Acción y mecanismo

Asociación de analgésico y relajante muscular.
– Carisoprodol; [RELAJANTE MUSCULAR]: Carisoprodol es un relajante del músculo esquelético de acción central, relacionado estructuralmente con el meprobamato. Sus efectos miorrelajantes parecen estar relacionados con su efecto depresor sobre el SNC. Carisoprodol actúa en los sistemas neuronales que controlan el tono y el movimiento. También presenta leves propiedades anticolinérgicas y antipiréticas. En animales carisoprodol produce relajación muscular por bloqueo de la actividad neuronal en la formación reticular descendente y en la médula espinal.
– Paracetamol es un [ANALGESICO] no opioide y antipirético. Bloquea periféricamente los impulsos del dolor a través de la inhibición reversible de la ciclooxigenasa, enzima que interviene en la síntesis de prostaglandinas. La acción antipirética se debe a la inhibición de prostaglandinas a nivel de centro termorregulador situado en el hipotálamo. Ha demostrado propiedades antiinflamatorias débiles en algunas alteraciones no reumáticas. En otras circunstancias no es de esperar acción antiinflamatoria. A igualdad de dosis, la potencia analgésica y antipirética del paracetamol es similar a la del ácido acetilsalicílico.

Indicaciones

– Alteraciones músculo esqueléticas agudas, que se caracterizan por dolor y [RIGIDEZ MUSCULAR]asociados a [ESPASMO MUSCULAR], tanto de origen inflamatorio ([BURSITIS], [TORTICOLIS], fibrositis, fibromiositis, [TENOSINOVITIS], [LUMBALGIA]), de origen post-traumático (reducción de fracturas, distensión muscular, [ESGUINCE], [MIALGIA] post-operatorias).

Posología

DOSIFICACIÓN:
Oral.
– Adultos:
Dosis inicial: 1 comprimido (200 mg de casiprodol y 500 mg de paracetamol) cada 6 horas (la última toma antes de acostarse).
Si no se obtiene alivio de los síntomas, se puede aumentar la dosis a 2 comprimidos cada 6 horas durante los 3-4 primeros días, reduciéndose posteriormente a la dosis inicial.
Dosis máxima: no se superará la dosis máxima de 8 comprimidos cada 24 horas.
La duración total del tratamiento no debería exceder de 2 semanas. En aquellos casos en los que sea necesario prolongar el tratamiento, se realizará bajo estricto control del estado del paciente.
– Niños:
Relaxibys no está indicado en niños ya que no se dispone de experiencia del uso de Relaxibys en este grupo de población.

Contraindicaciones

– Alergia a carisoprodol o cualquiera de sus componentes y productos relacionados con meprobamato y [ALERGIA A PARACETAMOL].
– [PORFIRIA AGUDA INTERMITENTE].
– [HEPATOPATIA] (con insuficiencia hepática o sin ella), [HEPATITIS] viral: aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.
– [MIASTENIA GRAVE].

Precauciones

– En asociación con alcohol y fármacos psicotrópicos o depresores del Sistema Nervioso Central, ya que sus efectos pueden ser aditivos.
– [ALCOHOLISMO CRONICO] El consumo crónico de bebidas alcohólicas (más de 3-4 bebidas/día) puede potenciar la toxicidad hepática del paracetamol. Los alcohólicos crónicos deben evitar tratamientos prolongados o dosis excesivas de paracetamol (no deben administrase más de 2 g/día). Se ha observado aumento de la incidencia de hepatotoxicidad y hemorragias digestivas en pacientes tratados con dosis fijas de paracetamol más ácido acetilsalicílico.
– [DROGODEPENDENCIA]. Existe potencial de abuso y dependencia, habiéndose producido (en muy raras ocasiones) casos de síndrome de retirada que han cursado con calambres abdominales, insomnio, temblores, cefalea y náuseas, tras tratamientos prolongados con dosis elevadas.
– Se han observado reacciones de tipo idiosincrásico tras la toma de la primera dosis de fármacos que contienen carisoprodol.
– [ALERGIA A SALICILATOS]: Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito ligeras reacciones broncoespásticas con paracetamol (reacción cruzada) en estos pacientes, aunque sólo se manifestaron en menos del 5% de los ensayados.
– [ANEMIA]: debido a la posible aparición de alteraciones sanguíneas como trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, etc., se recomienda precaución en pacientes con anemia, evitando tratamientos prolongados. En estos pacientes existe el riesgo que no se manifieste la cianosis a pesar de las concentraciones elevadas de metahemoglobina.
– [ANEMIA POR DEFICIT DE GLUCOSA 6 FOSFATO DESHIDROGENASA]: se han observados casos de hemólisis.
– [INSUFICIENCIA RENAL] grave con aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min., el intervalo entre dos tomas será como mínimo de 8 h. En pacientes con insuficiencia renal grave o moderada puede haber acumulación de derivados conjugados de paracetamol. Tratamientos prolongados con dosis elevadas aumentan el riesgo de toxicidad renal.
– En [INSUFICIENCIA HEPATICA], [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA], evitar tratamientos prolongados.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Administrar junto con las comidas si este medicamento le produce molestias de estómago.
– Advertir al médico sobre los medicamentos que toma, especialmente si alguno de ellos es para ayudarle a conciliar el sueño.
– Evitar la conducción y el manejo de maquinaria peligrosa ya que este medicamento produce somnolencia con mucha frecuencia.
– Dosis elevadas o tratamientos prolongados de paracetamol (uno de los componentes) sin control clínico, pueden producir alteraciones de hígado, sobre todo en pacientes que consumen habitualmente bebidas alcohólicas.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Este medicamento tiene potencial de abuso y dependencia. Ha producido casos de síndrome de retirada tras tratamientos prolongados con dosis elevadas.
– La somnolencia es un efecto adverso muy común.
– Si se observan reacciones de tipo idiosincrásico tras la toma de este fármaco, suspender el tratamiento
– Evitar tratamientos superiores a 2 semanas. En caso de que este periodo se supere se aconseja control clínico y reevaluar la necesidad del tratamiento.

