Acción y mecanismo

– [CONTRASTE PARA RESONANCIA NUCLEAR MAGNETICA (RNM)]. El gadoteridol es un quelato estable del ácido tetraazaciclodecan-triacético con gadolinio. Es un medio de contraste paramagnético que intensifica la señal de la resonancia magnética al interferir con el tiempo de relajación de los átomos de hidrógeno adyacentes.
El aumento del contraste de la imagen empieza a apreciarse inmediatamente, en alrededor de un minuto, y se prolonga por 60-90 minutos.

Farmacocinética

Vía intravenosa:
– Distribución: El gadoteridol se distribuye ampliamente por el organismo tras su administración, con un Vd de 204 ml/kg, similar al del agua extracelular.
– Metabolismo: No se metaboliza.
– Eliminación: El gadoteridol se excreta inalterado con la orina, obteniéndose un 94,4% de la dosis a las 24 horas. La t1/2 es de 1,6 horas. Presenta un aclaramiento de 1,4 ml/minuto/kg, similar al de la inulina, lo que indica una eliminación por filtración glomerular.

Indicaciones

– [RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR]. Aumento del contraste de las imágenes obtenidas en resonancia magnética nuclear en caso de las siguientes exploraciones:
* RMN del SNC en adultos y niños, con el fin de mejorar la visualización del encéfalo, médula espinal y tejidos circundantes cuando existe lesiones con vascularización alterada o que ocasionen una alteración de la barrera hematoencefálica.
* RMN del resto del organismo en adultos, incluyendo cabeza, cuello, hígado, tórax, tejidos blandos y aparato osteomuscular.

