Acción y mecanismo

Análogo sintético de la hormona inhibidora de la hormona del crecimiento o somatostatina. Octreótido es un octapéptido con efectos farmacológicos similares a la somastostatina, pero con duración de acción superior. La somatostatina suprime a nivel hipofisario la liberación de la hormona del crecimiento y, a nivel gastroenteropancreático (GEP), inhibe la secreción de glucagón, insulina, gastrina y de otros péptidos del sistema GEP. Octreotida (acetato) tiene mayor actividad y duración de acción que somatostatina, de modo que sólo precisa de una administración cada 4 semanas.

Indicaciones

“LAR”:
– [ACROMEGALIA] en pacientes que estén bien controlados con tratamiento sc o en los que el tratamiento convencional es inadecuado o ineficaz, o durante el periodo que la radioterapia resulte totalmente efectiva.
– Tumores endocrinos gastroenteropancreáticos: mejoría de síntomas asociados a tumores endocrinos gastroenteropancreáticos: tumores carcinoides, VIPomas, glucagonomas, gastrinomas, insulinomas, GRFomas. No es curativo en estos pacientes.
– Cirugía pancreática: prevención de las complicaciones surgidas tras cirugía pancreática.
– [VARICES ESOFAGICAS] sangrantes: tratamiento de urgencia para detener la hemorragia y proteger de hemorragia recurrente debido a varices gastroesofágicas en pacientes cirróticos. Utilizar en asociación con tratamiento específico, como p. ej, la escleroterapia endoscópica.

Posología

– Acromegalia, sc: inicialmente, 50-100 mcg/8-12 h, con reajuste posterior de la dosis de acuerdo a la valoración mensual de los niveles de GH, síntomas clínicos y tolerancia. Dosis usual, 100 mcg/8-12 h; dosis máxima, 1,5 mg/24 h. Considerar la interrupción del tratamiento, si a los 3 meses no se ha conseguido reducción importante de los niveles de GH y mejoría de los síntomas clínicos.
LAR, im en zona glútea alternando la zona de aplicación: Pacientes bien controlados con adminitración sc, inicialmente, 20 mg/4 semanas durante 3 meses, con ajuste posterior de la dosis conforme a los niveles séricos de GH, IGF I y síntomas clínicos. Pacientes en los que el tratamiento convencional sea inadecuado o ineficaz, hasta que la radioterapia resulte efectiva, se aconseja un periodo de tratamiento corto vía sc para valorar respuesta y tolerancia sistémica, posteriormente iniciar el tratamiento vía im, conforme a lo expuesto en el párrafo anterior.
-Tumores endocrinos gastroenteropancreáticos, sc: inicialmente, 50 mcg/12-24 h, que puede reajustarse gradualmente hasta 100-200 mcg/8 h, según respuesta clínica, efectos sobre los niveles hormonales producidos por tumores y tolerancia.
-Profilaxis de complicaciones tras cirugía pancreática, sc: 100 mcg/8 h durante 7 días consecutivos, comenzando el día de la intervención al menos 1 hora antes de la laparotomía.
– Varices gastroesofágicas sangrantes, infusión iv continua: 25 mcg/h durante 5 días. En pacientes cirróticos con varices gastroesofágicas se puede utilizar dosis de hasta 50 mcg/h durante 5 días. Se puede utilizar en dilución con solución salina fisiológica.
– Nota: Los pacientes que se autoadministran el fármaco por vía sc deben recibir instrucciones precisas del médico o ATS. Se recomienda que la solución alcance la temperatura ambiente antes de su inyección para reducir molestias locales. Evitar inyecciones múltiples en intervalos cortos y en el mismo lugar. No pinchar más de 10 veces el tapón del vial multidosis con el fin de prevenir la contaminación.

Contraindicaciones

Precauciones y advertencias especiales de uso:
Se recomiendan exámenes cada 6-12 meses de la vesícula biliar, debido al riesgo de formación de cálculos biliares con tratamientos prolongados (10-20% de los pacientes tratados). En pacientes con insulinomas puede prolongar la intensidad y duración de la hipoglucemia, debido a su mayor potencia relativa para inhibir la secreción de la hormona del crecimiento y del glucagón, que la de insulina. En pacientes diabéticos insulinodependientes pueden reducirse las necesidades de insulina.

Precauciones

– [DIARREA].
– Se recomiendan exámenes cada 6-12 meses de la vesícula biliar, debido al riesgo de formación de [LITIASIS BILIAR] con tratamientos prolongados (10-20% de los pacientes tratados).
– En pacientes con [INSULINOMA] puede prolongar la intensidad y duración de la hipoglucemia, debido a su mayor potencia relativa para inhibir la secreción de la hormona del crecimiento y del glucagón, que la de insulina.
– En pacientes con [DIABETES MELLITUS TIPO 1] pueden reducirse las necesidades de insulina.

Interacciones

– Insulina: este medicamento puede provocar un reducción en las necesidades de insulina en un 30-50%, debido a su efecto hipoglucémico.
Este medicamento puede reducir la absorción de ciclosporina y retardar la de cimetidina.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios en animales, utilizando dosis 30 veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado efectos adversos en el feto. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Uso precautorio.

Niños

Se ha utilizado octreótido en un niño de 1 mes. La dosis de 1-10 mcg/kg ha sido bien tolerada en estos pacientes. El octreótido puede reducir la secreción de somatropina y somatomedina C, no obstante, se necesitan estudios adecuados que determinen los posibles efectos a largo término sobre el desarrollo y el crecimiento de niños con el uso del fármaco. Uso precautorio.

Ancianos

Los ancianos tienen un incremento significativo de la vida media y una significativa disminución en el aclaramiento de octreótido, no obstante, no existen evidencias de tolerancia reducida o exigencias posológicas diferentes.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas observadas son de tipo digestivo (anorexia,
náuseas, vómitos, dolor abdominal, flatulencia, diarrea, esteatorrea
(sin evidencia de síndrome de malabsorción), gastralgia. En raras
ocasiones, algunos de estos síntomas pueden parecerse a una
obstrucción intestinal aguda; alteraciones locales (dolor, picor,
escozor, inflamación en la zona de aplicación). Excepcionalmente,
alteraciones hepatobiliares (hepatitis aguda, hiperbilirrubinemia,
asociada a incremento de los valores de fosfatasa alcalina,
gamma-glutaril-transferasa y, en menor cuantía, de transaminasas,
colelitiasis) y alteraciones metabólicas (alteración de la
tolerancia a la glucosa postprandial, y con menor frecuencia,
hiperglucemia persistente tras la administración crónica.