Acción y mecanismo

Antagonista selectivo de los receptores alfa1-adrenérgicos postsinápticos (subtipo alfa1A), derivado de la bencenosulfonamida. La tamsulosina disminuye la estimulación simpática de vías urinarias inferiores, produciendo relajación del músculo liso y por tanto disminución de la resistencia al flujo urinario.
Los antagonistas de los receptores adrénergicos alfa-1 pueden reducir la presión arterial por disminución de la resistencia periférica. La especificidad sobre los receptores alfa1A, puede explicar que no posea efectos clínicos significativos sobre la presión arterial.

Farmacocinética

– Absorción: Su biodisponibilidad oral es del 57%. La formulación en comprimidos de liberación prolongada proporciona una liberación lenta y consistente, proporcionando niveles adecuados con poca fluctuación durante 24 h. La concentración sérica máxima se alcanza al cabo de 6 h (en ayunas con los comprimidos y en estado postprandial con las cápsulas).
Alimentos: cápsulas de liberación modificada: Una ingesta reciente de alimento reduce la absorción de tamsulosina, pero la uniformidad de la absorción puede ser favorecida por el propio paciente tomando siempre la cápsula después del desayuno habitual.
Comprimidos de liberación gradual: La velocidad y el grado de absorción no se ven afectadas con la comida.
Los alimentos reducen la absorción oral.
Existe una considerable variación interindividual en las concentraiones plasmáticas tanto después de una dosis única como después de dosis múltiples.
– Distribución: Su volumen aparente de distribución (Vd) es de 0.2 l/kg, siendo distribuido en el organismo de forma amplia. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 99%.
El estado de equilibrio estacionario se alcanza al 4º día de tratamiento (comprimidos) y al 5º día (cápsulas). Las Cmáx (comprimidos) se alcanzan de 4 horas (ayunas) y las 6 horas (con alimentos)l. Las Cmáx se ven incrementadas desde 6 ng/ml después de la primera dosis hasta 11 ng/ml en estado estacionario.
– Metabolismo: Es metabolizado parcialmente en el hígado. En ratas, la tamsulosina apenas ocasiona inducción de enzimas hepáticas microsomales.
– Eliminación: es eliminada mayoritariamente en la orina (76%), menos del 10% en forma inalterada. La semivida de eliminación fue de 9-13 h (voluntarios sanos) y de 14-15 h (pacientes).
– Insuficiencia renal: no es preciso un ajuste de la dosis.
– Insuficiencia hepática: no es preciso un ajuste de la dosis.

Indicaciones

– [HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA]: Síntomas del tracto urinario inferior (STUI) asociados a hiperplasia benigna de próstata (HBP).

Posología

Oral.
-Adultos: 0.4 mg/24 h.
Normas para la correcta administración:
– Cápsulas liberación modificada: tomar con un poco de agua (150 ml aprox.) en posición de pie o sentada, administrada preferentemente media hora después del desayuno o de la primera comida del día. Las cápsulas no deben romperse ni masticarse ya que esto interferiría la correcta liberación del fármaco. En caso de olvido de la dosis después del desayuno, se podrá administrar durante el mismo día.
– Comprimidos liberación prolongada: El comprimido debe ingerirse entero y no debe romperse ni masticarse ya que interferiría en la liberación modificada del principio activo.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento.
– Antecedentes de [HIPOTENSION ORTOSTATICA]: Al igual que con otros antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1, en pacientes susceptibles, puede producirse una disminución de la presión arterial, que, raramente, podría producirse un síncope.
– Insuficiencia hepática grave.

Precauciones

– [HIPOTENSION]: Aunque su acción antihipertensiva es menor que la de otros fármacos antagonistas de receptores alfa1, no puede excluirse la posibilidad de disminución de la presión arterial, a consecuencia de lo cual, excepcionalmente, podría producirse síncope, especialmente durante las primeras dosis en pacientes ancianos o que estén siendo tratados con antihipertensivos (beta-bloqueantes, antagoistas del calcio, diuréticos, etc). La aparición de vértigo, sudor y fatiga pueden ser síntomas premonitorios de esta alteración, ante la cual el paciente debe sentarse o tumbarse hasta la desaparición de los mismos.
– [ANESTESIA GENERAL]: Se recomienda vigilancia clínica en pacientes con insuficiencia coronaria u otras alteraciones cardiovasculares (especialmete los que están siendo tratados con antihipertensivos o antianginosos), antes de someterse a anestesia geeral.
– Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min no se ha estudiado. En pacientes con ClCr >10 ml/min no es preciso modificar la dosis.
– [CATARATAS]: Durante la cirugía de cataratas, en algunos pacientes que están en tratamiento o han sido tratados previamente con tamsulosina, se ha observado un síndrome quirúrgico denominado Síndrome del Iris Flácido Intraoperatorio (Intraoperative Floppy Iris Síndrome: IFIS). Las consecuencias principales de la presentación de IFIS son complicaciones de la cirugía y posible compromiso de la mejora visual obtenida con la misma. Se recomiendan las siguientes medidas precautorias:
– En aquellos pacientes que se encuentren en tratamiento con tamsulosina, se recomienda suspender dicho tratamiento al menos 1-2 semanas antes de la cirugía de cataratas. El tratamiento se puede reintroducir inmediatamente tras la cirugía.
– Se recomienda incluir preguntas sobre el tratamiento con tamsulosina en el estudio preoperatorio o preanestésico del paciente. De esta forma, se tendrá en cuenta el tratamiento actual o previo con estos fármacos en la preparación y realización de la cirugía de cataratas.
– En aquellos pacientes en los que se haya planificado cirugía de cataratas, el inicio del tratamiento con tamsulosina no está recomendado.

