Acción y mecanismo

Bloqueante de los canales lentos del calcio, perteneciente al
grupo de las difenilpiperazinas.
Actúa inhibiendo preferentemente el proceso contráctil de la
musculatura lisa vascular lo que se traduce en una vasodilatación
arteriolar con una reducción de la resistencia periférica
(postcarga). Vasodilatador periférico y cerebral. Antihistamínico
H1, antiemético y antivertiginoso.

Farmacocinética

Vía (Oral): Es absorbido rápidamente (Tmáx: 2-4
horas). Es metabolizado en el hígado, siendo eliminado
mayoritariamente con las heces (2/3 de la dosis, sin metabolizar)
y 1/3 por la orina (metabolizada).
Su semivida de eliminación es de 3-6 h.

Indicaciones

– Trastornos del equilibrio: [VERTIGO] de origen central o periférico.
– [CEFALEA] vascular (jaquecas, [MIGRAÑA]): profilaxis.
– [MAREO] cinético: prevención del mareo cinético a dosis bajas.

Posología

Vía oral:.
– Adultos: 75 mg (25 gotas, 1 cápsula)/12 h. Prevención del mareo cinético: 30 mg (10 gotas) 2 h antes del inicio del viaje, administrando posteriormente 15 mg (5 gotas)/8 h si es necesario.
– Mezclas para la correcta administración: mezclar las gotas de la solución con agua y agitar hasta suspensión homogénea.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento.
– [ISQUEMIA CEREBRAL].
– [DEPRESION]: puede precipitar la aparición de depresión.
– [ENFERMEDAD DE PARKINSON]: puede producir síntomas extrapiramidales parkinsonianos que no respondan a tratamientos habituales.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [GLAUCOMA]: el efecto midriático anticolinérgico que da lugar a un aumento de la presión intraocular, puede provocar un agravamiento.
– [HIPERTROFIA PROSTATICA]: los efectos anticolinérgicos pueden precipitar o agravar la retención urinaria.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene etanol. Se recomienda revisar la composición para conocer la cantidad exacta de etanol por dosis.
* Cantidades inferiores a 100 mg/dosis se consideran pequeñas y no suelen ser perjudiciales, especialmente en niños.
* Cantidades superiores a 100 mg/dosis pueden resultar perjudiciales para personas con [ALCOHOLISMO CRONICO], y deberá ser tenido en cuenta igualmente en mujeres embarazadas y lactantes, niños, y en grupos de alto riesgo, como pacientes con [HEPATOPATIA] o [EPILEPSIA].
* Cantidades superiores a 3 g/dosis podrían disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria, y podría interferir con los efectos de otros medicamentos.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sorbitol. Dosis diarias superiores a 10 g de sorbitol por vía oral pueden tener un ligero efecto laxante.

Interacciones

– Alcohol etílico: hay estudios con otros fármacos con actividad antihistamínica (difenhidramina) en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad, con presencia de alteraciones psicomotoras.
– Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenitoína, ácido valpróico): hay algún estudio con otros antagonistas del calcio con estructura de difenilpiperazina (flunarizina) en el que se ha registrado posible reducción de los niveles de flunarizina por inducción de su metabolismo hepático.

Embarazo

No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. No recomendado en menores de 5 años.

Ancianos

Los ancianos son más susceptibles a los efectos extrapiramidales (temblor, rigidez e hipocinesia) especialmente si se superan dosis superiores a 250 mg/día. Se recomienda un especial control clínico en pacientes geriátricos.

Efectos sobre la conducción

Este medicamento puede producir somnolencia y disminuir la capacidad de concentración y los reflejos. No conduzca bajo el efecto de este medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento
son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes.
El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto
de bloqueantes de los canales lentos del calcio y al del resto
de antihistamínicos H1. Los efectos adversos más característicos
son:.
-Ocasionalmente (1-9%): somnolencia, astenia, náuseas,
gastralgias, aumento de peso, sequedad de boca, visión borrosa
y erupciones exantemáticas.
-Raramente (<1%): en tratamientos prolongados puede aparecer
depresión y sintomatología extrapiramidal, como parkinsonismo,
diskinesia, acatisia y temblor.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de
que el paciente experimente algún síntoma extrapiramidal.

Dopajes

Está prohibido durante la competición en ciertos deportes. La detección se realizará por análisis de aliento y/o de la sangre. El umbral de violación de norma antidopaje de cada Federación se indica entre paréntesis (valores hematológicos): automovilismo: 0,10 g/l, bolos: 0,10 g/l, deportes aéreos: 0,20 g/l, kárate: 0,10 g/l, motociclismo: 0,10 g/l, motonaútica: 0,30 g/l, pentatlón moderno en disciplinas con tiro: 0,10 g/l, tiro con arco: 0,10 g/l.
El alcohol se considera sustancia específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.