Acción y mecanismo

– [ANTITUSIVO]. La levodropropizina ha mostrado una actividad antitusiva, aunque su mecanismo de acción no está claro. Parece actuar a nivel periférico traqueobronquial, ejerciendo unos efectos antialérgicos y antiespasmódicos. En animales de experimentación se ha comprobado un efecto anestésico local. La unión de estas actividades podría reducir la estimulación aferente vagal.
Parece presentar unos efectos superiores que los de cloperastina en caso de tos inducida por estímulos periféricos, mientras que en toses de origen central ha mostrado unos efectos hasta diez veces inferiores a los de la codeína. Sus efectos se pueden prolongar hasta seis horas tras la administración de una dosis de 60 mg.

Farmacocinética

Vía oral:
– Absorción: Tras su administración oral, presenta una absorción muy rápida, con valores de biodisponibilidad de hasta el 75%.
– Distribución: Se une muy poco a proteínas plasmáticas (11-14%).
– Metabolismo: Se metaboliza en el hígado parcialmente, dando lugar a p-hidroxi-levodropropizina y conjugados de este metabolito y del fármaco inalterado.
– Eliminación: La levodropropizina se elimina fundamentalmente por excreción urinaria, obteniéndose al cabo de 48 horas un total del 35% de la dosis administrada. En orina puede aparecer tanto inalterada como en forma de metabolitos. La semivida de eliminación es de 1-2 horas.
Farmacocinética en situaciones especiales:
– Niños, ancianos y pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CLcr entre 30-90 ml/minuto): No se han encontrado diferencias farmacocinéticas significativas.

Indicaciones

– [TOS SECA]. Tratamiento sintomático de la tos improductiva.

Posología

DOSIFICACIÓN:
Nota: 20 gotas equivales a un mililitro.
– Adultos, oral: 10 ml/8 horas (jarabe) o 1 ml/8 horas (gotas).
– Niños, oral:
* Niños de 2 años o mayores: 3 mg/kg/24 horas, hasta una dosis máxima de 10 ml/8 horas (jarabe) o 1 ml/8 horas (gotas).
Jarabe (dosis de acuerdo al peso):
– 7-10 kg: 1,5 ml 3 veces al día; 11-13 kg: 2,0 ml 3 veces al día. 14-16 kg: 2,5 ml 3 veces al día. 17-19 kg: 3,0 ml 3 veces al día. 20-22 kg: 3,5 ml 3 veces al día. 23-25 kg: 4,0 ml 3 veces al día. 26-28 kg: 4,5 ml 3 veces al día.
29-31 kg: 5,0 ml 3 veces al día. 32-34 kg: 5,5 ml 3 veces al día. 35-37 kg: 6,0 ml 3 veces al día. 38-40kg: 6,5 ml 3 veces al día. 41-43 kg: 7,0 ml 3 veces al día. 44-46 kg: 7,5 ml 3 veces al día. >a 46 kg: 10,0 ml 3 veces al día.
Gotas (dosis de acuerdo al peso):
– 7-10 kg: 3 gotas 3 veces al día. 7-10 kg: 3 gotas 3 veces al día. 11-13 kg: 4 gotas 3 veces al día. 14-16 kg: 5 gotas 3 veces al día. 7-19 kg: 6 gotas 3 veces al día. 20-22 kg: 7 gotas 3 veces al día. 23-25 kg: 8 gotas 3 veces al día. 26-28 kg: 9 gotas 3 veces al día. 29-31 kg: 10 gotas 3 veces al día. 32-34 kg: 11 gotas 3 veces al día. 35-37 kg: 12 gotas 3 veces al día. 38-40 kg: 13 gotas 3 veces al día. 41-43 kg: 14 gotas 3 veces al día. 44-46 kg: 15 gotas 3 veces al día. >a 46 kg: 20gotas 3 veces al día.
* Niños menores de 2 años: No se ha evaluado su seguridad y eficacia.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
La dosis diaria de levodropropizina se administrará repartida en tres tomas, en ayunas, separadas al menos por un período de 6 horas.
El jarabe se administrará directamente, utilizando una jeringuilla dosificadora para los niños. Esta jeringuilla debe lavarse tras cada dosis.
Las gotas se administrarán preferiblemente disueltas en medio vaso de agua.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (CLcr entre 35-90 ml/minuto) no se han encontrado diferencias significativas con respecto a aquellos con funcionalidad renal normal. No obstante, se recomienda extremar las precauciones en pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr menor de 35 ml/minuto), ya que podría ser necesario un reajuste posológico.
– Tos persistente. Se recomienda extremar las precauciones en pacientes con tos crónica, como la que acompaña a tabaquismo, [ENFISEMA PULMONAR], [ASMA], o en caso de [TOS PRODUCTIVA], debido a que al inhibir el reflejo de la tos, podría alterar la expectoración y aumentar la resistencia de las vías respiratorias. Se debe acudir al médico si la tos persiste por un período superior a dos semanas en adultos o una semana en niños, o si va acompañada por fiebre alta, erupciones cutáneas o cefalea persistente.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene etanol. Se recomienda revisar la composición para conocer la cantidad exacta de etanol por dosis.
* Cantidades inferiores a 100 mg/dosis se consideran pequeñas y no suelen ser perjudiciales, especialmente en niños.
* Cantidades superiores a 100 mg/dosis pueden resultar perjudiciales para personas con [ALCOHOLISMO CRONICO], y deberá ser tenido en cuenta igualmente en mujeres embarazadas y lactantes, niños, y en grupos de alto riesgo, como pacientes con [HEPATOPATIA] o [EPILEPSIA].
* Cantidades superiores a 3 g/dosis podrían disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria, y podría interferir con los efectos de otros medicamentos.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene glicerol. Dosis superiores a 10 g de glicerol puede provocar dolor de cabeza, molestias de estómago y diarrea.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Este medicamento debe administrarse al menos media hora antes de las comidas.
– Puede provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir.
– Si tras un período de tratamiento de dos semanas en adultos o una semana en niños la tos continúa o se acompaña de cefalea intensa, fiebre o erupción cutánea, se aconseja acudir al médico.

