Acción y mecanismo

Antídoto de la heparina, como control de un efecto anticoagulante excesivo. Actúa uniéndose e inactivando a la heparina en virtud de su intensa carga electropositiva (la heparina es marcadamente electronegativa), mediante la formación de un complejo iónico estable. La reacción de inactivación es prácticamente instantánea y los efectos perduran durante unas dos horas (lo que puede obligar a administrar más de una dosis de protamina). Cada miligramo de protamina es capaz de neutralizar entre 90 y 115 UI de heparina. En ausencia de heparina, la protamina tiene un efecto anticoagulante propio.

Indicaciones

– Sobredosis por heparina.

Posología

Vía iv lenta (en 1-3 min)
– Adultos y niños: 1 mg de protamina por cada 100 ui de heparina si el tiempo transcurrido desde la intoxicación es menos de 15 minutos; pasados 30 minutos desde la intoxicación, 0,5 mg de protamina por cada 100 ui de heparina. Debido a que la protamina tiene actividad anticoagulante propio en ausencia de heparina, no se aconseja administrar más de 100 mg de protamina durante 2 h, a menos que las pruebas de coagulación indiquen la necesidad de dosis superiores.
– Nota: no exceder 50 mg en 10 minutos.

Contraindicaciones

– Pacientes con antecedentes alérgicos a la protamina. El riesgo de reacción alérgica aumenta en pacientes previmente expuestos a la protamina (ej: diabéticos tratatados con insulina-protamina) y en pacientes con anticuerpos anti-protamina.

Advertencias/consejos

Durante la administración deben estar disponibles medidas para controlar un posible colapso.

Embarazo

Categoría C de la FDA. No se han realizado estudios en animales de experimentación ni en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna. No se han descrito problemas en el lactante. Uso precautorio.

Niños

No se han establecido la seguridad y eficacia de este fármaco en pacientes pediátricos. No obstante, hay dosis establecida.

Ancianos

No se han descrito problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de protamina sulfato son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. Las reacciones adversas son más frecuentes con dosis superiores a 50 mg administradas en períodos inferiores a 10 minutos. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): por inyección i.v. rápida: [HIPOTENSION] aguda, [BRADICARDIA], [DISNEA], [HIPERTENSION PULMONAR], [SOFOCOS] pasajeros y sensación de [QUEMAZON CUTANEA].
Alteraciones alérgicas: [URTICARIA], [ANGIOEDEMA], [EDEMA PULMONAR], [ANAFILAXIA], reacción anafilactoide.
-Raramente (<1%): [HIPERTENSION ARTERIAL], [NAUSEAS], [VOMITOS], [ASTENIA].
-Excepcionalmente (<0,1%): [HEMORRAGIA], como consecuencia de un efecto rebote, al cabo de 8-18 horas de la administración de protamina cuando ésta se usa como neutralizante de la heparina.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente alguna reacción alérgica aguda.