Acción y mecanismo

– [ANTIINFLAMATORIO INTESTINAL], [GLUCOCORTICOIDE (TIPO)], [HORMONA CORTICOSUPRARRENAL]. Se desconoce el mecanismo de acción de los glucocorticoides en la enfermedad inflamatoria intestinal, pero podría deberse a una inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos a causa de la inhibición de la síntesis de fosfolipasa A2, enzima que libera los ácidos grasos poliinsaturados que actúan como precursores de estas citoquinas proinflamatorias. También podría intervenir su efecto inmunosupresor. Todo esto se traduce en la disminución de la migración leucocitaria, la desgranulación de neutrófilos, la liberación de enzimas hidrolíticos por los lisosomas y la producción de radicales tipo superóxido.
La acción tópica y escasa biodisponibilidad de la triamcinolona administrada por vía rectal, con su inactivación metabólica a nivel hepático y del tejido de la pared intestinal, determina una actividad sistémica mínima del corticoide, sin alterar apenas el eje hipotálamo-hipofisario suprarrenal.

Farmacocinética

Vía rectal:
– Absorción: No existen datos concretos acerca de la biodisponibilidad de la triamcinolona tras su administración rectal, pero basándose en los datos de la supresión adrenal, no parece ser muy alta. La triamcinolona además presenta un intenso efecto de primer paso hepático e intestinal.
– Metabolismo: La triamcinolona se elimina en el hígado y otros tejidos como intestino por un metabolismo de primer paso.
– Eliminación: La mayor parte de la triamcinolona no se absorbe, y se elimina por heces. La fracción absorbida se elimina por metabolismo y posterior excreción de metabolitos en orina y heces.

Indicaciones

– [COLITIS ULCEROSA]. Tratamiento de la colitis ulcerosa con afectación del colon descendente y sigmoideo y del recto.

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, rectal: 1 aplicación/12-24 horas.
– Niños, rectal: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de este medicamento en niños.
Suspensión del tratamiento: Aunque no se han descrito casos de supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal con triamcinolona por vía rectal, se aconseja que una vez conseguida la remisión de la crisis se suspenda paulatinamente la administración del corticoide. Se recomienda administrar un enema en días alternos e intercalar pausas de varios días de tratamiento cada dos a tres semanas.
La suspensión brusca del tratamiento podría dar lugar a una supresión adrenocortical por inhibición de eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, que cursa con malestar general, náuseas, vómitos, dolor muscular, cansancio, fiebre, hipotensión, hipoglucemia y en casos graves, muerte. En estas situaciones podría producirse también una reactivación del cuadro.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda evacuar antes de la administración de la espuma.
La cánula del aerosol podrá lubricarse para facilitar su introducción en el recto. El paciente debe ponerse en una postura adecuada, como en posición de decúbito izquierdo, con la pierna derecha flexionada. La cánula se introducirá cuidadosamente en el recto y una vez dentro, se presionará suavemente la válvula.
La espuma se debe administrar por la noche para favorecer su retención.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A CORTICOIDES] o a cualquier componente del medicamento.
– Infecciones activas no controladas con la antibioterapia.
– Pacientes inmunizados con vacunas vivas. Se recomienda distanciar la vacunación con estas vacunas al menos 3 meses de la administración de un corticoide por largos períodos de tiempo, ya que podrían favorecer la aparición de infecciones.

