Farmacocinética

Tras la preparación con la disolución inyectable de Pertecnetato (99mTc) de sodio, E.P., se forma el siguiente complejo [Sestamibi de Tecnecio (99mTc)]: 99mTc(MIBI)c + Donde: MIBI = 2 metoxiisobutilisonitrilo.
Como el Cloruro de Talio (201TI), este complejo catiónico se acumula en el tejido miocárdico viable de forma proporcional a la circulación. Las imágenes gammagráficas que se obtienen tras la inyección i.v. del Sestamibi de Tecnecio (99mTc) en animales y en el hombre son comparables con las obtenidas con el Cloruro de Talio (201TI). Esta correlación se aplica tanto en tejido cardíaco normal como en el tejido infartado e isquémico.
El Sestamibi de Tecnecio (99mTc) se distribuye rápidamente de la sangre a los tejidos; a los 5 minutos de la inyección solo un 8% de la dosis inyectada se encuentra aún en la circulación. Los experimentos en animales han demostrado que esta absorción no depende de la capacidad funcional de la bomba de sodio-potasio.
La ruta metabólica principal para el aclaramiento del Sestamibi de Tecnecio (99mTc)es el sistema hepatobiliar. La actividad de la vesícula biliar aparece en el intestino una hora después de la inyección. Aproximadamente un 27% de la dosis inyectada es eliminada por vía renal a las 24 horas y aproximadamente el 33% de la dosis inyectada es eliminada en heces en 48 horas. A los cinco minutos de la inyección un 8% de la dosis inyectada permanece aún en la circulación.
La T 1/2 miocárdica biológica es de aproximadamente 7 horas en reposo y ejercicio. Las T 1/2 efectiva (que incluye las vidas medias biológicas y física) es de aproximadamente 3 horas.
Captación miocárdica.
La captación miocárdica, que depende del flujo coronario, es un 1,5% de la dosis inyectada durante el ejercicio u un 1,2% de la dosis inyectada en reposo.

Indicaciones

– Diagnóstico mediante [GAMMAGRAFIA] de la disminución de la perfusión coronaria.
– Diagnóstico y localización del infarto miocárdico.
– Evaluación de la función ventricular global o por regiones. (Primer paso para la determinación de la fracción de eyección y/o de la motilidad regional de la pared).
– Diagnóstico de malignidad en pacientes en los que se sospeche cáncer de mama.
– Diagnóstico en el estudio de pacientes con hiperparatitoidismo recurrente o persistente.

