Acción y mecanismo

Analgésico, antipirético. Derivado pirazolónico, inhibidor de la síntesis de prostaglandinas

Farmacocinética

– Absorción: La propifenazona se absorbe un 90% por vía oral. La concentración plasmática máxima se alcanza entre 1-3 horas.
– Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es del 10% al 20%, siendo el volumen de distribución de 1.3 L/kg. – Eliminación: La vida media de eliminación es de 1 a 1.5 horas. Aproximadamente el 0.6% del fármaco se excreta inalterado por la orina.

Indicaciones

– Dolor: dolor de cabeza, muelas; neuralgias, dolores postoperatorios, heridas dolorosas, dismenorreas, etc.
– Fiebre: enfriamientos febriles, afecciones gripales.

Posología

– Adultos: Oral, 220-440 mg/12-24 h. Rectal, 440 mg/8-24 h.

Contraindicaciones

– Alergia a pirazolonas.
– Historial de agranulocitosis por medicamentos y anemia aplásica: aumenta el riesgo de agranulocitosis, por alteración de la producción celular.
– Deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa: aumenta el riesgo de hemolisis.
– Porfiria: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA sintetasa, que pueden dar lugar a aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbación de la enfermedad.

Precauciones

Precauciones:
– Asma crónico: debido a la posible aparición de reacciones de broncoespasmo.
– Historial de alergias múltiples a medicamentos (especialmente a salicilatos): puede provocar depresión respiratoria por alergia cruzada a los salicilatos.
– Situaciones de colapso circulatorio (hipertensión, infarto de miocardio): puede agravarse, por hipotensión y taquicardia.
– Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hígado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo.
– Insuficiencia renal: su eliminación puede verse disminuida, pudiendo aumentar los efectos adversos renales.
– Ulcera gastroduodenal o hemorragia gastrointestinal reciente: puede exacerbarse debido a la toxicidad gastrointestinal del derivado pirazolónico. Aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Advertencias/consejos

Cuando se use de forma ininterrumpida
y prolongada, deberán realizarse controles hemáticos periódicos.

Interacciones

– Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): hay estudios con otros fármacos con estructura pirazolónica (fenilbutazona, feprazona) en los que se ha registrado posible potenciación del efecto anticoagulante, con riesgo de hemorragia, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas.

Embarazo

La propifenazona atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante no se han registrado efectos teratógenos con el uso de propifenazona en mujeres embarazadas. En principio, el uso no se recomienda durante los 3 primeros meses (falta de estudios sobre teratogenia) y las seis últimas semanas del embarazo (inhibición de la síntesis de prostaglandinas; puede inhibir las contracciones uterinas y retrasar el parto, así como aumentar el riesgo de hemorragia neonatal, ver ácido acetilsalicílico), aceptándose tan sólo bajo estricta vigilancia clínica. El uso de propifenazona durante otros periodos del embarazo sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

La propifenazona es excretada con la leche materna. Se desconocen las posibles consecuencias en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica para recomendar el uso en niños menores de 7 años. La propifenazona en niños debe utilizarse en casos severos y cuando otras medidas hayan resultado ineficaces, o el paciente sea intolerante a otros agentes antipiréticos. Deberá administrarse durante el periodo más corto posible. Uso no recomendado en menores de 7 años.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de propifenazona son,
en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. Los
efectos adversos más característicos son:
-Ocasionalmente (1-9%): reacciones alérgicas (erupciones
exantemáticas).
-Excepcionalmente (<<1%): agranulocitosis, anemia aplásica,
leucopenia, trombocitopenia; reacción anafiláctica y disnea.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de
que el paciente experimente algún episodio de fiebre o úlcera
bucal.