Precauciones

Aunque la triamcinolona ejerce sus efectos a nivel intestinal y su biodisponibilidad sistémica por vía rectal parece ser muy pequeña, no se puede descartar que a altas dosis o en pacientes predispuestos se puedan producir las mismas reacciones adversas que con los corticoides sistémicos, por lo que se recomienda extremar las precauciones en caso de:
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La triamcinolona se elimina fundamentalmente por metabolismo, por lo que en caso de insuficiencia hepática severa se podría aumentar la biodisponibilidad. Se recomienda vigilar los efectos en estos pacientes, y si fuera necesario, realizar un reajuste posológico según la funcionalidad hepática.
– [INFECCION]. Los corticoides son agentes inmunosupresores, por lo que pueden disminuir la eficacia de los tratamientos e incluso favorecer la reactivación de cuadros como [TUBERCULOSIS] y otras [INFECCIONES BACTERIANAS], [INFECCIONES VIRALES] como [VARICELA] o [SARAMPION] o [MICOSIS SISTEMICAS]. Se recomienda por lo tanto seguir la eficacia de los tratamientos frente a las infecciones y suspender la administración del corticoide si la infección no pudiese controlarse con antibioterapia (Véase contraindicaciones).
– [GLAUCOMA]. Los glucocorticoides podrían aumentar la presión intraocular, con el consiguiente riesgo de daño corneal. Se recomienda controlar periódicamente la presión intraocular.
– [CATARATAS]. Parece ser que la administración inhalada de corticoides puede predisponer a la aparición de cataratas, aunque no se puede descartar este efecto para la triamcinolona rectal, por lo que se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]. Los corticoides presentan cierta actividad mineralocorticoide, por lo que pueden aumentar la presión arterial. Aunque los efectos de la triamcinolona sobre la presión no parecen importantes, se recomienda controlar la presión en estos pacientes ante el riesgo de una descompensación.
– [DIABETES]. Los corticoides pueden dar lugar a hiperglucemia e intolerancia a la glucosa, por lo que se recomienda controlar los niveles de glucosa en estos pacientes de forma periódica.
– [OSTEOPOROSIS]. Los corticoides producen un aumento de la eliminación del calcio, por lo que podrían dar lugar a pérdida del contenido mineral en caso de tratamientos prolongados.
– [HIPOTIROIDISMO]. Los corticoides pueden disminuir los niveles de hormonas tiroideas, por lo que podrían empeorar cuadros hipotiroideos.
– Supresión adrenal. El tratamiento prolongado con corticoides puede dar lugar a una supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, caracterizada por malestar general, náuseas, vómitos o dolor muscular. El grado de supresión depende de la dosis, actividad farmacológica del corticoide, semivida y duración del tratamiento. No se deberá suspender un tratamiento prolongado con corticoides de forma brusca, debido a que podría aparecer un hipoadrenalismo de gravedad variable, e incluso mortal (Véase Posología).
Este cuadro de supresión puede producirse también cuando se cambia el tratamiento de un corticoide sistémico a triamcinolona. En caso de que aparezcan síntomas tempranos de supresión adrenal, se deberá administrar un corticoide oral hasta lograr niveles de cortisol normales en plasma.
– Corticodependencia y corticorrefractariedad. Tras el tratamiento de las enfermedades inflamatorias intestinales con corticoides, puede producirse un fenómeno de corticodependencia (se produce una nueva crisis aguda en el mes siguiente a suspender la administración del corticoide) o corticorrefractariedad (los corticoides no promueven la remisión de la enfermedad tras cuatro meses de tratamiento). Tras comprobar estos fenómenos en un paciente, puede ser necesario probar otras estrategias farmacológicas.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Los enemas se deben administrar antes de acostarse, para favorecer la retención.
– No se aconseja cesar bruscamente la administración de este medicamento.
– Si el paciente experimenta malestar general, náuseas, vómitos o dolor muscular, se debe avisar al médico.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Se recomienda realizar un examen proctológico antes de iniciar el tratamiento.
– Si al cabo de 4 semanas, no se logra la remisión de la enfermedad, puede ser necesario evaluar la eficacia del tratamiento.
– Si el paciente presenta síntomas de supresión adrenal al cambiar de un tratamiento con corticoides sistémicos a triamcinolona, se deberá administrar un corticoide sistémico hasta lograr niveles de cortisol en plasma normales.

Interacciones

No se han descrito interacciones medicamentosas con la triamcinolona cuando se administra por vía rectal, pero no se puede descartar que presenten las mismas interacciones medicamentosas que con otros corticoides.

Análisis clínicos

– Calcio. Disminución en sangre.
– Potasio. Disminución en sangre.
– Hormonas tiroideas. Disminución en sangre.
– Glucosa. Aumento en sangre y en orina.
– Colesterol. Aumento en sangre.

Embarazo

Categoría C de la FDA. La administración de corticoides en animales durante los primeros meses de embarazo se ha asociado con malformaciones congénitas fetales y bajo peso al nacer. Los corticoides atraviesan la barrera placentaria. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, pero debido a la baja biodisponibilidad de la triamcinolona no parece ser probable que de lugar a efectos adversos en el feto. El uso de este medicamento sólo se acepta durante el embarazo en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. En el caso de madres embarazadas que hayan tenido que utilizar corticoides durante períodos prolongados, se recomienda vigilar la aparición de hipoadrenalismo en el neonato.

Lactancia

Se desconoce si la triamcinolona se excreta con la leche materna, aunque otros corticoides sí lo hacen. Sin embargo, debido a su baja biodisponibilidad no parece ser muy probable. Se recomienda extremar las precauciones y controlar periódicamente al lactante, por si hubiese retraso en el crecimiento o supresión adrenal.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la triamcinolona en niños, por lo que no se recomienda su utilización.

Ancianos

Aunque no se han descrito problemas específicos en ancianos, es más frecuente que éstos tengan patologías en las que los corticoides podrían interferir, como diabetes, insuficiencia hepática, glaucoma, cataratas u osteoporosis.

