Acción y mecanismo

Antiabortivo. Relaja la musculatura lisa del útero, produciendo una disminución de la intensidad y frecuencia de las contracciones uterinas. Actúa estimulando los receptores beta-adrenérgicos, con mayor efecto sobre los beta-2 (útero, bronquios, vasos sanguíneos) que sobre los beta-1 (corazón). No ejerce prácticamente ningún efecto sobre los alfa-adrenérgicos.

Farmacocinética

Vía (Oral, IV): ABSORCIÓN: Se absorbe rápidamente la forma oral, siendo su biodisponibilidad del 30% (oral), alcanzando una concentración sérica máxima de 5-10 µg/ml con una dosis oral de 10 mg en mujeres no embarazadas y de 32-52 /ml con una dosis de 9 mg al cabo 1 h. DISTRIBUCIÓN: Su volumen aparente de distribución (Vd) es de 0,7 l/kg,. El tiempo preciso para que aparezca la acción relajante uterina es de 30-60 min (oral) y 5 min (IV). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 32%. ELIMINACIÓN: Es metabolizado en el hígado dando lugar a metabolitos sin actividad biológica significativa, siendo eliminado en un 71-93% con la orina en forma inalterada o metabolizada. Su semivida de eliminación es de 15 h. Es eliminable mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

Indicaciones

– [PARTO PREMATURO]: amenaza de parto prematuro y prevención del trabajo de parto prematuro tras intervenciones quirúrgicas.
– [SUFRIMIENTO FETAL]: agudo.

Posología

Amenaza del parto prematuro y profilaxis del trabajo de parto prematuro tras intervenciones quirúrgicas:
– Infusión iv: iniciar, a partir de los primeros síntomas, con 0,05 mg/min e incrementar, según respuesta, a razón de 0,05 mg/min cada 10 min, hasta respuesta adecuada o aparición de efectos adversos o que el parto siga su evolución. Continuar hasta 12-48 h después del cese de las contracciones.
– Inyección im (en caso de no disponer de medios necesarios para administración iv): Inicialmente, 10 mg y, en caso necesario, otros 10 mg a la hora, seguido de 10-20 mg/2-6 h y posteriormente cada 12-48 h. Aumentar o disminuir la dosificiación según respuesta clínica o aparición de efectos adversos.
– Vía oral (tratamiento de mantenimiento): 10 mg comenzando 30 min antes del fin de la infusión iv, seguido de 10 mg/2 h durante las primeras 24 h. Posteriormente la dosis usual diaria será de 80-120 mg/día en dosis iguales que se continuará tanto tiempo como se considere oportuno.
Sufrimiento fetal agudo:
– Infusión iv: iniciar con 0,05 mg/min, aumentando la dosis cada 10-15 min hasta supresión de la actividad uterina. Dosis eficaz usual, 0,15-0,35 mg/min. El objetivo es ganar tiempo para tomar decisión definitiva sobre la mejor manera de realizar el parto, por lo que mientras se administra la infusión se preparará todo lo necesario para realizar el parto asistido.
– Especificaciones para la administración del medicamento: Infusión iv: Se aconseja emplear el mínimo volumen posible y utilizar un mecanismo de infusión controlada. Con bomba de infusión, diluir 150 mg (3 ampollas) en 50 ml de glucosa 5% (dilución 3 mg/ml). Sin bomba de infusión, diluir 150 mg en 500 ml de glucosa 5% (dilución 0.3 mg/ml). Los diluyentes salinos aumentan el riesgo de edema pulmonar, por lo que se reservarán para cuando se desaconsejen las soluciones de glucosa (ej: diabetes mellitus).
Se aconseja control estricto de la presión sanguínea y pulso de la madre y de la frecuencia cardiaca fetal cada 15 minutos. Una vez estabilizado se pueden realizar los controles cada 1-6 h, aunque en acidosis fetal es esencial un control contínuo. No se recomienda el uso de ritrodrina en acidemia fetal grave. Es importante controlar el estado de hidratación y de electrolitos.

