Acción y mecanismo

El tinidazol es un antiinfeccioso con acción bactericida, amebicida y tricomonicida, del grupo de los nitroimidazoles. Actua alterando el ADN de los gérmenes susceptibles e impidiendo su síntesis.Es activo
frente a la mayoría de las bacterias anaeróbicas estrictas, aunque Actinomyces, Bifidobacterium, Eubacterium y Propionibacterium suelen ser resistentes. Es activo también frente a protozoos, como Trichomonas y Entamoeba. No tiene actividad sobre virus, hongos ni bacterias aeróbicas o anaeróbicas facultativas.

Farmacocinética

– Absorción: Es absorbido rápida y completamente después de su administración oral. La biodisponibilidad oral es del 100%, alcanzando el nivel plasmático máximo al cabo de 2 horas. En voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas máximas a las 2 horas de una sola dosis oral de 2 gramos oscilan entre 40-51 mcg/ml. A las 24 horas, los valores están entre 11-19 mcg/ml. Valores detectables aproximadamente de 1 mcg/ml aún son observados a las 72 horas.
– Distribución: Es ampliamente distribuido por el organismo, alcanzando concentraciones elevadas en el tracto genito-urinario, saliva, musculatura abdominal, intestino y bilis, y en menor proporción en el hígado y tejidos grasos. Difunde fácilmente a través de las barreras meníngea (aun en ausencia de inflamación
meníngea) y placentaria, siendo excretado con la leche. Se une en un 12-16% a las proteínas plasmáticas.
– Metabolismo: Es metabolizado en el hígado parcialmente.
– Eliminación: la eliminación es fundamentalmente con la orina, y en menor grado por las heces, en una proporción de 5 a 1. Una parte significativa en forma inalterada (25%). Su semivida de eliminación es de 13 horas.
Farmacocinética en poblaciones especiales:
– Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, las características farmacocinéticas no cambiaron significativamente, en comparación con aquellas en voluntarios sanos. Por lo tanto, no es necesario modificar la dosificación en pacientes con insuficiencia renal. La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis es del 40%.

Indicaciones

– [ABSCESO HEPATICO]: Absceso hepático amebiano.
– [AMEBIASIS INTESTINAL], [GIARDIASIS].
– [TRICOMONIASIS]: tricomoniasis urogenital.
– [INFECCION POR BACTERIAS ANAEROBIAS], tales como peritonitis, abscesos, endometritis, endomiome­tritis, absceso tubo-ovárico.
– Profilaxis de infecciones postoperatorias causadas por bacterias anaerobias, especialmente aquéllas asociadas con cirugía colónica, gastrointestinal y ginecológica.
– [ANGINA DE VINCENT] aguda.

Posología

Adultos, oral:
* Tricomoniasis (mujeres y hombres), giargiasis: Dosis única oral de 2 g, o bien en 2 dosis de 1 g en un solo día. Se recomienda el tratamiento simultáneo de la pareja.
* Amebiasis intestinal: Adultos: 2 g al día durante 2-3 días ó 500 mg al día durante 5 días.
* Patología amebiana del hígado: Dosis inicial de 1.5-2 g en una sola toma durante 3-5 días.
* Infecciones por anaerobios: Una dosis de 2 g, seguida de 1 g diario en una o varias tomas. La duración del tratamiento suele ser de 5-6 días.
* Profilaxis de infecciones preoperatorias abdominales: dosis única de 2 g aproximadamente 12 h antes de la intervención.
* Gingivitis ulcerativa aguda: dosis única de 2 g.
Niños, oral
* Amebiasis intestinal: 25-30 mg/kg/12 horas, durante 3-5 días.
* Tricomoniasis urogenital y giardiasis: dosis única de 50-75 mg/kg, repetir una vez más si fuera necesario.
* Patología amebiana del hígado: 50-60 mg/kg/día durante 5 días.

