Acción y mecanismo

Glucocorticoide halogenado, con propiedades antiinflamatorias y antialérgicas. Ambas acciones están ligadas a la capacidad de los glucocorticoides de reducir la síntesis y liberación de mediadores de la inflamación y de la alergia, tales como histamina, prostaglandinas y leucotrienos, sustancias responsables de desencadenar y mantener los síntomas nasales (estornudos, picor, rinorrea y obstrucción nasal). Los glucocorticoides inhiben la fase inicial de la reacción alérgica mediada por las IgE y los mastocitos, así como la emigración de las células de la inflamación al tejido nasal.

Farmacocinética

Vía nasal: la biodisponibilidad sistémica es insignificante (<0.1%), no detectándose en plasma. Por vía oral sufre un elevado metabolismo hepático de primer paso.
El comienzo de la acción clínica se observa dentro de las 12 horas siguientes en el 28% de los pacientes tratados de rinitis alérgica, aunque el tiempo medio transcurrido hasta el inicio de la mejoría fue de 35.9 h. La acción terapéutica máxima puede demorarse varios días.

Indicaciones

– [RINITIS]: tratamiento sintomático de la [RINITIS ALERGICA] y [RINITIS ALERGICA PERENNE] en adultos y niños mayores de 6 años. Profilaxis en paciente con historia de síntomas de [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL] de grado moderado a severo, pudiendo adminstrarse en las cuatro semanas previas del comienzo provisto de la estación polínica.

Posología

Vía nasal.
– Adultos y mayores de 12 años: 100 mcg (2 nebulizaciones) en cada fosa nasal una vez al día, preferentemente por la mañana, incrememtando en caso necesario a 200 mcg en cada fosa nasal una vez al día (dosis total 400 mcg/día). Conseguido el control de los síntomas puede reducirse la dosis a 50 mcg (1 nebulización) en cada fosa nasal al día.
– Niños de 6-11 años: 50 mcg (una nebulización) en cada fosa nasal una vez al día, preferentemente por la mañana.
– Nota: En algunos pacientes con rinitis alérgica estacional el inicio de la acción de este medicamento pudo observarse a las 12 horas siguientes a la primera dosis. Sin embargo, no es probable que el efecto óptimo se alcance antes de las primeras 48 horas, por lo que se debe recomendar a los pacientes que mantengan un uso regular para alcanzar el efecto terapéutico óptimo.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A CORTICOIDES].
– Infección de la mucosa nasal, cirugía o traumatismo nasal reciente (posible inhibición de la cicatrización de la herida). En caso de infección fúngica de la mucosa nasal, considerar la suspensión del tratamiento.

Precauciones

– Extremar las precauciones en presencia de [TUBERCULOSIS] pulmonar, [INFECCIONES RESPIRATORIAS] fúngicas o virales, [HERPES SIMPLE OFTALMICO].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener cloruro de benzalconio puede producir inflamación de la mucosa nasal, especialmente en tratamientos de larga duración. Si se sospecha de congestión nasal persistente, siempre que sea posible, se debería usar un producto de uso nasal que no contenga este conservante.