Contraindicaciones

– Pacientes alérgicos a la ritodrina.
– Tampoco se recomienda su uso antes de la semana 20 de gestación, en hemorragia anterior al parto, [INFECCIONES GENITOURINARIAS], muerte fetal, corioamnionitis, compresión del cordón, [ECLAMPSIA] y [PREECLAMPSIA] aguda, [INSUFICIENCIA CORONARIA], trastornos cardíacos de la madre (se pueden producir [ARRITMIA CARDIACA] e [INSUFICIENCIA CARDIACA]), [HIPERTIROIDISMO], [HIPERTENSION PULMONAR].

Precauciones

Deberán guardarse especiales precauciones y vigilancia estricta en:
– [DIABETES] (riesgo de hiperglucemia).
– [HIPERTENSION ARTERIAL].
– Pacientes tratados con cardiotónicos o deplectores de potasio (riesgo de hipopotasemia) o pacientes con [ASMA] tratados con corticoides.

Advertencias/consejos

Durante la administración i.v. se aconseja monitorizar la frecuencia cardíaca fetal y materna, la tensión arterial materna y la función uterina. Se han descrito casos de edema pulmonar de la madre con la administración de ritodrina, por lo que se recomienda estrechar la vigilancia durante la administración y comprobar que el estado de hidratación de la madre es el adecuado.

Interacciones

La toxicidad de este medicamento puede ser potenciada por la administración de fármacos que produzcan hipopotasemia (diuréticos, corticoides, etc). El diazóxido y la meperidina pueden potenciar la toxicidad cardiaca con riesgo de arritmias o hipotensión. La administración de simpaticomiméticos con IMAO puede dar lugar a crisis hipertensivas.
Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre (por vía iv) aumento (biológico) de glucosa, insulina y lactato, disminución de hemoglobina y potasio.

Embarazo

Categoría B de la FDA a partir de la 20ª semana de gestación en embarazos no complicados. Uso contraindicado por el fabricante antes de la 20ª semana de gestación. La ritodrina atraviesa la placenta en una proporción del 20 al 100%. No se han observado malformaciones congénitas debidas a ritodrina, no obstante la experiencia antes de la 20ª semana es muy limitada. Pueden ocurrir complicaciones maternas con la terapia iv como: taquicardia, edema pulmonar, isquemia y arritmias cardiacas, hiperglicemia seguida de hipoglicemia e hipokalemia. Han ocurrido infrecuentemente complicaciones severas fetales y neonatales como: arritmias cardiacas neonatales, hipertrofia desproporcionada septal, hiperglicemia materna y fetal seguida de hipoglicemia y cetoacidosis materna con muerte fetal. El seguimiento de niños durante 2 años no ha mostrado efectos perjudiciales en el crecimiento, desarrollo o maduración funcional. Su uso está aceptado solamente a partir de la 20ª semana de gestación en embarazos no complicados (ver contraindicaciones).

Reacciones adversas

Los efectos adversos de ritodrina afectan principalmente al aparato cardiovascular. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): taquicardia materna y fetal e hipertensión materna, reversibles con un ajuste de la dosis o de la velocidad de infusión; hiperglucemia e hiperinsulinemia reversibles después de 48-72 horas aún continuando con la infusión i.v.; palpitaciones, temblor, náuseas, vómitos, cefalea, eritema; dolor anginoso y arritmias cardíacas (1-2%, por vía i.v.).
-Raramente (<1%): glucosuria y cetoacidosis especialmente en diabéticas; hipopotasemia, incremento de los valores de transaminasas y hepatitis; edema pulmonar materno (principalmente con tratamientos concomitantes con corticoides).
-Excepcionalmente (<<1%): en el neonato: hipocalcemia, hipotensión, hipoglucemia o hiperglucemia e íleo paralítico.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que la paciente, recibiendo simultáneamente terapia con corticoides, experimente algún síntoma de edema pulmonar, después de haberlo notificado al médico.

Dopajes

La ritodrina es una sustancia prohibida durante la competición.
Puede considerarse Sustancia Específica si el deportista puede demostrar que esta sustancia en cuestión es particularmente susceptible de entrañar una violación no intencionada de los reglamentos antidopaje, teniendo en cuenta su presencia frecuente en los medicamentos o si ella fuera menos susceptible de que su utilización abusiva como un agente dopante tuviera éxito.