Interacciones

Carisoprodol
– Medicamentos narcóticos, depresores del sistema nervioso central o barbitúricos: posible potenciación del efecto de estos.
– Especialmente los antidepresivos tricíclicos: existen estudios con otros carbamatos (meprobamato) en los que se ha registrado posible potenciación del efecto sedante, por inhibición del metabolismo hepático del carbamato.
Paracetamol
– El paracetamol se metaboliza a nivel hepático, dando lugar a metabolitos hepatotóxicos, por lo que puede interaccionar con fármacos que utilicen sus mismas vías de metabolización. Ha de tenerse precaución con la administración concomitante de inductores enzimáticos o de sustancias potencialmente hepatotóxicas.
– Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): La administración durante periodos prolongados de dosis de paracetamol superiores a 2 g/día con este tipo de productos, puede provocar una posible potenciación del efecto anticoagulante, por posible inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. Dada su aparente escasa relevancia clínica a dosis inferiores a 2 g/día, se considera la alternativa terapéutica a salicilatos, cuando existe terapia con anticoagulantes. No obstante, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles, con monitorización periódica del INR.
– Alcohol etílico: potenciación de la toxicidad del paracetamol, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del paracetamol
– Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis, debido a la inducción del metabolismo hepático. Cloranfenicol: potenciación de la toxicidad del cloranfenicol, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
– Estrógenos: disminución de los niveles plasmáticos de paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo.
– Isoniazida: disminución del aclaramiento de paracetamol, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Lamotrigina: disminución del área bajo curva (20%) y de la vida media (15%) de lamotrigina, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.
– Propranolol: aumento de los niveles plasmáticos de paracetamol, por posible inhibición de su metabolismo hepático ya que el propranolol inhibe el sistema enzimático responsable de la glucuronidación y oxidación del paracetamol. Rifampicina: aumento del aclaramiento de paracetamol por posible inducción de su metabolismo hepático.
– Probenecid inhibe la conjugación del paracetamol con ácido glucurónico reduciendo su aclaramiento en casi dos veces. Salicilamida puede prolongar la t½ de eliminación del paracetamol.
– Metoclopramida y domperidona aceleran la absorción del paracetamol.
– Diuréticos del asa: Los efectos de los diuréticos pueden verse reducidos, ya que el paracetamol puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y la actividad de la renina plasmática.
– Zidovudina: Puede provocar la disminución de los efectos farmacológicos de la zidovudina por un aumento del aclaramiento de dicha sustancia.
– Anticolinérgicos (glicopirronio, propantelina): disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por la disminución de velocidad en el vaciado gástrico.
– Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por fijación del paracetamol en intestino.

Análisis clínicos

El paracetamol puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: aumento (biológico) de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, amoniaco, bilirrubina, creatinina, lactato deshidrogenasa (LDH) y urea; aumento (interferencia analítica) de glucosa; reducción (interferencia analítica) de glucosa.
– Orina: aumento (interferencia analítica) de metadrenalina y ácido úrico.
– Pruebas de función pancreática mediante la bentiromida: el paracetamol aumenta la cantidad aparente de PABA recuperada. Se aconseja interrumpir el tratamiento con paracetamol al menos tres días antes de la administración de bentiromida.
– Determinación de ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) en orina: en las pruebas cualitativas de detección que utilizan nitrosonaftol como reactivo, el paracetamol puede producir resultados falsos negativos. Las pruebas cuantitativas no resultan alteradas.