Posología

Para adultos (70 Kg) están recomendados los siguientes intervalos de dosis:
– Diagnóstico de la disminución de la perfusión coronaria y del infarto miocárdico: 185-740 MBq (5-20 mCi) iv.
Para el diagnóstico de la disminución de la perfusión coronaria, son necesarias dos inyecciones para el protocolo de un día, así como para el protocolo de dos días.
– Evaluación de la función ventricular global: 740-925 MBq (20-25 mCi) iv como una inyección en bolo.
– Para imagen de mama: 740-925 MB1 (20-25 mCi) iv inyectados en bolo.
– Para imagen de paratiroides: 185-740 MB1 (5-20 mCi), inyectados en bolo.
(La dosis utilizada en cada caso deberá ser la mínima posible para obtener los resultados deseados).
Forma de administración:
Imágenes cardíacas.
Para el diagnóstico de la disminución de la perfusión coronaria, son necesarias dos inyecciones (en reposo y en ejercicio) a fin de diferenciar entre las formas transitoria y persistente de la reducción de la captación miocárdica. No debe excederse de una dosis máxima de 925 MBq para las dos inyecciones, que deberán ser administradas con un intervalo mínimo de 6 horas.
El examen puede ser realizado como un “protocolo de un día” o como “protocolo de dos días”.
Para el diagnóstico del infarto miocárdico, es suficiente una inyección en reposo. Si es posible, el paciente no debe comer nada al menos las 4 horas previas a la administración. El paciente debe tomar una comida ligera en grasa ó 1-2 vasos de leche después de la inyección y antes de efectuar la imagen. Con ello se acelerará el aclaramiento hepatobiliar de Sestamibi de Tecnecio (99m Tc), resultando una menor actividad a nivel hepático en la imagen.
Lo más adecuado es que la obtención de imágenes se realice 1-2 horas después de la inyección en reposo o después de la inyección tras el ejercicio, dado que la actividad de fondo se reduce claramente durante este período mientras que se mantiene en un buen nivel en el corazón. También son posibles exámenes en tiempos posteriores (hasta 6 horas), debido a la falta de redistribución del Sestamibi de Tecnecio (99m Tc).
Para el estudio de la perfusión coronaria y del infarto de miocardio pueden obtenerse imágenes utilizando tanto la técnica planar como la tomográfica. Ambas pueden ser sincronizadas con Electrocardiograma.
Técnica Planar:
Deben tomarse imágenes durante unos 5-10 minutos desde la vista anterior, ángulo anterior izquierdo (LAO 45º, LAO 70º) y vista lateral izquierda.
Técnica Tomográfica:
Deben tomarse imágenes durante aproximadamente 20-40 segundos en cada una de las proyecciones, dependiendo de la dosis inyectada.
Para la evaluación de la función ventricular global o por regiones, pueden utilizarse las técnicas de primer paso standards. Los datos deben ser adquiridos utilizando una gammacámara de alta velocidad de contaje con la ayuda de ordenador. Para la evaluación de la motilidad regional de la pared pueden utilizarse protocolos de imagen sincronizados de pool sanguíneo, sin embargo pueden ser evaluados sólo visualmente.
Imágenes de mama.
La imagen de mama se inicia de forma óptima entre los 5 y 10 minutos tras la inyección, con el paciente en posición decúbito prono y con la mama libremente colgando. A los 10 minutos de la administración, se debe obtener una imagen lateral de la mama sospechosa de contener el cáncer, con la superficie de la cámara tan cerca de la mama como sea necesario.
El paciente debe entonces colocarse de nuevo para que la mama contralateral quede colgante, y debe obtenerse una imagen lateral de la misma. Después se puede obtener una imagen supina anterior con los brazos del paciente detrás de su cabeza.
Imagen de paratiroides.
La imagen de paratiroides depende si se utiliza la ténica de sustracción o de “wash-out”.
Para la técnica de sustracción, se pueden utilizar los isótopos 123I o 99mTc. Cuando se utiliza 123I, se administra de forma oral de 11 a 22 Mbq de 123I, 4 horas antes de la inyección de 185 a 370 MBq de Sestamibi 99mTc obteniéndose inmediatamente las imágenes de 123I de cuello y tórax.
Cuando se utiliza 99 mTc, se inyectan de 37 a 148 MBq de pertecnetato de sodio (99mTc), 30 minutos antes de la inyección de 185 a 370 MBq de Sestamibi 99mTc, obteniéndose inmediatamente las imágenes de 99mTc de cuello y tórax.
Si se utiliza la técnica de doble fase o “wash-out”, se inyectan de 370 a 740 MBq de Sestamibi 99mTc, obteniéndose las primeras imágenes de cuello y tórax 10 minutos más tarde. Después de un periodo de “wash-out” de 1 a 2 horas, se vuelven a tomar imágenes de cuello y tórax.

