Acción y mecanismo

Antihiperprolactinémico, agonista selectivo de los receptores D2 de la dopamina. Debido a su acción dopaminérgica inhibe la secreción de prolactina, hormona segregada fundamentalmente a nivel hipofisario que actúa estimulando la producción de leche. En algunos pacientes la inhibición de la secreción de prolactina puede ir acompañada de un pequeño y breve incremento en las concentraciones séricas de la hormona del crecimiento, de significación clínica desconocida.
Como un inhibidor específico de la secreción de prolactina con una prolongada duración de la acción, ha demostrado ser efectivo para el tratamiento oral una vez al día de pacientes afectos de hiperprolactinemia y sus manifestaciones clínicas como son la galactorrea, oligomenorrea, amenorrea, infertilidad y descenso de la líbido. Se observó que el tratamiento a largo plazo reduce el tamaño o limita el crecimiento de los macroadenomas hipofisarios secretores de prolactina.

Farmacocinética

– Absorción: Es absorbido ampliamente. El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 2 h y la duración de la misma es de 24 h aproximadamente.
– Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90%. El volumen aparente de distribución de la quinagolida es aproximadamente de 100 l.
– Metabolismo: Es metabolizado en más del 95% en el hígado, originando entre otros el derivado N-desacetil, con actividad biológica.
– Eliminación: es eliminado con la orina en forma de derivados conjugados con glucorónido y sulfato, y sin conjugar por heces. Su semivida de eliminación es de 17 h.

Indicaciones

[HIPERPROLACTINEMIA]: idiopática u originada por un micro o macroadenoma hipofisario secretor de prolactina.

Posología

– Adultos, oral: inicialmente, 25 mcg/24 h durante 3 días, aumentando a 50 mcg/24 h durante los 3 días siguientes. A partir del 7º día, continuar con 75 mcg/24 h; mantenimiento, 75-150 mcg/24 h. Excepcionalmente se han administrado dosis de 300 mcg/24 h, e incluso superiores. En tales casos la dosis se incrementará en 75-150 mcg cada mes, como mínimo.
– Especificaciones para la administración del medicamento: administrar una vez al día, a la hora de acostarse conjuntamente con algo de comida.
Para reducir el riesgo de hipotensión ortostática originada por la estimulación dopaminérgica iniciar el tratamiento con el envase 25-50,

Contraindicaciones

– Pacientes alérgicos a la quinagolida.

Precauciones

Deberán guardarse especiales precauciones en:
– [INSUFICIENCIA HEPATICA] o [INSUFICIENCIA RENAL] (se metaboliza ampliamente en el hígado y se excreta por vía renal/fecal).
– [PSICOSIS]: En algunos casos, el tratamiento se ha asociado con la aparición de psicosis aguda, normalmente reversible al interrumpir el tratamiento. Por la tanto en pacientes con historia pasada o presente de psicosis se debe sopesar los riesgos frente a los beneficios, ya que es posible que se produzca un deterioro o recurrencia de los síntomas.
– Pacientes con alteraciones cardiovasculares, como [HIPERTENSION ARTERIAL], [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [INSUFICIENCIA CORONARIA].
– Actividades especiales: Advertir al paciente que este medicamento puede pruducir hipotensión arterial durante los primeros días de tratamiento.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas.
– Este medicamento no debe ser utilizadoen período de lactancia. No obstante este medicamento suprime la lactancia por lo que normalmente no es posible esta forma de alimentación para el niño
– Puede provocar hipotensión y síncope por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir o manejar maquinaria peligrosa.
– Se recomienda tomar este medicamento una vez al día, antes de acostarse, acompañado con algo de comida.
– Se debe avisar al médico si los síntomas continúan o empeoran.
– Se debe aconsejar al paciente que al ponerse de pie lo haga lentamente para evitar episodios de hipotensión ortostática (mareo).
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Las náuseas y vómitos pueden prevenirse con la administración de domperidona al menos 1 hora antes de la toma de la quinagolida. Estas alteraciones suelen ser más frecuentes durante los primeros días de tratamiento o tras el incremento de la dosis.
– Debido a que la estimulación dopaminérgica puede conducir a síntomas de hipotensión ortostática, la dosis deberá iniciarse gradualmente con la ayuda del envase 25-50 y administrarse únicamente a la hora de acostarse.
– Se deberá controlar la presión arterial en posición supina y en bipedestación, durante los primeros días de tratamiento o después de cada incremento de la dosis.
– Quinagolida puede restablecer la fertilidad, por lo que las mujeres que no deseen concebir deberán ser advertidas para que practiquen un método anticonceptivo.

Interacciones

– La eficacia de este medicamento puede ser reducida por la administración concomitante de fármacos antidopaminérgicos (ej: fenotiazinas, ortopramidas etc). La domperidona (una ortropramida) inhibe los efectos periféricos, pero no los centrales.
– Alcohol: la toxicidad de este medicamento puede ser potenciada por el alcohol.

Embarazo

Se han realizado estudios sobre animales utilizando dosis varias veces superiores a las humanas, no habiéndose registrado efectos embriotóxicos y/o teratógenos. No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que el uso de este medicamento no se acepta durante el embarazo. Se aconseja a las mujeres que quieran concebir la interrupción del tratamiento (no se ha observado incremento en la incidencia de abortos tras la retirada del medicamento).

Lactancia

No administrar a madres lactantes dado que este medicamento inhibe la lactancia.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad.

Ancianos

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad.

Efectos sobre la conducción

Especialmente durante los primeros días de tratamiento o después de un incremento de dosis puede provocar una disminución brusca de la tensión arterial y, de esta forma, afectar al tiempo de reacción, hasta el punto de que la capacidad para conducir o manejar maquinaria puede verse afectada.
Otros agonistas dopaminérgicos se han asociado con episodios de sueño repentinos, especialmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Los pacientes deben ser informados de esta posibilidad y advertirles que no conduzcan o utilicen maquinaria peligrosa hasta que la somnolencia deje de producirse.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas observadas son características del tratamiento con agonistas de los receptores de la dopamina pero no son normalmente lo suficientemente graves como para necesitar la interrupción del tratamiento y tienden a desaparecer al continuar el mismo:
– Metabólicos y de la nutrición: (>10%): [ANOREXIA].
– Psiquiátricos: (<0,01%): [PSICOSIS] aguda reversible tras la interrupción del tratamiento.
– Sistema nervioso: (>10%): [CEFALEA].
– Cardiovasculares: (>1% –<10%): [HIPOTENSION ORTOSTATICA]que puede dar lugar a un desmayo o un síncope.
– Gastrointestinales: (>10%): [NAUSEAS] y [VOMITOS] especialmente en los primeros días de tratamiento, o tras un incremento de dosis. (>1%-<10%): [DOLOR ABDOMINAL] y [ESTREÑIMIENTO] o [DIARREA].
– Generales: (>10%): [VERTIGO] y [ASTENIA] especialmente en los primeros días de tratamiento, o tras un incremento de dosis. (>1%-<10%): [INSOMNIO], [EDEMA], [CONGESTION NASAL] y [RUBORIZACION]. (<0,01%): [SOMNOLENCIA]. Otros agonistas dopaminérgicos se han asociado con episodios de sueño repentinos, especialmente en pacientes con enfermedad de Parkinson.

Sobredosis

Síntomas: Cabe esperar que se produzcan náuseas severas, vómitos, cefalea, mareos, somnolencia, alucinaciones hipotensión y, posiblemente, colapso. Tratamiento: sintomático.