Embarazo

No hay estudios adecuados y bien controlados con este fármaco. El uso de carisoprodol sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Carisoprodol se excreta con la leche materna en una concentración de 2 a 4 veces las concentraciones plasmáticas maternas. Existe riesgo de manifestaciones tóxicas en el lactante (somnolencia, diarrea). Uso no recomendado en madres lactantes.

Niños

No está recomendado su uso en esta franja de edad.

Efectos sobre la conducción

No conducir ni manejar maquinaria peligrosa: Puede producir somnolencia.

Reacciones adversas

La administración de carisoprodol puede producir las siguientes reacciones adversas:
– Trastornos del sistema inmunológico: [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] y reacciones eritematosas. Los casos más graves pueden cursar con síntomas respiratorios, [EDEMA] e hipotensión.
– Trastornos del sistema nervioso: [SOMNOLENCIA] (hasta el 40%), [MAREO], [VERTIGO], [CEFALEA] y [ATAXIA], [AGITACION], [IRRITABILIDAD].
– Trastornos cardiacos: [TAQUICARDIA], [HIPOTENSION ORTOSTATICA], [RUBORIZACION] facial.
– Trastornos gastrointestinales: [NAUSEAS], [VOMITOS], [HIPO] y [DOLOR EPIGASTRICO].
– Reacciones idiosincrásicas: somnolencia excesiva, cudriplegia transitoria, ataxia, vértigo, [PERDIDA DE VISION] temporal, [DIPLOPIA], diartria, [AGITACION], [EUFORIA], [CONFUSION], [DESORIENTACION].
– Se han notificado casos de abuso y dependencia asociados al uso de carisoprodol.
– Hematológicas: se han descrito casos aislados de [LEUCOPENIA].
La administración de Paracetamol puede producir las siguientes reacciones adversas:
– La administración de paracetamol puede producir las siguientes reacciones adversas:
– Generales: [MALESTAR GENERAL], reacciones de hipersensibilidad que oscilan, entre una simple erupción cutánea o una urticaria y shock anafiláctico.
– Gastrointestinal: [PANCREATITIS] (asociada a casos de sobredosis).
– Sanguíneas: excepcionalmente, alteraciones sanguíneas, como [TROMBOPENIA], [LEUCOPENIA], [PANCITOPENIA], [NEUTROPENIA], [AGRANULOCITOSIS] y [ANEMIA HEMOLITICA] (en pacientes con déficit de G6PD).
– Hepatobiliares: rara vez, [ICTERICIA], [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS].
– Endocrinas/Metabólicas: excepcionalmente [HIPOGLUCEMIA], en especial a niños.
– Sistema cardiovascular: [HIPOTENSION].
– Sistema renal: [PIURIA] estéril (orina turbia), efectos renales adversos
– Dermatológicas: Erupciones exantemáticas, [URTICARIA], [DERMATITIS ALERGICA], [FIEBRE].

Sobredosis

– Síntomas:
Carisoprodol: se puede presentar estupor, coma, shock, depresión respiratoria y, muy raramente, muerte.
Paracetamol: la sintomatología por sobredosis de paracetamol incluye mareos, vómitos, pérdida de apetito, ictericia, dolor abdominal e insuficiencia renal y hepática. Si se ha ingerido una sobredosis debe tratarse rápidamente al paciente en un centro médico aunque no haya síntomas o signos significativos ya que, aunque éstos pueden causar la muerte, a menudo no se manifiestan inmediatamente después de la ingestión, sino a partir del tercer día. Puede producirse la muerte por necrosis hepática. Asimismo, puede aparecer fallo renal agudo.
– Tratamiento:
Carisoprodol: El tratamiento de la sobredosificación de carisoprodol consiste en aspiración y lavado gástrico, así como las medidas de soporte necesarias en caso de afectación respiratoria o de la tensión arterial. La experiencia en caso de sobredosis de carisoprodol es limitada, pero en algunos casos se han utilizado los siguientes tratamientos: diuresis osmótica con manitol, diuresis peritoneal, diálisis y hemodiálisis (carisoprodol es dializable).
Paracetamol:
– Traslado inmediato a un hospital.
– Toma de una muestra sanguínea para la valoración inicial del paracetamol en plasma.
– Lavado gástrico.
– Administración i.v. (o por vía oral, si es posible) del antídoto N-acetilcisteína, de ser posible, antes de que transcurran 10 horas. La N-acetilcisteína puede sin embargo, dar un grado de protección incluso después de 10 horas y hasta después de 48 horas, pero en estos casos ha de prolongarse el tratamiento.
– Tratamiento sintomático.
– Puede utilizarse metionina por vía oral como alternativo a la N-acetilcisteína. Ha de administrarse lo antes posible tras la sobredosis y en cualquier caso, durante las primeras 10 horas a la sobredosis.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

– Junio de 2006.