Indicaciones

– Leucemia: [LEUCEMIA MIELOIDE AGUDA], [LEUCEMIA LINFOIDE AGUDA] y [LEUCEMIA MIELOIDE CRONICA] granulocítica.

Posología

Vía oral:.
– Adultos: Inducción, 2 mg/kg/día ó 75-100 mg/m2/día. Si no hay mejoría o depresión leucocitaria al cabo de 4 semanas, puede aumentarse la dosis a 3 mg/kg/día. Mantenimiento, 2-3 mg/kg/día ó 100 mg/m2/día.
– Niños: se han utilizado dosis similares a las de adultos, con las correcciones apropiadas según la superficie corporal, aunque en ciertos tratamientos se han utilizado dosis inferiores entre 60-75 mg/m2.
– Ancianos: no existen recomendaciones posológicas específicas. Se ha utilizado en varios programas de quimioterapia de combinación en ancianos con leucemia aguda a dosis equivalentes a las utilizadas en pacientes más jóvenes.
– Insuficiencia renal y/o hepática: considerar reducciones de dosis.
– Nota: Se recomienda un estudio de la dosis adecuada a cada paciente y una vigilancia constante durante el tratamiento. Las dosis anteriores son orientativas, siendo el médico el que fijará la posología.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad al medicamento.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] o [INTOLERANCIA A GALACTOSA], insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA HEPATICA] o [INSUFICIENCIA RENAL], reducir las dosis.
– [DEPRESION MEDULAR].
– [INFECCIONES BACTERIANAS].
– Historial de [GOTA] o de [CALCULOS RENALES] de uratos.
– Mantener una ingesta suficiente de líquidos o alcalinizar la orina.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene lactosa. La ingesta de cantidades superiores a 5 g diarios deberá ser tenida en cuenta en pacientes con diabetes mellitus y con intolerancia a ciertos azúcares.

Interacciones

No utilizar simultáneamente con quimioterapia inmunodepresora o después de radioterapia.
– Alopurinol: hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de tioguanina, por inhibición de su metabolismo.
– Busulfán: hay algún estudio en el que se ha registrado una potenciación de la toxicidad (varices, hepatotoxicidad, hipertensión portal) tras su administración conjunta.
– Carbamazepina: hay algún estudio en el que se ha registrado posible disminución de los niveles plasmáticos de antiepiléptico, por reducción de su absorción.
– Gentamicina: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad de gentamicina.

Embarazo

Categoría D de la FDA. Los estudios con ratas, utilizando dosis 5 veces superiores a las terapéuticas humanas, registraron un 13% de placentas sin feto y un 19% de malformaciones (edema generalizado, defectos craneales, hipoplasia esquelética, hidrocefalia, hernia ventral, situs inversus y desarrollo incompleto de las extremidades). No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, no obstante, la tioguanina es potencialmente mutagénica y teratógena. El uso de tioguanina en mujeres embarazadas se limita a situaciones en las que se encuentre amenazada la vida de la madre o en enfermedades severas en las que otros fármacos no puedan ser usados o sean ineficaces. Se recomienda a las mujeres en edad fértil la utilización de método anticonceptivo adecuado. También se recomienda advertir del riesgo potencial del feto en caso de que la paciente use el fármaco durante el embarazo o se quede embarazada durante su uso.

Lactancia

Se ignora si la tioguanina es excretada con la leche materna. A causa de la posibilidad de graves efectos adversos y tumorigénicos en los lactantes, y considerando que éstos son extremadamente sensibles a los efectos mielosupresores de los fármacos citostáticos, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se han registrado problemas específicamente pediátricos en este grupo de edad. Uso aceptado en niños, siguiendo siempre las precauciones de uso inherentes a este grupo de fármacos.

Ancianos

Los pacientes geriátricos presentan mayor riesgo de mielosupresión y cardiotoxicidad con el uso de agentes antineoplásicos, asimismo, atendiendo a la paulatina destrucción de la barrera hemato-encefálica, son más frecuentes los efectos sobre el Sistema Nervioso Central. Uso precautorio.

Reacciones adversas

Depresión de la médula ósea, infección.
Hepatotoxicidad.
Ocasionalmente: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, prurito,
erupción, hiperuricemia, nefropatía por ácido úrico.
Raramente: estomatitis, ulceración gastrointestinal.