Contraindicaciones

– Contraindicado en pacientes alérgicos al tinidazol y otros nitrimidazoles.
– [EPILEPSIA] y/o lesiones cerebrales.

Precauciones

Historial de [DISCRASIA SANGUINEA]: Debido a la posibilidad de que se produzca una leucopenia, deben realizarse frecuentes y periódicos recuentos leucocitarios durante el tratamiento y el período inmediatamente posterior al mismo.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: Dado el riesgo de manifestaciones hepatotóxicas, que podrían agravar la condición patológica del paciente, debe realizarse un riguroso control clínico del mismo, con frecuentes y periódicas determinaciones analíticas funcionales.
– [CONVULSIONES], [EPILEPSIA]: Se han observado convulsiones con medicamentos químicamente similares como el metronidazol, por lo que se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones u otros trastornos del sistema nervioso central, especialmente cuando se utilicen dosis elevadas y/o durante períodos prolongados.
– [NEUROPATIA PERIFERICA]: ocasionalemente se ha observado neuropatía periférica caracterizada por calambres o parestesia de extremidades.
– [PORFIRIA]: puede agravar la enfermedad.

Advertencias/consejos

– CONSEJOS AL PACIENTE:
– Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar un medicamento si está embarazada o está en periodo de lactancia.
– Advierta a su médico si observa hormigueo en pies o manos, incoordinación de movimientos, vértigos y convulsiones.
– Puede teñir la orina de color rojo o marrón, sin que ello tenga ninguna trascendencia patológica.
– Las bebidas y los medicamentos que contienen alcohol no deben consumirse durante el tratamiento con tinidazol hasta, al menos, un día después del mismo, debido a la posibilidad de aparición del denominado efecto Antabus, reacción caracterizada por enrojecimiento, vómitos y taquicardia.
– CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Monitorización: controles periódicos de sangre durante tratamientos prolongados.
– Vigile posibles signos de parestesias (hormigueo en pies o manos), ataxia (incoordinación de movimientos), vértigos y convulsiones.

Interacciones

– Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de reacciones tipo antabús (enrojecimiento de la cara, dolor de cabeza, náuseas y vómitos), por acumulación de acetaldehído, al inhibirse la aldehido deshidrogenasa, por parte del tinidazol.
– Cimetidina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos máximos (21%), del área bajo curva (40%) y la semivida plasmática (47%) de tinidazol, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Rifampicina: hay un estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos máximos (21%), del área bajo curva (30%) y la semivida plasmática (27%) de tinidazol, con posible inhibición de su efecto, por inducción de su metabolismo hepático.

Embarazo

En estudios realizados en ratas, no se observaron efectos sobre la fer­tilidad o el proceso reproductivo general, ni el la organogénesis. Tampoco se observaron efectos teratogé­nicos en estudios realizados en conejos a dosis hasta de 100 mg/kg/día. El tinidazol atraviesa la placenta humana. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El fabricante aconseja que no se administre tinidazol durante el primer trimestre del embarazo.

Lactancia

El tinidazol se excreta con la leche materna. El tinidazol puede aparecer en la leche materna 72 horas después de su administración. Las mujeres no deben amamantar hasta que hayan transcurrido al menos tres días después de haber descontinuado la administración de este medicamento.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de tinidazol en niños menores de 12 años no han sido establecidas. Uso no recomendado en menores de 12 años, excepto en amebiasis.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos. Uso aceptado.

