificar así el efecto del anestésico.

Advertencias/consejos

En el caso de aparecer reacciones sistémicas se deben instaurar medidas para mantener la circulación y la respiración, y para controlar las convulsiones.

Interacciones

El ácido paraaminobenzoico originado en la hidrólisis de la procaína puede antagonizar la acción de las sulfonamidas.

Embarazo

Embarazo: Categoría C de la FDA. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto, no ha sido establecida; estudios retrospectivos con anestésicos locales al principio del embarazo en casos de cirugía de urgencia, no registraron efectos teratógenos, no obstante, no se pudo excluir la posibilidad de otros efectos adversos fetales. La administración epidural, caudal, paracervical o pudenda, puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del SNC, del tono vascular periférico y de la función cardíaca. La incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración. Parto y alumbramiento: La administración epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda puede alterar la contractibilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. El bloqueo paracervical puede acortar la 1ª etapa del parto y facilitar la dilatación cervical; sin embargo, el bloqueo epidural o subaracnoideo puede prolongar la 2ª etapa del parto al interferir con la función motora o eliminar el reflejo de deseo de empujar. El uso estos fármacos en el alumbramiento puede aumentar la necesidad de fórceps. El uso simultáneo de un vasoconstrictor beta-adrenérgico puede disminuir la intensidad de las contracciones uterinas y prolongar el parto.
Durante la anestesia regional se puede producir hipotensión materna por bloqueo nervioso simpático que da lugar a vasodilatación.
Después de administración paracervical en los primeros meses de embarazo (para aborto provocado) se han descrito convulsiones y colapso cardiovascular en la madre (rápida absorción sistémica); se recomienda especial atención a la dosificación y a la técnica de administración.
Otros fármacos relacionados contraen las arterias uterinas, pudiendo dar lugar a hipoxia fetal (no reversible por bloqueantes alfa-adrenérgicos). Los vasoconstrictores usados simultáneamente también pueden contraer los vasos uterinos y disminuir la circulación placentaria.
Se ha descrito bradicardia fetal, asociada posiblemente a acidosis fetal, en un 20-30% con anestésicos locales tipo amida por vía paracervical. Este riesgo puede aumentar en prematuridad, hipermadurez, toxemia gravídica, distress fetal preexistente o insuficiencia utero-placentaria. En estas circunstancias, evaluar la relación riesgo-beneficio. Se recomienda vigilancia de la frecuencia cardíaca fetal durante el bloqueo paracervical.
Postparto: Entre el 1º y 2º día postparto se pueden producir perturbaciones neurológicas neonatales (disminución de fuerza y tono muscular). Después del bloqueo paracervical se ha descrito marcada depresión del SNC del neonato. La inyección intracraneal accidental en el feto también puede producir depresión y convulsiones en el neonato.

Lactancia

Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño; no obstante, no se han descrito problemas en humanos. Uso precautorio.

Niños

Los niños pueden presentar una mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica. No se dispone de información suficiente sobre la relación entre la edad y los efectos de la procaína. Uso no recomendado.

Ancianos

Los ancianos presentan mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica, además dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco o sus metabolitos o enlentecer el metabolismo. Se recomienda utilizar dosis reducidas proporcionadas a su estado físico. Uso precautorio.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de procaína son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de anestésicos locales de tipo éster, aunque de forma menos acentuada, y los efectos aparecen con menos frecuencia. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos estan relacionados con la dosis, y pueden resultar de niveles plasmáticos altos originados por una dosis alta, por una absorción rápida o por una inyección accidental intravascular, o tambien pueden resultar de
una hipersensibilidad, idiosincrasia o una tolerancia del paciente disminuida en parte. Los efectos adversos más característicos son:
-Ocasionalmente (1-9%): excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones. El
entumecimiento de la lengua y de la región perioral pueden ser un primer síntoma de la toxicidad sistémica. Después de la excitación puede aparecer depresión con somnolencia, depresión respiratoria y coma, incluso con depresión miocárdica, hipotensión, bradicardia, arritmia y parada cardíaca; reacciones alérgicas (urticaria, reacción anafilactoide).
-Excepcionalmente (<<1%): metahemoglobinemia.

Acción y mecanismo

Anestésico local tipo éster con duracción de acción corta. Actúa estabilizando la membrana neuronal, previniendo el inicio y la propagación del impulso nervioso.

Indicaciones

[ANESTESIA LOCAL] en infiltración (dolor asociado a heridas, cirugía menor, quemaduras, abrasiones).[ANESTESIA ESPINAL].

Posología

– Anestesia local: Hasta 50 ml sol 1%. Dosis máxima:
adultos, 500-600 mg/24 h.
– Anestesia espinal: 0,5-2 ml sol 10% (diluida con 0,5-2 ml de dextrosa al 10%).

Contraindicaciones

– Alergia a la procaína, PABA, parabenos o [ALERGIA A ANESTESICOS LOCALES TIPO ESTER] (tetracaína, etc.) debido al riesgo de alergia cruzada.

