Acción y mecanismo

Diurético ahorrador de potasio de estructura
pteridínica. Actúa bloqueando los canales de sodio a nivel del
túbulo distal de la nefrona, produciendo un incremento en la
excreción de sodio así como una reducción en la eliminación de
potasio.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 55% Las
concentraciones plasmáticas máximas de obtienen a las 2-4 h. El
tiempo preciso para que aparezca la acción es de 2-4 h y la
duración de la misma es de 8 h. El grado de unión a proteínas
plasmáticas es del 60% (fármaco) y del 90% (metabolito). Es
metabolizado en el hígado a hidroxitriamtereno, con importante
acción farmacológica, siendo eliminado mayoritariamente con la
orina, el 7-10% en forma inalterada. Su semivida de eliminación
es de 1.5-2.5 h (10 h en insuficiencia renal grave).

Indicaciones

[EDEMA] [ASCITIS]: Síndrome edemato-ascítico: en cirrosis hepáticas o de otra etiología.
[OBESIDAD]: de origen no endocino.
[EDEMA]: asociados con insuficiencia cardiaca, producido por esterioides, idiopático y debido a hiperaldosteronismo secundario.

Posología

Vía oral:.
– Inicialmente, 100 mg/12 h. Cuando el edema se ha controlado, la dosis puede reducirse a 100 mg/24 h. Dosis máxima diaria, 300 mg.
– Normas para la correcta administración: administrar preferentemente después de las comidas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento.
[HIPERPOTASEMIA].

Precauciones

[DIABETES].
[INSUFICIENCIA RENAL], [INSUFICIENCIA HEPATICA]. Modificarse la dosificación.

Interacciones

– Amantidina: hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del antiparkinsoniano, por reducción de su secreción tubular.
– Aliskiren: como se ha visto que ocurre con los IECA, los efectos hiperkalemicos de ambos fármacos podrían ser aditivos, con el considerable aumento del riesgo de hiperkalemia. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y electrolitos, así como la función renal, especialmente en pacientes diabéticos o aquellos con la función renal alterada.
– Anticoagulantes orales (warfarina): hay estudios con otro diurético ahorrador de potasio (espironolactona), en los que se ha registrado posible inhibición del efecto anticoagulante.
– Carbenoxolona: hay estudios con otro diurético ahorrador de potasio (espironolactona), en los que se ha registrado posible inhibición del efecto antiulceroso, por un probable antagonismo competitivo, con aumento de los efectos secundarios.
– Digitálicos (digoxina, digitoxina): hay estudios con otro diurético ahorrador de potasio (espironolactona), en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de la digoxina por desplazamiento de su unión a los tejidos, con el consiguiente aumento de sus niveles plasmáticos.
– Cimetidina: hay algún estudio en el que se ha registrado posible aumento del área bajo curva del diurético (22%), con reducción de su metabolismo (32%) y de su aclaramiento renal (28%), aunque su acción parece no modificarse.
– Fármacos que predisponen a la nefrolitiasis (acetazolamida, ácido ascórbico, sales de calcio, saquinavir, topiramato). La administración conjunta podría dar lugar a una mayor incidencia de nefrolitiasis. Se recomienda evitar la asociación.
– Indometacina: hay algún estudio donde se ha registrado posible inhibición del efecto diurético, parece que debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas por parte de la indometacina, que provoca reducción de la filtración glomerular y por tanto de la diuresis.
– Inhibidores de la angiotensina convertasa (captoprilo, enalaprilo): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de toxicidad con presencia de hiperkalemia.
– Ranitidina: hay algún estudio donde se ha registrado posible inhibición del efecto diurético, debido a una disminución de su absorción, que provoca una disminución del área bajo curva (24%).
– Sales de litio (carbonato de litio): hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la excreción del litio.
– Sales de potasio (cloruro de potasio): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de su toxicidad con riesgo de
hiperkalemia.
– Alimentos: la administración conjunta de diuréticos ahorradores de potasio y de alimentos con contenido relativamente elevado de potasio, puede conducir a hiperpotasemia, debido a una descompesación entre el aporte y eliminación del electrolito.
Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: aumento (biológico) de glucosa.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios sobre animales de experimentación no han registrado efectos embriotóxicos y/o teratogénicos. El triamtereno atraviesa la placenta en animales. No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso rutinario de diuréticos durante el embarazo normal es inadecuado y puede conllevar riesgos innecesarios. Estos fármacos no evitan la aparición de toxemia gravídica y no son útiles en el tratamiento de la toxemia. Los diuréticos están indicados sólo en el tratamiento de edema asociado a causas patológicas o como tratamiento de corta duración en embarazadas con hipervolemia de carácter grave.

Lactancia

Se ignora si el triamtereno se excreta en leche materna, aunque si se ha detectado en leche de animales. Se ignora las consecuencias en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se han descrito problemas específicos en este grupo de edad. Uso aceptado.

Ancianos

Los diuréticos ahorradores de potasio tienen la ventaja de evitar la pérdida excesiva de potasio y reducir la excreción de magnesio. Los ancianos diabéticos son más propensos a la hiperkalemia. En ancianos con insuficiencia renal, la dosis y frecuencia de administración debe modificarse según el grado de incapacidad funcional.

Reacciones adversas

El 8% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento. Los efectos adversos más característicos son:.
-Ocasionalmente (1-9%): hiperpotasemia particularmnete en pacientes ancianos, en diabéticos o con alteración de la función renal; hiponatremia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea o estreñimiento, mareos, calambres musculares, parestesia, erupciones exantemáticas, prurito, cefalea y trastornos de la acomodación.
-Raramente (<1%): hipotensión ortostática, incremento de los valores de nitrógeno uréico en sangre, fotodermatitis, nefrolitiasis y anemia megaloblástica en pacientes con reserva escasa de ácido fólico.
-Excepcionalmente (<<1%): insuficiencia renal reversible debida a una nefritis intersticial; acidosis metabólica.

Dopajes

El triamtereno es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.