Reacciones adversas

La triamcinolona no suele dar lugar a reacciones adversas cuando se emplea a las dosis terapéuticas, debido a su baja biodisponibilidad. A pesar de ello, si se emplease a dosis altas podrían aparecer los mismos efectos adversos que con los corticoides sistémicos, aunque debido a su forma farmacéutica y a su vía de administración no es muy probable. Podrían aparecer reacciones adversas:
– Digestivas: [DISPEPSIA], [DISTENSION ABDOMINAL], [ULCERA ESOFAGICA], [NAUSEAS], [VOMITOS], [AUMENTO DEL APETITO], [AUMENTO DE PESO] y [ULCERA PEPTICA].
– Cardiovasculares: [PALPITACIONES], [TROMBOEMBOLISMO], [ARRITMIA CARDIACA] y cambios del ECG por alteración de los niveles de potasio, [HIPERTENSION ARTERIAL] y [SINCOPE].
– Neurológicas/psicológicas: [NERVIOSISMO], [TEMBLOR], [CONVULSIONES], [HIPERTENSION INTRACRANEAL] y [CEFALEA].
– Osteomusculares: [CALAMBRES MUSCULARES], [FRAGILIDAD OSEA], [OSTEOPOROSIS] y tendencia a la [FRACTURA OSEA].
– Oftalmológicas: [VISION BORROSA], [GLAUCOMA] y mayor incidencia de [CATARATAS].
– Hidroelectrolíticas: [HIPOPOTASEMIA], [HIPOCALCEMIA] y [ALCALOSIS METABOLICA].
– Endocrinológicas: [SINDROME DE CUSHING], [RETRASO EN EL CRECIMIENTO] en niños y supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal. Puede darse también [HIPERGLUCEMIA], [GLUCOSURIA].
– Alérgicas/dermatológicas: [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [HIRSUTISMO], [ACNE] y [ANGIOEDEMA]. En determinados individuos podrían aparecer [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD], incluso con [ANAFILAXIA].

Sobredosis

Síntomas: Apenas hay datos acerca de intoxicaciones agudas con corticoides. A pesar de ello, una sobredosificación por triamcinolona podría dar lugar a una gran absorción de la misma con los correspondientes efectos sistémicos de los corticoides. No obstante, su forma farmacéutica y su vía de administración hacen que no sea muy probable la sobredosificación.
Tratamiento: Se debe cesar la administración del corticoide, lo que frena los posibles efectos sistémicos del corticoide. No existe antídoto específico. El tratamiento será sintomático, con medidas de soporte y tratamiento sintomático.

Dopajes

La triamcinolona administrada por vía oral, rectal, intravenosa o intramuscular se considera prohibida durante la competición. Su uso requiere la aprobación de una Autorización de Uso Terapéutico.
Otras vías de administración (inyección intraarticular, periarticular, peritendinosa, epidural, intradérmica y por inhalación) requieren una Autorización de Uso Terapéutico abreviada.
Todos los glucocorticoides se consideran sustancias específicas y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Agosto, 2004.

Acción y mecanismo

– [ANTIINFLAMATORIO INTESTINAL], [GLUCOCORTICOIDE (TIPO)], [HORMONA CORTICOSUPRARRENAL]. Se desconoce el mecanismo de acción de los glucocorticoides en la enfermedad inflamatoria intestinal, pero podría deberse a una inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos a causa de la inhibición de la síntesis de fosfolipasa A2, enzima que libera los ácidos grasos poliinsaturados que actúan como precursores de estas citoquinas proinflamatorias. También podría intervenir su efecto inmunosupresor. Todo esto se traduce en la disminución de la migración leucocitaria, la desgranulación de neutrófilos, la liberación de enzimas hidrolíticos por los lisosomas y la producción de radicales tipo superóxido.
La acción tópica y escasa biodisponibilidad de la triamcinolona administrada por vía rectal, con su inactivación metabólica a nivel hepático y del tejido de la pared intestinal, determina una actividad sistémica mínima del corticoide, sin alterar apenas el eje hipotálamo-hipofisario suprarrenal.

Farmacocinética

Vía rectal:
– Absorción: No existen datos concretos acerca de la biodisponibilidad de la triamcinolona tras su administración rectal, pero basándose en los datos de la supresión adrenal, no parece ser muy alta. La triamcinolona además presenta un intenso efecto de primer paso hepático e intestinal.
– Metabolismo: La triamcinolona se elimina en el hígado y otros tejidos como intestino por un metabolismo de primer paso.
– Eliminación: La mayor parte de la triamcinolona no se absorbe, y se elimina por heces. La fracción absorbida se elimina por metabolismo y posterior excreción de metabolitos en orina y heces.