Efectos sobre la conducción

Tinidazol puede ocasionar confusión y vértigo, por lo que se aconseja que no conduzca hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general leves y transitorios, aunque en algún caso pueden revestir alguna importancia. Los efectos secundarios más característicos son:
– Digestivas: (1-10%): [NAUSEAS], [ANOREXIA], [SEQUEDAD DE BOCA], [TRASTORNOS DEL GUSTO], [SABOR METALICO]; (0.1-1%): [VOMITOS], [DIARREA], [DISPEPSIA], [DOLOR ABDOMINAL], [ESTREÑIMIENTO].
– Inmonológicas/dermatológicas: (0.1-1%): [URTICARIA], [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [FIEBRE]. (<0.1%): [ANGIOEDEMA].
– Neurológicas: (0.1-1%): [CEFALEA], [ATAXIA], [NEUROPATIA PERIFERICA], [PARESTESIA], [MAREO], [VERTIGO]. Rara vez, [CONVULSIONES].
– Sanguíneas: (0.1-1%): [LEUCOPENIA], [TROMBOPENIA].
– Psicológicas/psiquiátricas: [CONFUSION], [AGRESIVIDAD], [DEPRESION], [INSOMNIO].
– Otras: [ORINA, ALTERACION COLOR].

Sobredosis

– Síntomas: No se han informado casos de sobredosificación.
– Tratamiento: No hay antídotos específicos para el tratamiento de sobredosifi­cación con tinidazol. El tratamiento es sintomático y medidas de apoyo. El lavado gástrico puede ser de utilidad. El tinidazol es fácilmente dializable.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Septimebre de 2004.

Acción y mecanismo

El tinidazol es un antiinfeccioso con acción bactericida, amebicida y tricomonicida, del grupo de los nitroimidazoles. Actua alterando el ADN de los gérmenes susceptibles e impidiendo su síntesis.Es activo
frente a la mayoría de las bacterias anaeróbicas estrictas, aunque Actinomyces, Bifidobacterium, Eubacterium y Propionibacterium suelen ser resistentes. Es activo también frente a protozoos, como Trichomonas y Entamoeba. No tiene actividad sobre virus, hongos ni bacterias aeróbicas o anaeróbicas facultativas.

Farmacocinética

– Absorción: Es absorbido rápida y completamente después de su administración oral. La biodisponibilidad oral es del 100%, alcanzando el nivel plasmático máximo al cabo de 2 horas. En voluntarios sanos, las concentraciones plasmáticas máximas a las 2 horas de una sola dosis oral de 2 gramos oscilan entre 40-51 mcg/ml. A las 24 horas, los valores están entre 11-19 mcg/ml. Valores detectables aproximadamente de 1 mcg/ml aún son observados a las 72 horas.
– Distribución: Es ampliamente distribuido por el organismo, alcanzando concentraciones elevadas en el tracto genito-urinario, saliva, musculatura abdominal, intestino y bilis, y en menor proporción en el hígado y tejidos grasos. Difunde fácilmente a través de las barreras meníngea (aun en ausencia de inflamación
meníngea) y placentaria, siendo excretado con la leche. Se une en un 12-16% a las proteínas plasmáticas.
– Metabolismo: Es metabolizado en el hígado parcialmente.
– Eliminación: la eliminación es fundamentalmente con la orina, y en menor grado por las heces, en una proporción de 5 a 1. Una parte significativa en forma inalterada (25%). Su semivida de eliminación es de 13 horas.
Farmacocinética en poblaciones especiales:
– Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, las características farmacocinéticas no cambiaron significativamente, en comparación con aquellas en voluntarios sanos. Por lo tanto, no es necesario modificar la dosificación en pacientes con insuficiencia renal. La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis es del 40%.

Indicaciones

– [ABSCESO HEPATICO]: Absceso hepático amebiano.
– [AMEBIASIS INTESTINAL], [GIARDIASIS].
– [TRICOMONIASIS]: tricomoniasis urogenital.
– [INFECCION POR BACTERIAS ANAEROBIAS], tales como peritonitis, abscesos, endometritis, endomiome­tritis, absceso tubo-ovárico.
– Profilaxis de infecciones postoperatorias causadas por bacterias anaerobias, especialmente aquéllas asociadas con cirugía colónica, gastrointestinal y ginecológica.
– [ANGINA DE VINCENT] aguda.