Precauciones

– [EPILEPSIA]: puede provocar temblores y/o convulsiones.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA]: puede producir intensa depresión miocárdica así como arritmias prolongadas.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad del mismo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: la acidosis y una concentración reducida de proteinas plasmáticas, pueden aumentar el riesgo de toxicidad sistémica.
– [HIPERTERMIA MALIGNA]: los anestésicos locales pueden contribuir al desarrollo de hipertermia maligna en el caso de que se requiera anestesia general suplementaria.
– [HIPOVOLEMIA]: riesgo de hipotensión grave durante la anestesia epidural con cualquier anestésico local.
– [SINCOPE] grave, [BRADICARDIA] o [BLOQUEO CARDIACO]: cuando se suponga que debido al lugar de aplicación o a la utilización de dosis elevadas, pudieran producirse concentraciones plasmáticas elevadas.
– No es aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas o infectadas, ya que puede modificarse el pH en el lugar de aplicación y modificar así el efecto del anestésico.

Advertencias/consejos

En el caso de aparecer reacciones sistémicas se deben instaurar medidas para mantener la circulación y la respiración, y para controlar las convulsiones.

Interacciones

El ácido paraaminobenzoico originado en la hidrólisis de la procaína puede antagonizar la acción de las sulfonamidas.

Embarazo

Embarazo: Categoría C de la FDA. Los anestésicos locales atraviesan rápidamente la placenta. La seguridad del uso en embarazadas, excepto durante el parto, no ha sido establecida; estudios retrospectivos con anestésicos locales al principio del embarazo en casos de cirugía de urgencia, no registraron efectos teratógenos, no obstante, no se pudo excluir la posibilidad de otros efectos adversos fetales. La administración epidural, caudal, paracervical o pudenda, puede producir diversos grados de toxicidad materna, fetal y neonatal, incluyendo alteraciones del SNC, del tono vascular periférico y de la función cardíaca. La incidencia y el grado de esta toxicidad depende del procedimiento, tipo y cantidad de fármaco usado y de la técnica de administración. Parto y alumbramiento: La administración epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda puede alterar la contractibilidad uterina y/o los esfuerzos de expulsión. El bloqueo paracervical puede acortar la 1ª etapa del parto y facilitar la dilatación cervical; sin embargo, el bloqueo epidural o subaracnoideo puede prolongar la 2ª etapa del parto al interferir con la función motora o eliminar el reflejo de deseo de empujar. El uso estos fármacos en el alumbramiento puede aumentar la necesidad de fórceps. El uso simultáneo de un vasoconstrictor beta-adrenérgico puede disminuir la intensidad de las contracciones uterinas y prolongar el parto.
Durante la anestesia regional se puede producir hipotensión materna por bloqueo nervioso simpático que da lugar a vasodilatación.
Después de administración paracervical en los primeros meses de embarazo (para aborto provocado) se han descrito convulsiones y colapso cardiovascular en la madre (rápida absorción sistémica); se recomienda especial atención a la dosificación y a la técnica de administración.
Otros fármacos relacionados contraen las arterias uterinas, pudiendo dar lugar a hipoxia fetal (no reversible por bloqueantes alfa-adrenérgicos). Los vasoconstrictores usados simultáneamente también pueden contraer los vasos uterinos y disminuir la circulación placentaria.
Se ha descrito bradicardia fetal, asociada posiblemente a acidosis fetal, en un 20-30% con anestésicos locales tipo amida por vía paracervical. Este riesgo puede aumentar en prematuridad, hipermadurez, toxemia gravídica, distress fetal preexistente o insuficiencia utero-placentaria. En estas circunstancias, evaluar la relación riesgo-beneficio. Se recomienda vigilancia de la frecuencia cardíaca fetal durante el bloqueo paracervical.
Postparto: Entre el 1º y 2º día postparto se pueden producir perturbaciones neurológicas neonatales (disminución de fuerza y tono muscular). Después del bloqueo paracervical se ha descrito marcada depresión del SNC del neonato. La inyección intracraneal accidental en el feto también puede producir depresión y convulsiones en el neonato.

Lactancia

Se ignora si los anestésicos locales son excretados con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño; no obstante, no se han descrito problemas en humanos. Uso precautorio.

Niños

Los niños pueden presentar una mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica. No se dispone de información suficiente sobre la relación entre la edad y los efectos de la procaína. Uso no recomendado.

Ancianos

Los ancianos presentan mayor probabilidad de que se produzca toxicidad sistémica, además dosis repetidas pueden causar acumulación del fármaco o sus metabolitos o enlentecer el metabolismo. Se recomienda utilizar dosis reducidas proporcionadas a su estado físico. Uso precautorio.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de procaína son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de anestésicos locales de tipo éster, aunque de forma menos acentuada, y los efectos aparecen con menos frecuencia. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos estan relacionados con la dosis, y pueden resultar de niveles plasmáticos altos originados por una dosis alta, por una absorción rápida o por una inyección accidental intravascular, o tambien pueden resultar de
una hipersensibilidad, idiosincrasia o una tolerancia del paciente disminuida en parte. Los efectos adversos más característicos son:
-Ocasionalmente (1-9%): excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones. El
entumecimiento de la lengua y de la región perioral pueden ser un primer síntoma de la toxicidad sistémica. Después de la excitación puede aparecer depresión con somnolencia, depresión respiratoria y coma, incluso con depresión miocárdica, hipotensión, bradicardia, arritmia y parada cardíaca; reacciones alérgicas (urticaria, reacción anafilactoide).
-Excepcionalmente (<<1%): metahemoglobinemia.