Posología

DOSIFICACIÓN:
Cada mililitro de solución contiene 279,3 mg de gadoteridol, equivalente a 0,5 mmol.
– Adultos, intravenosa:
* RMN del SNC: 0,1 mmol (0,2 ml)/kg. En caso de pacientes sospechosos de padecer metástasis cerebrales u otras lesiones pobremente realzadas, puede ser necesaria una dosis de 0,3 mmol (0,6 ml)/kg.
* RMN del resto del organismo: 0,1 mmol (0,2 ml)/kg. Si fuera necesario, en función del criterio del radiólogo, aumentar el contraste, se puede administrar otra dosis de 0,1 mmol (0,2 ml)/kg a los 30 minutos de la primera dosis.
– Niños, intravenosa:
* Niños y adolescentes de 2-18 años: 0,1 mmol (0,2 ml)/kg. El gadoteridol sólo debe emplearse en este grupo de edad en caso de RMN del SNC.
* Niños menores de 2 años: no se ha evaluado la seguridad y eficacia del gadoteridol.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
El paciente deberá permanecer en ayunas al menos dos horas antes de la exploración, ya que es común que aparezcan vómitos, con el consiguiente riesgo de neumonía por aspiración.
Se recomienda administrar el gadoteridol inmediatamente antes de proceder a la toma de imágenes.
El gadoteridol debe administrarse en una única dosis por vía intravenosa en bolus. El paciente deberá permanecer tumbado durante la administración. Es aconsejable asegurarse de que la aguja o la cánula se encuentran correctamente introducidas en la vena, para evitar la extravasación del producto.
Para asegurar la completa inyección de gadoteridol, se recomienda hacer pasar posteriormente por la aguja o la cánula 5 ml de suero salino.
Tras la administración, se recomienda mantener vigilado al paciente al menor por un período de media hora.
El contenido de los envases está destinado exclusivamente a un solo paciente, por lo que el medio de contraste no utilizado se deberá desechar.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]. La utilización de contrastes con gadolinio, en especial la gadodiamida, en pacientes con insuficiencia renal se ha asociado con la aparición de fibrosis sistémica nefrogénica, un cuadro dérmico caracterizado por aumento de la formación del tejido conectivo de la piel, que puede dar lugar a disminución de la movilidad articular. En ocasiones se han producido afectaciones sistémicas graves, de forma que hasta en el 5% de los pacientes la evolución fue rápida y fulminante. Este cuadro suele desarrollarse tardíamente, apareciendo la sintomatología al cabo de unos tres meses de la administración del contraste de gadolinio. Aunque estos efectos no se han producido con gadoteridol, se recomienda usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal. En los pacientes más graves (CLcr < 30 ml/minuto) podría ser necesario proceder a la eliminación de gadoteridol por hemodiálisis.
– [HIPERTENSION ARTERIAL]. Ciertos pacientes que recibieron un contraste de gadolinio y fueron sometidos a RMN experimentaron crisis hipertensivas, aunque parece que éstas fueron probablemente ocasionadas por la propia prueba diagnóstica. No obstante se recomienda precaución en estos pacientes, así como en otros con [CARDIOPATIA], en los que hay datos muy limitados acerca de su seguridad.
– [EPILEPSIA]. Los contrastes de gadolinio podrían reducir el umbral de convulsiones, por lo que se recomienda precaución en pacientes epilépticos.
– Reacciones de hipersensibilidad. Al igual que otros medios de contraste, el gadoteridol podría dar lugar a fenómenos de hipersensibilidad. Estas reacciones alérgicas suelen ser especialmente frecuentes en pacientes con predisposición alérgica, como pacientes con [ASMA], en los que hay gran riesgo de broncoespasmo, [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL], [URTICARIA] o alergia a medicamentos, así como aquellos con historial de alergia a otros contrastes, incluyendo contrastes yodados.
Normalmente, los síntomas aparecen al cabo de unos 30 minutos de la administración del gadoteridol, y suelen ser de naturaleza respiratoria, cardiovascular y cutánea. Aunque no se han descrito en los ensayos clínicos, no se pueden descartar otras reacciones alérgicas retardadas al cabo de varias horas o incluso días.
En caso de que aparezca cualquier síntoma que haga sospechar de reacciones alérgicas, se aconseja suspender la prueba. Es aconsejable disponer previamente a la administración del gadoteridol del material de urgencia necesario para el tratamiento inmediato de un cuadro alérgico (incluyendo corticoides parenterales y/o epinefrina). De igual manera, se recomienda vigilar estrechamente al paciente durante media hora como mínimo.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Se debe evitar ingerir cualquier tipo de alimentos durante al menos las dos horas anteriores a la administración de este medicamento.
– Las mujeres en período de lactancia deberán suspender la lactancia materna antes de recibir gadoteridol, y no reinstaurarla hasta pasadas 24 horas de la administración.
– Se recomienda advertir al médico si el paciente es alérgico, asmático o ha presentado previamente reacciones alérgicas a medicamentos u otros medios de contraste. De igual manera, se debe avisar al médico si tras al administración del contraste, el paciente experimenta dificultad para respirar, rubor, sofocos, prurito o cualquier síntoma extraño.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– El gadoteridol debe administrarse inmediatamente antes de iniciar la toma de imágenes por resonancia magnética.
– El paciente permanecerá tumbado mientras se administra el gadoteridol.
– Se recomienda comprobar que la cánula o la aguja está adecuadamente introducida en la vena.
– Se debe administrar este medicamento mediante una única inyección en bolus.
– Si es necesaria una segunda dosis, se recomienda separar ambas 30 minutos.
– Se recomienda desechar el medio de contraste no empleado.
– Tras la administración del gadoteridol se recomienda introducir 5 ml de suero salino a través de la cánula o la aguja para asegurarse que se ha inyectado toda la dosis.
– Se deberá contar con el material necesario para situaciones de alergia graves antes de administrar gadoteridol.
– Se aconseja vigilar estrechamente al paciente al menos 30 minutos tras la administración de gadoteridol, por si apareciesen síntomas alérgicos.
– En caso de que se sospeche de la aparición de un síntoma de alergia al contraste, se procederá a suspender la prueba, y se instaurará un tratamiento adecuado. Por tanto, se deberá contar con el material necesario para situaciones de alergia graves antes de administrar gadoteridol.