Advertencias/consejos

– Se aconsejan revisiones médicas periódicas durante tratamientos prolongados (varios meses) para evaluar la eficacia del tratamiento y/o diagnósticar cualquier cambio en las fosas nasales (infección, atrofia de la mucosa nasal, perforación, hemorragia nasal etc).
– El efecto terapéutico no es inmediato. Generalmente el efecto máximo aparece a los pocos días de tratamiento ininterrumpido.
– Su efectividad es mayor con el uso regular. No exceder la dosis recomendada.
– Limpiar la nariz antes de la administración. Eventualmente, en presencia de obstrucción nasal puede utilizarse un descongestionante para facilitar la penetración, advirtiendo que los descongestionantes adrenérgicos aplicados durante más de 3-5 días pueden ocasionar congestión de rebote.
– Los pacientes con hemorragias nasales frecuentes deberán advertirlo al facultativo.
– Leer detenidamente las instrucciones de uso y manipulación que acompañan al envase. Agitar bien el envase antes de cada uso. Antes de la primera dosis y si la bomba no se ha utilizado en los últimos 14 días, se aconseja cebar la bomba varias veces hasta obtener un nebulizado uniforme.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios realizados sobre ratas, ratones y conejos, utilizando grandes dosis del medicamento por vía sc, tópica dérmica y oral, han registrado efectos teratógenos (paladar hendido, hernia umbilical, microftalmia, hidrocefalia), fetotóxicos (reducción de la supervivencia de la progenie, retraso de la osificación y del crecimiento fetal, aumento de la incidencia de resorciones fetales) y maternotóxicos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos con mometasona intranasal. Los estudios en humanos con corticoides sistémicos no han podido confirmar la teratogenia observada en animales. Los niños nacidos de madres que han recibido dosis importantes de corticosteroides durante el embarazo, deben ser cuidadosamente examinados para detectar signos de hipoadrenalismo. La administración tópica-nasal a las dosis recomendadas de estos corticoides no parece producir niveles sistémicos significativos. Durante el embarazo hay un aumento natural en la producción de corticosteroides endógenos, por lo que las embarazadas requerirán una dosis exógena menor de corticosteroides y muchas ni siquiera necesitarán tratamiento con corticosteroides durante el embarazo. El uso de estos medicamentos sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. Aunque otros corticoides sistémicos sí se excretan y pueden inhibir el crecimiento, interferir en la producción de corticosteroides endógenos y producir otros efectos adversos en el lactante, la administración tópica-nasal a las dosis recomendadas de estos corticoides no parece producir niveles sistémicos significativos, y por lo tanto las concentraciones en leche materna esperadas tampoco serán significativas. Uso precautorio.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de mometasona nasal en niños menores de 12 años no han sido establecidas. En caso de absorción sistémica significativa de corticosteroides nasales, puede producirse supresión adrenal y retraso del crecimiento en niños, no obstante, estos efectos no se han podido demostrar con dosis habituales de otros corticosteroides nasales. Este fármaco puede ser una alternativa terapéutica útil frente a los corticosteroides orales en niños mayores de 6 años o más con rinitis estacional, ya que la vía intranasal esta asociada con disminución de efectos adversos sistémicos. Uso aceptado en niños de 6 años o mayores; se recomienda monitorización estricta del crecimiento y desarrollo de los niños en tratamientos prolongados.

Ancianos

La seguridad y eficacia del uso de mometasona nasal en ancianos no han sido completamente establecidas, no obstante, no se han descrito problemas específicamente geriátricos con el uso de mometasona nasal en ancianos. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos adversos de este medicamento son, en general, leves y transitorios. Las alteraciones más frecuentes son:
– Otorrinolaringológicas: quemazón nasal(2%), irritación nasal (2%), estornudos, ataques inmediatos de estornudos. En ambos casos la incidencia fue similar al placebo, y se relacionó con el medicamento y/o con el vehículo de la preparación. Ocasionalmente, congestión nasal, epistaxis leve(8%). Rara vez, candidiasis en nariz y faringe (<1%). Excepcionalmente, después de varios meses de tratamientos, ulceración de la mucosa nasal (1%) y perforación nasal. Se han comunicados casos de alteración del gusto y olfato.
– Alérgicas/dermatológicas: rara vez, urticaria, broncoespasmo, angioedema, erupción cutánea, herpes simple.
– Neurológicas/psicológicos: cefalea (8%).
– Oculares: Rara vez, tras el uso prolongado incremento de la presión intraocular, catarata y glaucoma.
– Respiratorias: faringitis (4%), tos, disnea y ronquera.
– Digestivas: náuseas, sequedad de boca.
Si se exceden las dosis aconsejadas durante periodos prolongados o en individuos especialmente predispuestos pueden aparecer síntomas de hipercorticismo.
El tratamiento debe ser suspendido en caso de irritación nasofaríngea persistente.