Acción y mecanismo

Descongestionantes y antialérgico oftalmológico. La epinastina es un antagonista directo del receptor H1, activo por vía tópica. La epinastina tiene una alta afinidad de unión por el receptor H1 de la histamina y una afinidad 400 veces inferior por el receptor H2 de la misma. También posee afinidad por el receptor alfa-1, alfa-2 y el receptor 5-HT2. Tiene baja afinidad por los receptores colinérgicos, dopaminérgicos y una variedad de otros receptores. La epinastina no atraviesa la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, no induce efectos secundarios del sistema nervioso central, es decir, no es sedante.
Tras la aplicación ocular tópica en animales, la epinastina mostró evidencia de actividad antihistamínica, un efecto modulador sobre la acumulación de las células inflamatorias, y actividad estabilizadora de los mastocitos.
En los estudios de provocación con alergenos en seres humanos, la epinastina fue capaz de mejorar los síntomas oculares tras la exposición ocular a antígeno. La duración del efecto fue de 8 horas, como mínimo.

Farmacocinética

– Absorción: después de la administración de una gota en cada ojo dos veces al día, se alcanza una Cmax promedio de 0,042 ng/ml después de unas 2 h.
– Distribución: la epinastina tiene un volumen de distribución de 417 l y se halla en un 64% unida a las proteínas plasmáticas. Los estudios preclínicos in vitro e in vivo demuestran que la epinastina se une a la melanina y se acumula en los tejidos oculares pigmentados de conejos y monos. Los datos in vitro indican que la unión a la melanina es moderada y reversible.
– Metabolismo y eliminación: el aclaramiento es de 928 ml/min y la semivida de eliminación plasmática terminal es de unas 8 h. Se metaboliza menos del 10%. La epinastina se excreta principalmente inalterada por vía urinaria. La eliminación renal se produce principalmente mediante secreción tubular activa.

Indicaciones

– [CONJUNTIVITIS ALERGICA] estacional: tratamiento sintomatológico.

Posología

Vía oftálmica:
– Adultos: 1 gota en cada ojo/12 h, durante el periodo sintomático.
– Ancianos y adolescentes de 12 años y mayores: no se consideran necesarios ajustes de dosis.
– Insuficiencia hepática y renal: no se consideran necesarios ajustes de dosis.
– Duración del tratamiento: No se tiene experiencia en cuanto su uso durante más de 8 semanas.
– Normas para la correcta administración: el contenido del envase permanece estéril hasta que se rompe el cierre original mediante giro de la tapa. No tocar con el gotero ninguna superficie para evitar la contaminación. Si se está usando más de un fármaco por vía oftálmica, las instilaciones deberán realizarse con un intervalo de al menos 10 minutos.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a la epinastina o a cualquier excipiente.

Precauciones

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular. Puede producir decoloración y alteraciones en las lentes de contacto blandas, por lo que se recomienda evitar su contacto con las mismas. Las lentes de contacto tienen que retirarse antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlas.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Si se está usando más de un fármaco por vía oftálmica, las instilaciones deberán realizarse con un intervalo de al menos 10 minutos.
– Una vez abierto el envase, el colirio ya no es estéril. Se recomienda no tocar con el gotero ninguna superficie para evitar la contaminación.
– Si usted utiliza lentes de contacto blandas, el conservante que lleva este colirio puede ser absorbido por las mismas y provocar su decoloración, por ello se recomienda que espere 10-15 min después de la instilación de este colirio antes de ponerse las lentes de contacto. No se debe administrar el producto con las lentes de contacto puestas.

Embarazo

Los estudios con animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo postnatal. Los datos obtenidos a partir de un número limitado (11) de mujeres embarazadas expuestas no muestran efectos adversos de la epinastina sobre el embarazo ni sobre la salud del feto/neonato. Hasta la fecha, no se dispone de otros datos epidemiológicos relevantes. Debe tenerse cuidado al prescribirse a mujeres embarazadas.

Lactancia

La epinastina se excreta en la leche materna de las ratas, pero no se sabe si se excreta en la leche humana. Debido a falta de experiencia, se deberá tener precaución al prescribir el producto a mujeres en período de lactancia.

Niños

La seguridad y eficacia no se ha establecido en menores de 12 años. Se puede usar en adolescentes (12 años de edad y mayores) a la misma dosis que en los adultos.

Ancianos

No existe experiencia clínica en ancianos. Los datos de seguridad postcomercialización sobre la formulación en comprimido de clorhidrato de epinastina (hasta 20 mg una vez al día) indican que no hay ningún problema de seguridad específico en pacientes ancianos en comparación con los pacientes adultos. Por consiguiente, se acepta su uso, no considerándose necesario hacer ningún ajuste de la dosis.

Efectos sobre la conducción

En base al perfil farmacodinámico, las reacciones adversas observadas y estudios psicométricos específicos, la epinastina no tiene influencia alguna, o insignificante, sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Si aparece visión borrosa pasajera durante la instilación, el paciente debe esperar hasta que se aclare su visión antes de conducir o utilizar maquinaria.

Reacciones adversas

En los estudios clínicos, la incidencia global de reacciones farmacológicas adversas después de la aplicación del colirio fue menor del 10%. No se presentaron reacciones adversas graves. La mayoría fueron de índole oculares y leves. La reacción adversa más frecuente fue la sensación de ardor en el ojo (leve en la mayoría de los casos); todas las demás reacciones adversas no fueron frecuentes. Durante los ensayos clínicos, se observaron las siguientes reacciones adversas:
– Trastornos oculares: (1-10%): [IRRITACION OCULAR]. (0.1-1%): conjuntivitis alérgica, [BLEFAROPTOSIS], [EDEMA OCULAR], [OJO ROJO], exudación ocular ([LAGRIMEO]), [SEQUEDAD DE OJOS], [IRRITACION OCULAR], prurito, aumento de sensibilidad, [FOTOFOBIA], [TRASTORNOS DE LA VISION].
– sistema nervioso: (0.1-1%): [CEFALEA].
– Respiratorios: (0.1-1%): [ASMA], [IRRITACION NASAL], [RINITIS].
– Gastrointestinales: (0.1-1%): [SEQUEDAD DE BOCA] sequedad oral, [TRASTORNOS DEL GUSTO].
– Cutáneos: (1-10%): [PRURITO].

Periodo de validez

2 años. Después de la primera apertura: 4 semanas.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Abril 2004