Acción y mecanismo

– [FACTOR VITAMINICO], [VITAMINA C]. Es una vitamina hidrosoluble con gran poder antioxidante, que participa en el organismo como cofactor de múltiples reacciones rédox. Estimula la síntesis de péptidos y la hidroxilación de prolina y lisina, favoreciendo por tanto la síntesis y el entrecruzamiento de las fibras de colágeno. También interviene en la síntesis de catecolaminas y carnitina, en el metabolismo de la tirosina, en la absorción intestinal del hierro y en la conversión de ácido fólico en folínico.

Farmacocinética

Vía oral:
– Absorción: Se absorbe rápidamente en el intestino delgado. Su absorción es a través de un mecanismo activo y saturable. A dosis de 30-180 mg, la biodisponibilidad es del 70-90%, mientras que a dosis superiores a 1 g puede disminuir al 50%. Sus concentraciones plasmáticas son de 10-20 mcg/ml.
– Distribución: Se distribuye ampliamente por los tejidos, sobre todo en glándulas, hígado, leucocitos y plaquetas. También atraviesa placenta y se excreta en leche en cantidades de 40-70 mcg/ml. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 25%.
– Metabolismo: El ácido ascórbico se oxida en el hígado a ácido dehidro-ascórbico, un proceso reversible. También puede ser transformado en metabolitos inactivos como derivados sulfatados o combinados con oxalato. El metabolismo del ácido ascórbico se puede ver aumentado tras la administración repetida de grandes dosis durante largos períodos de tiempo.
– Eliminación: El exceso de ácido ascórbico absorbido se excreta por orina de forma inalterada. Se puede eliminar mediante hemodiálisis.

Indicaciones

– Profilaxis y tratamiento de [DEFICIT DE VITAMINA C], tal como en: escorbuto, quemaduras graves, úlcera péptica, diarrea crónica, hipertiroidismo, estados de malnutrición, tabaquismo, uso de anticonceptivos orales, etc.
– Coadyuvante en tratamientos con suplemento nutricional de hierro.

Posología

DOSIFICACIÓN:

– Adultos, oral: 1000 mg/24 horas.
– Niños, oral: 500 mg/24 horas.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se aconseja tomar el ácido ascórbico preferiblemente por la mañana, y si fuera necesaria una segunda dosis, a primera hora de la tarde.

– Comprimidos efervescentes: Se debe disolver el comprimido en un vaso de agua. No se debe tomar nunca el comprimido sin disolver previamente.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

Precauciones

– [HEMOCROMATOSIS]. Aunque la ingesta de grandes cantidades de vitamina C no se ha asociado con un exceso de la absorción del hierro, en pacientes con hemocromatosis podría producirse intoxicaciones graves por hierro, por lo que se aconseja no utilizar suplementos de vitamina C en estos pacientes durante largos períodos de tiempo.
– [DEFICIENCIA DE GLUCOSA -6- FOSFATO DESHIDROGENASA]. En pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa, sobre todo en neonatos, la administración de grandes cantidades de ácido ascórbico ha dado lugar en ocasiones a anemia hemolítica.
– [CALCULOS RENALES] e historial de cálculos renales. El ácido ascórbico puede acidificar la orina y hacer precipitar cristales de uratos, por lo que podría desencadenar la formación de cálculos renales. Se deben extremar las precauciones en pacientes aquejados de esta enfermedad.
– Inducción de metabolismo. Tras la administración prolongada de dosis altas de vitamina C durante largos períodos de tiempo, se puede producir una inducción del metabolismo del ácido ascórbico. Al reducirse la ingesta de ácido ascórbico a lo normal, la cantidad administrada puede ser insuficiente, y se podría volver a producir un déficit. No se recomienda el uso indiscriminado de ácido ascórbico durante largos períodos de tiempo.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene aspartamo como excipiente, por lo que debe ser tenido en cuenta por las personas afectadas de [FENILCETONURIA]. 100 mg de aspartamo corresponden a 56,13 mg de fenilalanina.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– No se deben utilizar suplementos de vitaminas como sustitutos de una dieta equilibrada.
– No se recomienda administrar grandes cantidades de vitamina C durante períodos prolongados de tiempo.