Indicaciones

– [COLITIS ULCEROSA]. Tratamiento de la colitis ulcerosa con afectación del colon descendente y sigmoideo y del recto.

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, rectal: 1 aplicación/12-24 horas.
– Niños, rectal: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de este medicamento en niños.
Suspensión del tratamiento: Aunque no se han descrito casos de supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal con triamcinolona por vía rectal, se aconseja que una vez conseguida la remisión de la crisis se suspenda paulatinamente la administración del corticoide. Se recomienda administrar un enema en días alternos e intercalar pausas de varios días de tratamiento cada dos a tres semanas.
La suspensión brusca del tratamiento podría dar lugar a una supresión adrenocortical por inhibición de eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, que cursa con malestar general, náuseas, vómitos, dolor muscular, cansancio, fiebre, hipotensión, hipoglucemia y en casos graves, muerte. En estas situaciones podría producirse también una reactivación del cuadro.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda evacuar antes de la administración de la espuma.
La cánula del aerosol podrá lubricarse para facilitar su introducción en el recto. El paciente debe ponerse en una postura adecuada, como en posición de decúbito izquierdo, con la pierna derecha flexionada. La cánula se introducirá cuidadosamente en el recto y una vez dentro, se presionará suavemente la válvula.
La espuma se debe administrar por la noche para favorecer su retención.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A CORTICOIDES] o a cualquier componente del medicamento.
– Infecciones activas no controladas con la antibioterapia.
– Pacientes inmunizados con vacunas vivas. Se recomienda distanciar la vacunación con estas vacunas al menos 3 meses de la administración de un corticoide por largos períodos de tiempo, ya que podrían favorecer la aparición de infecciones.

Precauciones

Aunque la triamcinolona ejerce sus efectos a nivel intestinal y su biodisponibilidad sistémica por vía rectal parece ser muy pequeña, no se puede descartar que a altas dosis o en pacientes predispuestos se puedan producir las mismas reacciones adversas que con los corticoides sistémicos, por lo que se recomienda extremar las precauciones en caso de:
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La triamcinolona se elimina fundamentalmente por metabolismo, por lo que en caso de insuficiencia hepática severa se podría aumentar la biodisponibilidad. Se recomienda vigilar los efectos en estos pacientes, y si fuera necesario, realizar un reajuste posológico según la funcionalidad hepática.
– [INFECCION]. Los corticoides son agentes inmunosupresores, por lo que pueden disminuir la eficacia de los tratamientos e incluso favorecer la reactivación de cuadros como [TUBERCULOSIS] y otras [INFECCIONES BACTERIANAS], [INFECCIONES VIRALES] como [VARICELA] o [SARAMPION] o [MICOSIS SISTEMICAS]. Se recomienda por lo tanto seguir la eficacia de los tratamientos frente a las infecciones y suspender la administración del corticoide si la infección no pudiese controlarse con antibioterapia (Véase contraindicaciones).
– [GLAUCOMA]. Los glucocorticoides podrían aumentar la presión intraocular, con el consiguiente riesgo de daño corneal. Se recomienda controlar periódicamente la presión intraocular.
– [CATARATAS]. Parece ser que la administración inhalada de corticoides puede predisponer a la aparición de cataratas, aunque no se puede descartar este efecto para la triamcinolona rectal, por lo que se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]. Los corticoides presentan cierta actividad mineralocorticoide, por lo que pueden aumentar la presión arterial. Aunque los efectos de la triamcinolona sobre la presión no parecen importantes, se recomienda controlar la presión en estos pacientes ante el riesgo de una descompensación.
– [DIABETES]. Los corticoides pueden dar lugar a hiperglucemia e intolerancia a la glucosa, por lo que se recomienda controlar los niveles de glucosa en estos pacientes de forma periódica.
– [OSTEOPOROSIS]. Los corticoides producen un aumento de la eliminación del calcio, por lo que podrían dar lugar a pérdida del contenido mineral en caso de tratamientos prolongados.
– [HIPOTIROIDISMO]. Los corticoides pueden disminuir los niveles de hormonas tiroideas, por lo que podrían empeorar cuadros hipotiroideos.
– Supresión adrenal. El tratamiento prolongado con corticoides puede dar lugar a una supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, caracterizada por malestar general, náuseas, vómitos o dolor muscular. El grado de supresión depende de la dosis, actividad farmacológica del corticoide, semivida y duración del tratamiento. No se deberá suspender un tratamiento prolongado con corticoides de forma brusca, debido a que podría aparecer un hipoadrenalismo de gravedad variable, e incluso mortal (Véase Posología).
Este cuadro de supresión puede producirse también cuando se cambia el tratamiento de un corticoide sistémico a triamcinolona. En caso de que aparezcan síntomas tempranos de supresión adrenal, se deberá administrar un corticoide oral hasta lograr niveles de cortisol normales en plasma.
– Corticodependencia y corticorrefractariedad. Tras el tratamiento de las enfermedades inflamatorias intestinales con corticoides, puede producirse un fenómeno de corticodependencia (se produce una nueva crisis aguda en el mes siguiente a suspender la administración del corticoide) o corticorrefractariedad (los corticoides no promueven la remisión de la enfermedad tras cuatro meses de tratamiento). Tras comprobar estos fenómenos en un paciente, puede ser necesario probar otras estrategias farmacológicas.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Los enemas se deben administrar antes de acostarse, para favorecer la retención.
– No se aconseja cesar bruscamente la administración de este medicamento.
– Si el paciente experimenta malestar general, náuseas, vómitos o dolor muscular, se debe avisar al médico.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Se recomienda realizar un examen proctológico antes de iniciar el tratamiento.
– Si al cabo de 4 semanas, no se logra la remisión de la enfermedad, puede ser necesario evaluar la eficacia del tratamiento.
– Si el paciente presenta síntomas de supresión adrenal al cambiar de un tratamiento con corticoides sistémicos a triamcinolona, se deberá administrar un corticoide sistémico hasta lograr niveles de cortisol en plasma normales.