Precauciones

– El contenido del vial es, únicamente, para la preparación del Sestamibi de Tecnecio (99mTc), y no para administrar directamente al paciente sin llevar a cabo antes el procedimiento de preparación.
– El Sestamibi de Tecnecio (99mTc), al igual que otros fármacos radiactivos, debe ser manejado con precaución y tomando las medidas de seguridad adecuadas para minimizar la exposición a la radiación del personal clínico y de los pacientes.
– La administración de productos radiofármacos origina riesgos a otras personas como resultado de la radiación externa o contaminación causada por salpicaduras de orina, vómitos, etc. Por lo tanto, deben tomarse precauciones de protección frente a las radiaciones.
– Este radiofármaco solamente puede ser recibido, utilizado y administrado por personas autorizadas. su recepción, almacenamiento, transporte y eliminación están sujetos a la legislación nacional vigente para este tipo de productos.
– Los radiofármacos destinados a la administración a pacientes deben ser preparados de manera que se satisfagan los requisitos de seguridad tanto radiológica como farmacéutica. Se deben tomar las precauciones de esterilidad adecuadas de acuerdo con las Normas de Correcta Fabricación.
– Para reducir la radiación de la vejiga, son necesarias una hidratación adecuada y una diuresis frecuente.
– La exposición a la radiación ionizante puede incrementarse en caso de [INSUFICIENCIA RENAL]. Este hecho debe tenerse en cuenta para calcular la cantidad que se va a administrar.

Embarazo

Categoría C de la FDA. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en embarazadas ni en animales. Los procedimientos con radionúclidos en mujeres embarazadas también implican dosis de radiación al feto. Es recomendable obtener siempre información acerca de un posible embarazo cuando se necesita administrar medicamentos radiactivos a mujeres en edad fértil. Cualquier mujer que ha tenido una falta se debe considerar como que está embarazada a menos que se demuestre lo contrario. Si existe incertidumbre, es importante que la exposición a la radiación sea la menor posible, debiendo considerar técnicas alternativas que no impliquen radiación ionizante. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Este medicamento se excreta con la leche materna en muy baja proporción (0,0084% de la dosis administrada a las 24 h), no obstante el tecnecio-99m como pertecnetato libre se distribuye en la leche materna. Antes de administrar un medicamento radiactivo a una madre lactante, se debe considerar si es posible un retraso hasta la finalización de la lactancia y si se ha hecho la elección más adecuada del radiofármaco. Si la administración se considera necesaria, la lactancia se debe interrumpir durante al menos 8 horas descartando la leche en ese periodo. La lactancia se podrá reanudar si el nivel en leche no resulta en una dosis de radiación al niño superior a 1 mSv.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de este medicamento en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.

Ancianos

No hay suficiente experimentación clínica en ancianos, no obstante en los estudios realizados hasta la fecha no se han registrado problemas específicamente geriátricos. Uso precautorio.

Reacciones adversas

Inmediatamente después de la inyección del Sestamibi de Tecnecio (99mTc), un pequeño porcentaje de pacientes presentan un [SABOR METALICO] o [SABOR AMARGO] transitorio, [CEFALEA] transitorio, [ERITEMA] y [ERUPCIONES EXANTEMATICAS]. Se ha atribuido a la administración del producto, algunos casos de [EDEMA], [INDURACION] en el lugar de la inyección, [DISPEPSIA], [NAUSEAS], [VOMITOS], [PRURITO], [URTICARIA], [SEQUEDAD DE BOCA], [FIEBRE], [MAREO], [ASTENIA], [DISNEA] e [HIPOTENSION].
En cada paciente, la exposición a las radiaciones ionizantes deben estar justificadas en base al probable beneficio. La actividad administrada debe ser tal que la dosis de radiación resultante sea tan baja como razonablemente pueda alcanzarse teniendo en cuenta la necesidad de obtener el diagnóstico o resultaod terapéutico buscado.
La exposición a radiaciones ionizantes se relaciona con la inducción de cáncer y con un cierto potencial para el desarrollo de defectos hereditarios. En el caso de estudios de diagnóstico con procedimientos de medicina nuclear, la evidencia actual sugiere que estos efectos adversos se producirán con una frecuencia baja debido a que se utilizan dosis de radiación bajas.
En la mayoría de los estudios diagnósticos que utilizan procedimientos de medicina nuclear, la dosis de radiación proporcionada es inferior a 20 mSv (DEE). En algunas circunstancias clínicas podría estar justificado el empleo de dosis más elevadas.