Acción y mecanismo

Antipsicótico derivado del grupo de las benzamidas sustituidas. Antidopaminérgico, estimula la producción de prolactina comportándose como antiemético. Presenta ligera actividad sedante y bloqueante alfa-adrenérgica. Su actividad anticolinérgica es casi nula.

Farmacocinética

Vía oral, im: Su biodisponibilidad oral es del 75%, siendo absorbida rápidamente (Tmax = 30 min, im y 1 h, oral). Los alimentos aumentan la biodisponibilidad en un 20%, y el Tmax en un 40%. En personas de edad avanzada la absorción es mas lenta. No se une a proteinas plasmáticas. Sufre metabolismo hepático débil, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, el 70 % en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 2.9 h (mujeres) y 3.6 h (hombres).

Indicaciones

– [ANSIEDAD].
– Trastorno de déficit de atención e [HIPERACTIVIDAD] motriz.
– [TICS] nerviosos. Temblores.
– [NAUSEAS] y [VOMITOS].

Posología

Vía oral:.
– Adultos: 50-100 mg/8 h, pudiendo incrementarse la dosis diaria, en función de la respuesta clínica, hasta una dosis máxima de 200 mg/6 h (800 mg/día).
– Ancianos y pacientes debilitados: 100 mg/8 h, reduciendo la dosis diaria, en función de la respuesta clínica, hasta una dosis usual de mantenimiento de 50-100 mg/12 h.
– Niños: 0,75-1,25 mg/kg/6-8 h.
Vía im ó iv:.
– Adultos: 100-200 mg/24 h.

Contraindicaciones

– Alergia a tiaprida o [ALERGIA A BENZAMIDAS] (ej: sulpirida).
– [FEOCROMOCITOMA]: debido a la posibilidad de producir hipertensión.

Precauciones

– [EPILEPSIA]: posibilidad de reacciones paradójicas en algún caso, sobre todo en pacientes de alto riesgo.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza en el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional del mismo.
– [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional renal.
– [ENFERMEDAD DE PARKINSON]: puede agravarse debido a la posibilidad de potenciación de los efectos extrapiramidales.
– [SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO] (SMN): la administración de antipsicóticos se ha asociado a SMN, complejo sintomático potencialmente mortal (que cursa con hipertermia, rigidez muscular, alteración de la conciencia, pulso errático, diaforesis, taquicardia, etc.). Antes estos signos o en caso de fiebre inexplicable, se deberá suspender la administración de cualquier antipsicótico.
Evitar el consumo de bebidas alcohólicas.

Advertencias/consejos

Comunicar al médico si aparece
temblores, ictericia, alteración de la visión o movimientos
musculares involuntarios.

Interacciones

– Alcohol: hay estudios con otros antipsicóticos en los que se ha registrado potenciación de los efectos depresores del sistema nervioso central.
– Levodopa: hay algún estudio con fármacos con estructura de ortopramida (metoclopramida), en el que se ha registrado inhibición mutua de sus efectos por antagonismo a nivel dopaminérgico.
La tiaprida puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: aumento (biológico) de prolactina.

Embarazo

Los estudios sobre animales de experimentación no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, no se ha observado aumento del riesgo de malformaciones en un pequeño número de mujeres embarazadas. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si la tiaprida se excreta con la leche materna, y si ello pudiese afectar al recién nacido. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

Aunque la tiaprida tiene menos efectos extrapiramidales que otros antipsicóticos, los pacientes pediátricos pueden ser más propensos a desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonías, siendo especialmente proclives los niños con enfermedades agudas, como varicela, infecciones del SNC, sarampión, gastroenteritis o deshidratación. A causa de que los síntomas extrapiramidales pueden confundirse con los signos sobre el SNC de una enfermedad primaria no diagnosticada responsable del vómito (p. ej, síndrome de Reye) y otras encefalopatías, evitar el uso de antipsicóticos y otras hepatotoxinas en niños y adolescentes cuyos signos y síntomas sugieran la existencia de síndrome de Reye. Uso precautorio, recomendándose vigilancia estricta durante el tratamiento (utilizar la presentación en gotas).

Ancianos

Los pacientes geriátricos parecen presentar una mayor predisposición a sufrir hipotensión ortostática y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos y sedantes. También tienen más tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales, como disquinesia tardía (con signos persistentes, difíciles de controlar y en algunos pacientes irreversibles). Se recomienda observación durante el tratamiento para detectar signos precoces de disquinesia tardía y la reducción o interrupción del tratamiento para evitar una manifestación más grave del síntoma. Asimismo, es recomendable el control de la función cardiaca. La tiaprida en particular presenta menor sedación, efectos anticolinérgicos, efectos extrapiramidales e hipertensión ortostática que otros antipsicóticos. Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmáticas de tiaprida, por lo tanto, estos pacientes podrían necesitar una dosis inicial menor y un ajuste más gradual de la dosis. Uso precautorio, recomendándose especial control clínico.

Efectos sobre la conducción

Puede afectar al tiempo de reacción por lo que puede alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria. No conduzca hasta que conozca cómo le afecta este medicamento y tenga estabilizada su enfermedad.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de tiaprida son, en general, frecuentes, aunque moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:
-Muy frecuentemente (>25%): somnolencia y sedación.
-Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y estreñimiento.
-Ocasionalmente (1-9%): galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastalgia, incremento o reducción de la líbido, hipotensión ortostática (más aguda e intensa tras la administración im), hipertensión, taquicardia (principalmente al aumentar la dosis rapidamente), bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmia cardíaca, colapso, ictericia colestática a veces con eosinofilia (durante el primer mes de tratamiento), leucopenia transitoria, fotodermatitis, urticaria, erupciones maculopapulares, erupciones acneiformes, prurito, angioedema, insomnio, mareos e íleo paralítico.
-Raramente (<1%): al inicio del tratamiento: síntomas extrapiramidales como parkinsonismo, acatisia y distonía que están relacionados con la dosis; agranulocitosis (entre la cuarta y décima semana de tratamiento), diskinesia tardía (después de meses o años de tratamiento), síndrome neuroléptico maligno (puede ser mortal en el 15-20% de los casos) con síntomas como fiebre, rigidez muscular generalizada, akinesia, hipertonía faringea y alteraciones respiratorias; retinopatía pigmentaria y convulsiones.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre (41ºC) ó rigidez muscular grave, con alteraciones respiratorias.