Acción y mecanismo

La sulfadiazina es un antiinfeccioso bacteriostático del grupo de las
sulfamidas, que actua interfiriendo la biosíntesis bacteriana de ácido
folínico. Presenta un espectro antibacteriano de tipo medio, actuando
sobre bacterias Gram-negativas y Gram-positivas, así como sobre
Nocardia, Actinomyces, Plasmodium y Toxoplasma gondii.

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral es del 85%, alcanzando el máximo nivel plasmático al cabo de 3.5 horas. Es ampliamente distribuida por los tejidos y fluidos orgánicos. Difunde a través de las barreras placentaria, mamaria y meníngea (incluso en ausencia de inflamación). Se une en un 40% a las proteínas plasmáticas. Es metabolizada parcialmente en el hígado, excretándose con la orina mayoritariamente en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 12 horas (60 horas en pacientes con insuficiencia renal grave).

Indicaciones

[CONJUNTIVITIS], [INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO] y [INFECCIONES GENITOURINARIAS], en [QUEMADURAS], [LINFOGRANULOMA VENEREO], [NOCARDIOSIS], [SINUSITIS], [TRACOMA]. Profilaxis de la [MENINGITIS MENINGOCOCICA]. [TOXOPLASMOSIS] en enfermos de SIDA.

Posología

Vía oral.
– Adultos: 2-4 g inicialmente, seguido de 0.5-1 g/6 horas.
– Niños: 75 mg/kg inicialmente, seguido de 37.5 mg/kg/6 horas.
– Normas para la correcta administración: Administrar preferentemente en ayunas, junto con un vaso de agua.

Contraindicaciones

– [ALERGIA A SULFAMIDAS], [ALERGIA A SULFONILUREAS] antidiabéticas, [ALERGIA A TIAZIDAS] o inhibidores de la anhidrasa carbónica.
– [PORFIRIA].
– [DEFICIENCIA DE GLUCOSA -6- FOSFATO DESHIDROGENASA].

Precauciones

– Deberán guardarse precauciones en pacientes con [ASMA] crónico, [DIABETES].
– Debe reajustarse la posología en pacientes con [INSUFICIENCIA HEPATICA] y/o [INSUFICIENCIA RENAL], así como en aquellos con [UROPATIA OBSTRUCTIVA] y en ancianos.
– [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]. Deben evitarse la exposiciones prolongadas al sol. La administración oral debe realizarse en ayunas, conjuntamente con un vaso de agua.

Advertencias/consejos

Debe vigilarse estrechamente cualquier
alteración cutánea (palidez, erupciones, dermatitis), ya que puede ser
indicativo de reacciones adversas muy graves.

Interacciones

– Ciclosporina: hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de ciclosporina. No se conoce el mecanismo.
– Fenitoína: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos de fenitoína, con posible potenciación de la acción y/o toxicidad, por inhibición del metabolismo hepático y/o desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas.
– Metotrexato: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de metotrexato por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas.
– Procaína: hay algún estudio en el que se ha registrado posible inhibición del efecto de la sulfamida, por antagonismo competitivo con el ácido paraaminobenzóico, derivado de la procaína.
– Tolbutamida: hay estudios en los que se ha registrado posible prolongación de la vida media de tolbutamida, con posible potenciación de la acción hipoglucemiante, por desplazamiento de su unión a proteínas plasmáticas, inhibición metabólica y/o alteración de la eliminación renal.

Embarazo

Categoría B de la FDA, categoría D en el tercer trimestre o parto a término. La sulfadiazina atraviesa la barrera placentaria pudiendo registrarse concentraciones en los tejidos fetales de hasta el 50% de las correspondientes plasmáticas. El uso de sulfamidas durante los dos primeros trimestres del embarazo es considerado generalmente como seguro, no habiéndose demostrado malformaciones congénitas en la mayoría de los estudios, aunque se han registrado casos aislados de teratogenicidad en algunas especies animales (Categoría B). Sin embargo, su uso está contraindicado durante el último trimestre de gestación, debido al riesgo potencial de ictericia, anemia hemolítica y kerníctero en el recién nacido (Categoría D).

Lactancia

Este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna (proporción del 5-100%). Existe un riesgo mínimo de manifestaciones tóxicas en el lactante (kerníctero, hemolisis en niños con déficit de G6PD). Uso controvertido, debido a los riesgos potenciales descritos. No obstante, la Academia Americana de Pediatría considera el uso de sulfonamidas compatible con la lactancia materna en niños sanos, exceptuando aquellos enfermos, prematuros, con hiperbilirrubinemia o deficiencia de G6P deshidrogenasa.

Niños

Existe riesgo de kerníctero en niños menores de 2 meses, debido a que la sulfamida es capaz de desplazar a la bilirubina de su unión a la albúmina plasmática, dando lugar a niveles elevados de bilirubina en sangre que puede atravesar la barrera hematoencefálica produciendo encefalopatía. También hay riesgo de anemia hemolítica en niños con déficit congénito de G6PD. Uso no recomendado en menores de 2 meses (excepto en toxoplasmosis congénita y terapia conjunta con pirimetamina).

Ancianos

Los ancianos son más susceptibles a sufrir alteraciones cutáneas y depresión de la médula ósea. En ancianos con insuficiencia renal y/o hepática, la dosis y frecuencia de la administración de sulfadiazina deberán ser ajustadas según el grado de incapacidad funcional.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general infrecuentes aunque moderadamente importantes. Afectan mayoritariamente al aparato digestivo, sistema nervioso y sistema hematopoyético. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de las sulfamidas. Los efectos secundarios que se manifiestan más frecuentemente son:
Frecuentemente: alteraciones digestivas ([NAUSEAS], [VOMITOS]).
Ocasionalmente: alteraciones neuropsiquiátricas ([DEPRESION], [ALUCINACIONES], [CONFUSION], [PSICOSIS], [SOMNOLENCIA], [AGITACION], [INSOMNIO], [CEFALEA], [MAREO], [ATAXIA]; raramente: [NEUROPATIA PERIFERICA]) y otológicas ([ALTERACIONES DEL EQUILIBRIO], [TINNITUS]).
Raramente: alteraciones sanguíneas ([GRANULOCITOPENIA], [LEUCOPENIA], [EOSINOFILIA], [ANEMIA HEMOLITICA], [AGRANULOCITOSIS], [ANEMIA APLASICA], [TROMBOPENIA], [METAHEMOGLOBINEMIA], [HIPOPROTROMBINEMIA]), inmunológicas ([FIEBRE], [ENFERMEDAD DEL SUERO]; muy raramente: [SINDROME DE STEVENS-JOHNSON]), dermatológicas ([ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [PRURITO], [ERITEMA NUDOSO], [ERITEMA MULTIFORME], [DERMATITIS EXFOLIATIVA], [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD]), hepatobiliares ([ICTERICIA], [NECROSIS HEPATICA]) y genitourinarias ([CALCULOS RENALES], [OLIGURIA], [CRISTALURIA], [PROTEINURIA], [HEMATURIA], [INCREMENTO DE LOS VALORES DE NITROGENO UREICO] en sangre).
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente, en el caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre, cefalea intensa, estomatitis, conjuntivitis, rinitis, uretritis, balantitis, erupciones cutáneas, púrpura, palidez, ictericia o debilidad.