Acción y mecanismo

Orexígeno (estimulante del apetito) y antimigrañoso. Derivado piperidínico del tienobenzociclohepteno, con estructura triclíclica relacionado con ciproheptadina y amitriptilina.
– Acción estimulante del apetito: El efecto estimulante del apetito se debe principalmente a su acción antiserotonérgica, al antagonizar los receptores 5-HT2 (S2) de la serotonina. Se han observado aumentos de peso de hasta 1.5 kg kg a la semana de tratamiento en pacientes con bajo peso. La acción orexígena comienza a la semana.
– Acción antimigrañosa: Parece estar mediada por su acciones antiserotoninérgica y/o antihistamínica, a través del bloqueo de los receptores 5-HT2 y 5HT1C de la serotonina. También se ha postulado que la acción antimigrañosa pudiera estar mediada por sus efectos bloquentes de los canales del calcio. La acción antimigrañosa suele manifestarse al mes de iniciado el tratamiento. Es eficaz en un número elevado de pacientes (40-60% según unos autores, 70% según otros).
– También tiene acciones antihistamínica H1 y anticolinérgica (M).

Farmacocinética

– Absorción: Se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal (Tmax=5 h, oral).
– Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90%. Pequeñas cantidades se distribuyen a la leche materna.
– Metabolismo: se metaboliza ampliamente en el hígado.
– Eliminación: se excreta con la orina (50%) en forma metabolizada y una parte con las heces (30%). Su semivida de eliminación es de 23 h.

Indicaciones

– [MIGRAÑA]: profilaxis de la migraña.
– [ANOREXIA].

Posología

Oral.
-Anorexia: Adultos y niños mayores de 14 años: 0.5 mg/8 horas. Niños: 0.025 mg/kg/día, o bien: Niños de 6 a 14 años: 0.25 mg/8 horas. De 2 a 6 años: 0.25 mg/12 horas, administrados preferentemente durante las comidas.
-Profilaxis de la migraña: Adultos: 0.5 mg/8 horas ó 1.5 mg/24 horas, pudiendo aumentarse gradualmente la dosis hasta 1.5 mg/8 horas, no deben administrarse en adultos dosis unitarias superiores a 3 mg. Niños: 0.25-0.5 mg/8 horas ó 1 mg/24 horas. En caso de administrar una sóla dosis diaria, se recomienda hacerlo al acostarse.

Contraindicaciones

– Alergia al pizotifeno.
– [CRISIS ASMATICA].
– Embarazo, lactancia y niños menores de 2 años.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene aceite de cacahuete. No utilizar en caso de [ALERGIA AL CACAHUETE].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria, malaabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– Debido a sus efectos anticolinérgicos deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con [EPILEPSIA], [ASMA] crónico u otra [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA], [GLAUCOMA], [OBSTRUCCION INTESTINAL] u [UROPATIA OBSTRUCTIVA], [RETENCION URINARIA], [HIPERPLASIA PROSTATICA], [HIPERTIROIDISMO], enfermedad cardiovascular o [HIPERTENSION ARTERIAL].
– [OBESIDAD]: debido a sus efectos estimulantes del apetito.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. La administración de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– En caso de administrar una sóla dosis diaria, se recomienda hacerlo al acostarse.
– Evite la conducciíon de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa hasta que conozca cómo le afecta este medicamento. La somnolenci es más frecuente al comienzo del tratamiento.
– Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Controle periódicamente la frecuencia cardiaca y el peso corporal. Es frecuente el aumento de peso.

Interacciones

– Alcohol: hay estudios con otros antihistamínicos (clorfeniramina, difenhidramina, prometazina) en los que se ha registrado alteración de la función motora y/o mental por posible adición de sus efectos depresores centrales.
– Anticolinérgicos: posible adicción de efectos anticolinérgicos

Embarazo

Los estudios sobre animales no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

El pizotifeno se excreta con la leche materna. Aunque las concentraciones medidas en la leche de madres lactantes tratadas con pizotifeno son insuficientes para afectar al recién nacido, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de pizotifeno en niños menores de 2 años no han sido establecidas. Los niños pueden ser más susceptibles a la intranquilidad producida por el fármaco. Uso no recomendado en menores de 2 años.

Ancianos

Los ancianos presentan una mayor susceptibilidad a los efectos anticolinérgicos (p. ej, sedación, vértigos e hipotensión) de los fármacos, no obstante, no se han observado reacciones indeseables en pacientes de edad avanzada con el uso de pizotifeno. Uso aceptado.

Efectos sobre la conducción

Este medicamento puede producir somnolencia y disminuir la capacidad de concentración y los reflejos. No conduzca bajo el efecto de este medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de pizotifeno son, en general, leves y transitorios. Las reacciones adversas más características son:
– Gastrointestinales: Ocasionalmente (1-9%): [ESTREÑIMIENTO], [NAUSEAS], [SEQUEDAD DE BOCA].
– Endocrinas/metabólicas: Frecuente: [AUMENTO DEL APETITO]
-Sistema nervioso central: [SOMNOLENCIA] (3-15%), suele disminuir durante el tratamiento. Con menor frecuencia, [VERTIGO], [CEFALEA]. Posible confusión mental en ancianos.
– Cardiovasculares: Ocasionalmente, [TAQUICARDIA] relacionado con sus efectos anticolinérgicos y [EDEMA].
– Oftálmicas: [VISION BORROSA], [MIDRIASIS], debidos a sus efectos anticolinérgicos.
– Osteomusculares: Excepcionalmente, [MIALGIA], [CALAMBRES MUSCULARES].
– General: Frecuente,[AUMENTO DE PESO]. Con menor freciencia, [ESCALOFRIOS] en extremidades, piernas pesadas, [RUBORIZACION].

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Noviembre de 2003.