Interacciones

– Expectorantes y mucolíticos. La inhibición del reflejo de la tos podría dar lugar a una obstrucción pulmonar en caso de aumento del volumen o de la fluidez de las secreciones bronquiales.

Embarazo

En estudios realizados con roedores, se ha podido observar que tras la administración de dosis de levodropropizina de 24 mg/kg se producían descensos del peso corporal de la progenie. La levodropropizina atraviesa la placenta de ratas, aunque se desconoce si también cruza la humana. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Por lo tanto, se recomienda evitar la administración de este medicamento en mujeres embarazadas, salvo que no existan otras alternativas terapéuticas más seguras, y siempre que los beneficios superen los posibles riesgos.

Lactancia

Se desconoce si la levodropropizina se excreta con la leche, pero en ratas se ha detectado su presencia. Tampoco se conocen los posibles efectos sobre el lactante. Se recomienda por lo tanto evitar la administración de este medicamento o suspender la lactancia materna.

Niños

En estudios realizados en pacientes mayores de 65 años, no se han encontrado diferencias farmacocinéticas y farmacodinámicas significativas con respecta a adultos más jóvenes. Se considera que no es necesario realizar reajustes posológicos en estos pacientes, aunque se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.

Ancianos

La levodropropizina podría ocasionar somnolencia y afectar sustancialmente a la capacidad para conducir y/o manejar maquinaria en determinados pacientes predispuestos. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.

Efectos sobre la conducción

La levodropropizina podría ocasionar somnolencia y afectar sustancialmente a la capacidad para conducir y/o manejar maquinaria en determinados pacientes predispuestos. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.

Reacciones adversas

La levodropropizina suele ser bien tolerada por los pacientes. En ensayos clínicos, sólo el 4% de los pacientes experimentaron efectos adversos de cualquier tipo, que fueron leves y que desaparecieron al suspender el tratamiento. Entre los más frecuentes destacan:
– Digestivas. [NAUSEAS], [VOMITOS], [DIARREA], [DISPEPSIA] e [HIPERACIDEZ GASTRICA].
– Neurológicas/psicológicas. [ASTENIA], [ASTENIA], [SOMNOLENCIA], [CEFALEA] o [VERTIGO].
– Cardiovasculares. [PALPITACIONES].
– Alérgicas/dermatológicas. [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD].

Sobredosis

Síntomas: No se han descrito casos de sobredosis con levodropropizina. Tras la administración de dosis únicas de 240 mg o de dosis múltiples de 120 mg durante 8 días, no se han descrito efectos adversos significativos. En caso de sobredosis importante, podría esperarse la aparición de taquicardia ligera y transitoria.
Tratamiento: No se dispone de antídoto específico. En caso de sobredosis, se procederá a las medidas habituales de eliminación del fármaco, con lavado gástrico, carbón activo y administración parenteral de líquidos. Se instaurará un tratamiento sintomático.

Dopajes

Está prohibido durante la competición en ciertos deportes. La detección se realizará por análisis de aliento y/o de la sangre. El umbral de violación de norma antidopaje de cada Federación se indica entre paréntesis (valores hematológicos): automovilismo: 0,10 g/l, bolos: 0,10 g/l, deportes aéreos: 0,20 g/l, kárate: 0,10 g/l, motociclismo: 0,10 g/l, motonaútica: 0,30 g/l, pentatlón moderno en disciplinas con tiro: 0,10 g/l, tiro con arco: 0,10 g/l.
El alcohol se considera sustancia específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Ficha técnica, levodropropizina (Levotuss, Ciclum Farma, 2002).
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Julio, 2005.