Interacciones

El ácido ascórbico produce una acidificación de la orina, por lo que podría favorecer la eliminación de fármacos que sean bases débiles, y retrasar la de los ácidos débiles.
– Algeldrato. El ácido ascórbico podría aumentar la excreción urinaria de aluminio y sus concentraciones tisulares. Este efecto parece deberse a la formación de sales de citrato de aluminio, muy solubles. Se sugiere distanciar la administración de ambos medicamentos.
– Deferoxamina. Se han descrito alteraciones en la función cardíaca, debidos quizás a una potenciación tisular del hierro, aunque el mecanismo de acción es desconocido. Se sugiere realizar un riguroso control clínico del paciente, y si fuera preciso, reducir las dosis de vitamina C.
– Etinilestradiol. Se han descrito aumentos de hasta el 47% de los niveles del estrógeno, al parecer por competencia entre la eliminación del etinilestradiol y del ácido ascórbico. Este aumento podría aumentar los riesgos de tromboembolismos. Por otra parte, al suspender bruscamente la administración de vitamina C, se podría inducir el metabolismo del etinilestradiol, dando lugar a pérdida de los efectos. Se recomienda no tomar dosis elevadas de vitamina C al mismo tiempo que un medicamento con etinilestradiol. Además, la suspensión de la vitamina C se hará gradualmente.
– Fármacos que predisponen a la nefrolitiasis (acetazolamida, sales de calcio, saquinavir, topiramato, triamtereno). La administración conjunta podría dar lugar a una mayor incidencia de nefrolitiasis. Se recomienda evitar la asociación.
– Propranolol. Se han descrito disminuciones del 28% de los niveles séricos del propranolol. Los efectos podrían deberse a una estimulación del efecto de primer paso. Se recomienda controlar la presión arterial, ante el riesgo de fracaso terapéutico.
– Warfarina. La administración de altas dosis de vitamina C, superiores a 5 g diarios, podría disminuir los efectos de la warfarina. Este efecto podría deberse a la disminución de la absorción de vitamina C por la diarrea producida por esta vitamina.

Análisis clínicos

El ácido ascórbico es un potente agente reductor, por lo que por norma general podría interferir con cualquier prueba analítica basada en reacciones de óxido-reducción.
– Glucosa. Falso aumento de glucosa en orina por el método de sulfato cúprico y falsa disminución de glucosa en orina por el método de la glucosa oxidasa.

Embarazo

Categoría A de la FDA (Categoría C a altas dosis). El ácido ascórbico atraviesa la placenta por transporte activo, y si los niveles en suero materno son muy altos, lo hace por difusión pasiva. Es común el déficit asintomático de vitamina C durante el embarazo, pero no se han encontrado problemas para la madre o el niño. En mujeres embarazadas que recibieron grandes cantidades de vitamina C, se han dado casos de anencefalia, aunque la asociación no es definitiva. La administración de grandes cantidades de vitamina C en la madre pueden originar un escorbuto en el feto (Véase Precauciones), por inducción del metabolismo hepático. Se debe evaluar la necesidad de los suplementos durante el embarazo.

Lactancia

El ácido ascórbico se excreta en leche en cantidades de 40-70 mcg/ml. No se ha evaluado la seguridad y eficacia de los suplementos de vitamina C a altas dosis en madres lactantes, por lo que se recomienda tener precaución en estas pacientes. La suplementación de vitamina C sólo será necesaria en mujeres con un estado nutricional pobre.

Niños

No se ha comprobado la seguridad y eficacia de la vitamina C a altas dosis (mayores a 500 mg diarios), por lo que no se recomienda sobrepasar las necesidades diarias. En niños con un aporte adecuado de vitamina C con la dieta no es necesario administrar suplementos de vitamina C.

Ancianos

No se esperan problemas específicos en este grupo de edad.

Reacciones adversas

El ácido ascórbico no suele presentar reacciones adversas, salvo en individuos especialmente sensibles.
– Digestivas. El síntoma más común es la aparición de [DIARREA], aunque suele presentarse sobre todo a dosis altas, superiores a 1 g para adultos y a 500 mg en niños. Esta diarrea podría ser debida a los efectos osmóticos del ácido ascórbico en la luz intestinal. También se han presentado [NAUSEAS], [VOMITOS], [HIPERACIDEZ GASTRICA], [ESPASMO ABDOMINAL] y [FLATULENCIA], pero suelen aparecer a dosis mayores a 1 g.
– Neurológicas. Se han descrito casos de [CEFALEA] e [INSOMNIO]. Se puede producir [MAREO] tras la administración intravenosa rápida.
– Genitourinarias. La administración de grandes cantidades de vitamina C se ha asociado a la producción de [CALCULOS RENALES], aunque éstos sólo han aparecido en individuos con historial de cálculos renales.
– Hematológicas. Se han descrito casos de [ANEMIA HEMOLITICA] en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa, sobre todo en neonatos.
– Generales.[ASTENIA].

Sobredosis

Síntomas: La administración de grandes cantidades de vitamina C (superiores a 1 g) han dado lugar a diarrea, náuseas y vómitos. La vitamina C no suele acumularse en el organismo, aunque la sobredosificación crónica puede desencadenar ataque agudo de gota, hemocromatosis y escorbuto de rebote.
Tratamiento: Se deberá suspender la administración de vitamina C. El tratamiento será sintomático. No existe antídoto específico.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Diciembre, 2003.