Interacciones

No se han descrito interacciones medicamentosas con la triamcinolona cuando se administra por vía rectal, pero no se puede descartar que presenten las mismas interacciones medicamentosas que con otros corticoides.

Análisis clínicos

– Calcio. Disminución en sangre.
– Potasio. Disminución en sangre.
– Hormonas tiroideas. Disminución en sangre.
– Glucosa. Aumento en sangre y en orina.
– Colesterol. Aumento en sangre.

Embarazo

Categoría C de la FDA. La administración de corticoides en animales durante los primeros meses de embarazo se ha asociado con malformaciones congénitas fetales y bajo peso al nacer. Los corticoides atraviesan la barrera placentaria. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, pero debido a la baja biodisponibilidad de la triamcinolona no parece ser probable que de lugar a efectos adversos en el feto. El uso de este medicamento sólo se acepta durante el embarazo en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. En el caso de madres embarazadas que hayan tenido que utilizar corticoides durante períodos prolongados, se recomienda vigilar la aparición de hipoadrenalismo en el neonato.

Lactancia

Se desconoce si la triamcinolona se excreta con la leche materna, aunque otros corticoides sí lo hacen. Sin embargo, debido a su baja biodisponibilidad no parece ser muy probable. Se recomienda extremar las precauciones y controlar periódicamente al lactante, por si hubiese retraso en el crecimiento o supresión adrenal.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la triamcinolona en niños, por lo que no se recomienda su utilización.

Ancianos

Aunque no se han descrito problemas específicos en ancianos, es más frecuente que éstos tengan patologías en las que los corticoides podrían interferir, como diabetes, insuficiencia hepática, glaucoma, cataratas u osteoporosis.

Reacciones adversas

La triamcinolona no suele dar lugar a reacciones adversas cuando se emplea a las dosis terapéuticas, debido a su baja biodisponibilidad. A pesar de ello, si se emplease a dosis altas podrían aparecer los mismos efectos adversos que con los corticoides sistémicos, aunque debido a su forma farmacéutica y a su vía de administración no es muy probable. Podrían aparecer reacciones adversas:
– Digestivas: [DISPEPSIA], [DISTENSION ABDOMINAL], [ULCERA ESOFAGICA], [NAUSEAS], [VOMITOS], [AUMENTO DEL APETITO], [AUMENTO DE PESO] y [ULCERA PEPTICA].
– Cardiovasculares: [PALPITACIONES], [TROMBOEMBOLISMO], [ARRITMIA CARDIACA] y cambios del ECG por alteración de los niveles de potasio, [HIPERTENSION ARTERIAL] y [SINCOPE].
– Neurológicas/psicológicas: [NERVIOSISMO], [TEMBLOR], [CONVULSIONES], [HIPERTENSION INTRACRANEAL] y [CEFALEA].
– Osteomusculares: [CALAMBRES MUSCULARES], [FRAGILIDAD OSEA], [OSTEOPOROSIS] y tendencia a la [FRACTURA OSEA].
– Oftalmológicas: [VISION BORROSA], [GLAUCOMA] y mayor incidencia de [CATARATAS].
– Hidroelectrolíticas: [HIPOPOTASEMIA], [HIPOCALCEMIA] y [ALCALOSIS METABOLICA].
– Endocrinológicas: [SINDROME DE CUSHING], [RETRASO EN EL CRECIMIENTO] en niños y supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal. Puede darse también [HIPERGLUCEMIA], [GLUCOSURIA].
– Alérgicas/dermatológicas: [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [HIRSUTISMO], [ACNE] y [ANGIOEDEMA]. En determinados individuos podrían aparecer [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD], incluso con [ANAFILAXIA].