Interacciones

No se han descrito interacciones medicamentosas.

Embarazo

Categoría C de la FDA. La administración de gadoteridol en conejas y ratas a dosis 60 y 100 veces superiores a las humanas respectivamente no ocasionó efectos teratógenos. No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que la utilización del gadoteridol sólo se acepta en el caso de que, no existiendo alternativas terapéuticas más seguras, los beneficios para la madre superen los potenciales riesgos para el feto.

Lactancia

Se desconoce si el gadoteridol se excreta con la leche materna, aunque otros contrastes de gadolinio lo hacen mínimamente en la leche de animales de laboratorio, y las posibles consecuencias que esto podría tener en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna antes de la administración de gadoteridol, reiniciándola por lo menos 24 horas después de la administración.

Niños

El gadoteridol se ha empleado como contraste en RMN del SNC en niños a partir de 2 años de edad, a dosis similares a las de los adultos, no habiéndose encontrado diferencias en cuanto a la eficacia y seguridad. Como no se ha establecido la seguridad y eficacia, se recomienda no utilizar el gadoteridol en niños menores de dos años, ni tampoco en niños mayores de dos años a dosis superiores a 0,1 mmol (0,2 ml)/kg o para una indicación distinta de la RMN de SNC.

Ancianos

No se han descrito problemas específicos, pero se debe tener en cuenta que estos pacientes pueden tener una menor funcionalidad renal.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas del gadoteridol suelen ser leves y transitorias, desapareciendo al poco tiempo. Se han descrito hasta el momento las siguientes reacciones adversas:
– Digestivas. Es común que aparezcan [NAUSEAS] (2%) transitorias e independientes de la dosis. En raras ocasiones puede aparecer [SEQUEDAD DE BOCA] (0,2%).
– Cardiovasculares. Se han descrito casos de [HIPOTENSION], normalmente transitoria y que no requiere tratamiento, y [TAQUICARDIA]. También algunos casos (0,2%) de [DOLOR PRECORDIAL] y [SINCOPE]. Existe alguna comunicación de [ALTERACIONES DEL ELECTROCARDIOGRAMA] asintomáticos.
– Neurológicas/psicológicas. Raramente se ha notificado [CEFALEA] (0,5%), [VERTIGO], [PARESTESIA] y [ANSIEDAD].
– Respiratorias. Raramente [RINITIS] 0,2%), [DISNEA] y [TOS].
– Genitourinarias. Se ha descrito un caso de [INSUFICIENCIA RENAL] transitoria.
– Alérgicas/dermatológicas. En raras ocasiones se han producido [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD], con [ERITEMA], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [URTICARIA] y formación de [AMPOLLAS], que responden adecuadamente a la administración de antihistamínicos. En casos puntuales se han notificado reacciones de [ANAFILAXIA].
– Acústicas. Se ha descrito algún caso de [TINNITUS].
– Generales y del lugar de administración. Se han comunicado reacciones locales como [DOLOR EN EL PUNTO DE INYECCION] y otras reacciones ocasionadas normalmente por extravasación.

Sobredosis

Síntomas: No se han notificado casos de sobredosis por gadoteridol. En ensayos clínicos se han administrado dosis de hasta 0,3 mmol/kg, sin apreciarse reacciones adversas.
Tratamiento: No se dispone de antídoto. En caso de sobredosis se instaurará un tratamiento sintomático. El gadoteridol puede eliminarse mediante hemodiálisis.

Referencias bibliográficas

– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 60th Edition, 2006.
– Ficha técnica, gadoteridol (Prohance, Bracco International, 2001).
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33rd Edition, 2002.
– Micromedex.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Febrero, 2007.