Advertencias/consejos

– CONSEJOS AL PACIENTE:
-La cápsula o el comprimidos deben tomarse enteros y no debe romperse ni masticarse, ya que ésto puede alterar la acción de este medicamento. Tomar el medicamento todos los días a la misma hora.
– Advertir al paciente que ante los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo, sensación de debilidad) el paciente debe sentarse o tumbarse hasta la desaparición de los mismos. La hipotensión ortostática (hipotensión al pasar de acostado a de pie) es más frecuente al comienzo del tratamiento.
– No se debe conducir o manejar maquinaria peligrosa al comienzo del tratamiento hasta conocer cómo afecta este fármaco.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Descartar la presencia de cáncer de próstata antes de comenzar el tratamiento con tamsulosina.
– Antes del tratamiento y posteriormente, a intervalos regulares, debe procederse a la exploración por tacto rectal, y en caso de necesidad a la determinación del antígeno específico prostático (PSA). Se aconseja vigilar la presión arterial (posible hipotensión).
– En raras ocasiones ha producido priapismo.
– Los pacientes que vayan a ser operados de cataratas deben ser preguntados sobre el uso de medicamentos alfa-1-bloqueantes como parte de su historia médica, ante el riesgo de pobre midriasis.

Interacciones

– Alfa-bloqueantes (prazosina, terazosina, etc): aumento de la hipotensión producida por este medicamento.
– Cimetidina: ligero aumento de los niveles plasmáticos de tamsulosina. No es necesario modificar dosis.
– Furosemida: descenso de los niveles plasmáticos de tamsulosina. Sin significación clínica.
– Diclofenac, warfarina: aumento de la velocidad de excreción de tamsulosina.
– Inhibidores de la fosfodiesterasa (sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo). Se han descrito algunos casos de hipotensión sintomática. Se recomienda administrar el inhibidor de la fosfodiesterasa sólo en pacientes estabilizados, usando la mínima dosis inicial posible. De igual manera es aconsejable distanciar algunas horas la tomas de ambos fármacos.
– No se han descrito interacciones en la administración simultánea de hidrocloruro de tamsulosina con atenolol, enalapril, nifedipino.

Embarazo

Categoría B de la FDA. No hay estudios adecuados y bien controlados. Su uso no procede en mujeres.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. Su uso no procede en mujeres.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no indicado en niños.

Ancianos

No se requieren ajustes de dosis con Clr > de 10 ml/min. El uso en pacientes con Clr < de 10 ml/min no ha sido estudiado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos que con más frecuencia se han producido son:
– Sistema nervioso central: [MAREO] (1,3%). Con menor frecuencia, [CEFALEA], [VERTIGO], [SOMNOLENCIA], [INSOMNIO].
– Cardiovasculares: [DOLOR PRECORDIAL], [SINCOPE], [HIPOTENSION ORTOSTATICA] (más freecuente al comienzo del tratamiento).
– Genitourinarias: (0.1-1%): [ALTERACIONES DE LA EYACULACION]. >0.1%: [PRIAPISMO].
– Gastrointestinales: (0.1-1%): [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [NAUSEAS], [VOMITOS].
– Respiratorios: (0.1-1%): [RINITIS].
– Dermatológicos/hipersensibilidad: (0.1-1%): [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [PRURITO], [URTICARIA]. (<0.1%): [ANGIOEDEMA].
– Generales: [ASTENIA]
Deberá suspenderse el tratamiento en caso de reaparición o agravamiento del dolor anginoso.

Sobredosis

– Síntomas: La sobredosis puede producir hipotensión.
– Tratamiento: Debe proporcionarse soporte cardiovascular. La presión arterial y la frecuencia cardiaca se normalizan cuando el paciente adopta una posición en decúbito. En caso de que con esta medida no se consiga el efecto deseado, puede recurrirse a la administración de expansores del plasma y vasopresores cuando sea necesario. Debe monitorizarse la función renal y aplicar medidas de soporte general. No es probable que la diálisis sea de alguna ayuda, ya que la tamsulosina presenta un elevado grado de unión a proteínas plasmáticas.
Pueden tomarse medidas, tales como emesis, para impedir la absorción. Cuando se trate de cantidades importantes, puede procederse a lavado gástrico y a la administración de carbón activado y de un laxante osmótico, tal como sulfato sódico.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Junio de 2006.