Sobredosis

Síntomas: Apenas hay datos acerca de intoxicaciones agudas con corticoides. A pesar de ello, una sobredosificación por triamcinolona podría dar lugar a una gran absorción de la misma con los correspondientes efectos sistémicos de los corticoides. No obstante, su forma farmacéutica y su vía de administración hacen que no sea muy probable la sobredosificación.
Tratamiento: Se debe cesar la administración del corticoide, lo que frena los posibles efectos sistémicos del corticoide. No existe antídoto específico. El tratamiento será sintomático, con medidas de soporte y tratamiento sintomático.

Dopajes

La triamcinolona administrada por vía oral, rectal, intravenosa o intramuscular se considera prohibida durante la competición. Su uso requiere la aprobación de una Autorización de Uso Terapéutico.
Otras vías de administración (inyección intraarticular, periarticular, peritendinosa, epidural, intradérmica y por inhalación) requieren una Autorización de Uso Terapéutico abreviada.
Todos los glucocorticoides se consideran sustancias específicas y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Agosto, 2004.

Acción y mecanismo

– [ANTIINFLAMATORIO INTESTINAL], [GLUCOCORTICOIDE (TIPO)], [HORMONA CORTICOSUPRARRENAL]. Se desconoce el mecanismo de acción de los glucocorticoides en la enfermedad inflamatoria intestinal, pero podría deberse a una inhibición de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos a causa de la inhibición de la síntesis de fosfolipasa A2, enzima que libera los ácidos grasos poliinsaturados que actúan como precursores de estas citoquinas proinflamatorias. También podría intervenir su efecto inmunosupresor. Todo esto se traduce en la disminución de la migración leucocitaria, la desgranulación de neutrófilos, la liberación de enzimas hidrolíticos por los lisosomas y la producción de radicales tipo superóxido.
La acción tópica y escasa biodisponibilidad de la triamcinolona administrada por vía rectal, con su inactivación metabólica a nivel hepático y del tejido de la pared intestinal, determina una actividad sistémica mínima del corticoide, sin alterar apenas el eje hipotálamo-hipofisario suprarrenal.

Farmacocinética

Vía rectal:
– Absorción: No existen datos concretos acerca de la biodisponibilidad de la triamcinolona tras su administración rectal, pero basándose en los datos de la supresión adrenal, no parece ser muy alta. La triamcinolona además presenta un intenso efecto de primer paso hepático e intestinal.
– Metabolismo: La triamcinolona se elimina en el hígado y otros tejidos como intestino por un metabolismo de primer paso.
– Eliminación: La mayor parte de la triamcinolona no se absorbe, y se elimina por heces. La fracción absorbida se elimina por metabolismo y posterior excreción de metabolitos en orina y heces.

Indicaciones

– [COLITIS ULCEROSA]. Tratamiento de la colitis ulcerosa con afectación del colon descendente y sigmoideo y del recto.

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, rectal: 1 aplicación/12-24 horas.
– Niños, rectal: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de este medicamento en niños.
Suspensión del tratamiento: Aunque no se han descrito casos de supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal con triamcinolona por vía rectal, se aconseja que una vez conseguida la remisión de la crisis se suspenda paulatinamente la administración del corticoide. Se recomienda administrar un enema en días alternos e intercalar pausas de varios días de tratamiento cada dos a tres semanas.
La suspensión brusca del tratamiento podría dar lugar a una supresión adrenocortical por inhibición de eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, que cursa con malestar general, náuseas, vómitos, dolor muscular, cansancio, fiebre, hipotensión, hipoglucemia y en casos graves, muerte. En estas situaciones podría producirse también una reactivación del cuadro.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se recomienda evacuar antes de la administración de la espuma.
La cánula del aerosol podrá lubricarse para facilitar su introducción en el recto. El paciente debe ponerse en una postura adecuada, como en posición de decúbito izquierdo, con la pierna derecha flexionada. La cánula se introducirá cuidadosamente en el recto y una vez dentro, se presionará suavemente la válvula.
La espuma se debe administrar por la noche para favorecer su retención.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A CORTICOIDES] o a cualquier componente del medicamento.
– Infecciones activas no controladas con la antibioterapia.
– Pacientes inmunizados con vacunas vivas. Se recomienda distanciar la vacunación con estas vacunas al menos 3 meses de la administración de un corticoide por largos períodos de tiempo, ya que podrían favorecer la aparición de infecciones.

Precauciones

Aunque la triamcinolona ejerce sus efectos a nivel intestinal y su biodisponibilidad sistémica por vía rectal parece ser muy pequeña, no se puede descartar que a altas dosis o en pacientes predispuestos se puedan producir las mismas reacciones adversas que con los corticoides sistémicos, por lo que se recomienda extremar las precauciones en caso de:
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La triamcinolona se elimina fundamentalmente por metabolismo, por lo que en caso de insuficiencia hepática severa se podría aumentar la biodisponibilidad. Se recomienda vigilar los efectos en estos pacientes, y si fuera necesario, realizar un reajuste posológico según la funcionalidad hepática.
– [INFECCION]. Los corticoides son agentes inmunosupresores, por lo que pueden disminuir la eficacia de los tratamientos e incluso favorecer la reactivación de cuadros como [TUBERCULOSIS] y otras [INFECCIONES BACTERIANAS], [INFECCIONES VIRALES] como [VARICELA] o [SARAMPION] o [MICOSIS SISTEMICAS]. Se recomienda por lo tanto seguir la eficacia de los tratamientos frente a las infecciones y suspender la administración del corticoide si la infección no pudiese controlarse con antibioterapia (Véase contraindicaciones).
– [GLAUCOMA]. Los glucocorticoides podrían aumentar la presión intraocular, con el consiguiente riesgo de daño corneal. Se recomienda controlar periódicamente la presión intraocular.
– [CATARATAS]. Parece ser que la administración inhalada de corticoides puede predisponer a la aparición de cataratas, aunque no se puede descartar este efecto para la triamcinolona rectal, por lo que se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]. Los corticoides presentan cierta actividad mineralocorticoide, por lo que pueden aumentar la presión arterial. Aunque los efectos de la triamcinolona sobre la presión no parecen importantes, se recomienda controlar la presión en estos pacientes ante el riesgo de una descompensación.
– [DIABETES]. Los corticoides pueden dar lugar a hiperglucemia e intolerancia a la glucosa, por lo que se recomienda controlar los niveles de glucosa en estos pacientes de forma periódica.
– [OSTEOPOROSIS]. Los corticoides producen un aumento de la eliminación del calcio, por lo que podrían dar lugar a pérdida del contenido mineral en caso de tratamientos prolongados.
– [HIPOTIROIDISMO]. Los corticoides pueden disminuir los niveles de hormonas tiroideas, por lo que podrían empeorar cuadros hipotiroideos.
– Supresión adrenal. El tratamiento prolongado con corticoides puede dar lugar a una supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, caracterizada por malestar general, náuseas, vómitos o dolor muscular. El grado de supresión depende de la dosis, actividad farmacológica del corticoide, semivida y duración del tratamiento. No se deberá suspender un tratamiento prolongado con corticoides de forma brusca, debido a que podría aparecer un hipoadrenalismo de gravedad variable, e incluso mortal (Véase Posología).
Este cuadro de supresión puede producirse también cuando se cambia el tratamiento de un corticoide sistémico a triamcinolona. En caso de que aparezcan síntomas tempranos de supresión adrenal, se deberá administrar un corticoide oral hasta lograr niveles de cortisol normales en plasma.
– Corticodependencia y corticorrefractariedad. Tras el tratamiento de las enfermedades inflamatorias intestinales con corticoides, puede producirse un fenómeno de corticodependencia (se produce una nueva crisis aguda en el mes siguiente a suspender la administración del corticoide) o corticorrefractariedad (los corticoides no promueven la remisión de la enfermedad tras cuatro meses de tratamiento). Tras comprobar estos fenómenos en un paciente, puede ser necesario probar otras estrategias farmacológicas.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Los enemas se deben administrar antes de acostarse, para favorecer la retención.
– No se aconseja cesar bruscamente la administración de este medicamento.
– Si el paciente experimenta malestar general, náuseas, vómitos o dolor muscular, se debe avisar al médico.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Se recomienda realizar un examen proctológico antes de iniciar el tratamiento.
– Si al cabo de 4 semanas, no se logra la remisión de la enfermedad, puede ser necesario evaluar la eficacia del tratamiento.
– Si el paciente presenta síntomas de supresión adrenal al cambiar de un tratamiento con corticoides sistémicos a triamcinolona, se deberá administrar un corticoide sistémico hasta lograr niveles de cortisol en plasma normales.

Interacciones

No se han descrito interacciones medicamentosas con la triamcinolona cuando se administra por vía rectal, pero no se puede descartar que presenten las mismas interacciones medicamentosas que con otros corticoides.

Análisis clínicos

– Calcio. Disminución en sangre.
– Potasio. Disminución en sangre.
– Hormonas tiroideas. Disminución en sangre.
– Glucosa. Aumento en sangre y en orina.
– Colesterol. Aumento en sangre.

Embarazo

Categoría C de la FDA. La administración de corticoides en animales durante los primeros meses de embarazo se ha asociado con malformaciones congénitas fetales y bajo peso al nacer. Los corticoides atraviesan la barrera placentaria. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, pero debido a la baja biodisponibilidad de la triamcinolona no parece ser probable que de lugar a efectos adversos en el feto. El uso de este medicamento sólo se acepta durante el embarazo en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. En el caso de madres embarazadas que hayan tenido que utilizar corticoides durante períodos prolongados, se recomienda vigilar la aparición de hipoadrenalismo en el neonato.

Lactancia

Se desconoce si la triamcinolona se excreta con la leche materna, aunque otros corticoides sí lo hacen. Sin embargo, debido a su baja biodisponibilidad no parece ser muy probable. Se recomienda extremar las precauciones y controlar periódicamente al lactante, por si hubiese retraso en el crecimiento o supresión adrenal.

Niños

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la triamcinolona en niños, por lo que no se recomienda su utilización.

Ancianos

Aunque no se han descrito problemas específicos en ancianos, es más frecuente que éstos tengan patologías en las que los corticoides podrían interferir, como diabetes, insuficiencia hepática, glaucoma, cataratas u osteoporosis.

Reacciones adversas

La triamcinolona no suele dar lugar a reacciones adversas cuando se emplea a las dosis terapéuticas, debido a su baja biodisponibilidad. A pesar de ello, si se emplease a dosis altas podrían aparecer los mismos efectos adversos que con los corticoides sistémicos, aunque debido a su forma farmacéutica y a su vía de administración no es muy probable. Podrían aparecer reacciones adversas:
– Digestivas: [DISPEPSIA], [DISTENSION ABDOMINAL], [ULCERA ESOFAGICA], [NAUSEAS], [VOMITOS], [AUMENTO DEL APETITO], [AUMENTO DE PESO] y [ULCERA PEPTICA].
– Cardiovasculares: [PALPITACIONES], [TROMBOEMBOLISMO], [ARRITMIA CARDIACA] y cambios del ECG por alteración de los niveles de potasio, [HIPERTENSION ARTERIAL] y [SINCOPE].
– Neurológicas/psicológicas: [NERVIOSISMO], [TEMBLOR], [CONVULSIONES], [HIPERTENSION INTRACRANEAL] y [CEFALEA].
– Osteomusculares: [CALAMBRES MUSCULARES], [FRAGILIDAD OSEA], [OSTEOPOROSIS] y tendencia a la [FRACTURA OSEA].
– Oftalmológicas: [VISION BORROSA], [GLAUCOMA] y mayor incidencia de [CATARATAS].
– Hidroelectrolíticas: [HIPOPOTASEMIA], [HIPOCALCEMIA] y [ALCALOSIS METABOLICA].
– Endocrinológicas: [SINDROME DE CUSHING], [RETRASO EN EL CRECIMIENTO] en niños y supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal. Puede darse también [HIPERGLUCEMIA], [GLUCOSURIA].
– Alérgicas/dermatológicas: [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [HIRSUTISMO], [ACNE] y [ANGIOEDEMA]. En determinados individuos podrían aparecer [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD], incluso con [ANAFILAXIA].

Sobredosis

Síntomas: Apenas hay datos acerca de intoxicaciones agudas con corticoides. A pesar de ello, una sobredosificación por triamcinolona podría dar lugar a una gran absorción de la misma con los correspondientes efectos sistémicos de los corticoides. No obstante, su forma farmacéutica y su vía de administración hacen que no sea muy probable la sobredosificación.
Tratamiento: Se debe cesar la administración del corticoide, lo que frena los posibles efectos sistémicos del corticoide. No existe antídoto específico. El tratamiento será sintomático, con medidas de soporte y tratamiento sintomático.

Dopajes

La triamcinolona administrada por vía oral, rectal, intravenosa o intramuscular se considera prohibida durante la competición. Su uso requiere la aprobación de una Autorización de Uso Terapéutico.
Otras vías de administración (inyección intraarticular, periarticular, peritendinosa, epidural, intradérmica y por inhalación) requieren una Autorización de Uso Terapéutico abreviada.
Todos los glucocorticoides se consideran sustancias específicas y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Agosto, 2004.