Posología

Adultos, oral:
* Tricomoniasis (mujeres y hombres), giargiasis: Dosis única oral de 2 g, o bien en 2 dosis de 1 g en un solo día. Se recomienda el tratamiento simultáneo de la pareja.
* Amebiasis intestinal: Adultos: 2 g al día durante 2-3 días ó 500 mg al día durante 5 días.
* Patología amebiana del hígado: Dosis inicial de 1.5-2 g en una sola toma durante 3-5 días.
* Infecciones por anaerobios: Una dosis de 2 g, seguida de 1 g diario en una o varias tomas. La duración del tratamiento suele ser de 5-6 días.
* Profilaxis de infecciones preoperatorias abdominales: dosis única de 2 g aproximadamente 12 h antes de la intervención.
* Gingivitis ulcerativa aguda: dosis única de 2 g.
Niños, oral
* Amebiasis intestinal: 25-30 mg/kg/12 horas, durante 3-5 días.
* Tricomoniasis urogenital y giardiasis: dosis única de 50-75 mg/kg, repetir una vez más si fuera necesario.
* Patología amebiana del hígado: 50-60 mg/kg/día durante 5 días.

Contraindicaciones

– Contraindicado en pacientes alérgicos al tinidazol y otros nitrimidazoles.
– [EPILEPSIA] y/o lesiones cerebrales.

Precauciones

Historial de [DISCRASIA SANGUINEA]: Debido a la posibilidad de que se produzca una leucopenia, deben realizarse frecuentes y periódicos recuentos leucocitarios durante el tratamiento y el período inmediatamente posterior al mismo.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: Dado el riesgo de manifestaciones hepatotóxicas, que podrían agravar la condición patológica del paciente, debe realizarse un riguroso control clínico del mismo, con frecuentes y periódicas determinaciones analíticas funcionales.
– [CONVULSIONES], [EPILEPSIA]: Se han observado convulsiones con medicamentos químicamente similares como el metronidazol, por lo que se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones u otros trastornos del sistema nervioso central, especialmente cuando se utilicen dosis elevadas y/o durante períodos prolongados.
– [NEUROPATIA PERIFERICA]: ocasionalemente se ha observado neuropatía periférica caracterizada por calambres o parestesia de extremidades.
– [PORFIRIA]: puede agravar la enfermedad.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene propilenglicol. A dosis superiores a 200 mg/kg en niños y 400 mg/kg en adultos puede producir síntomas parecidos a los del alcohol, por lo que puede disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria.

Advertencias/consejos

– CONSEJOS AL PACIENTE:
– Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar un medicamento si está embarazada o está en periodo de lactancia.
– Advierta a su médico si observa hormigueo en pies o manos, incoordinación de movimientos, vértigos y convulsiones.
– Puede teñir la orina de color rojo o marrón, sin que ello tenga ninguna trascendencia patológica.
– Las bebidas y los medicamentos que contienen alcohol no deben consumirse durante el tratamiento con tinidazol hasta, al menos, un día después del mismo, debido a la posibilidad de aparición del denominado efecto Antabus, reacción caracterizada por enrojecimiento, vómitos y taquicardia.
– CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Monitorización: controles periódicos de sangre durante tratamientos prolongados.
– Vigile posibles signos de parestesias (hormigueo en pies o manos), ataxia (incoordinación de movimientos), vértigos y convulsiones.

Interacciones

– Alcohol etílico: hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad, con aparición de reacciones tipo antabús (enrojecimiento de la cara, dolor de cabeza, náuseas y vómitos), por acumulación de acetaldehído, al inhibirse la aldehido deshidrogenasa, por parte del tinidazol.
– Cimetidina: hay un estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmáticos máximos (21%), del área bajo curva (40%) y la semivida plasmática (47%) de tinidazol, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Rifampicina: hay un estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos máximos (21%), del área bajo curva (30%) y la semivida plasmática (27%) de tinidazol, con posible inhibición de su efecto, por inducción de su metabolismo hepático.

Embarazo

En estudios realizados en ratas, no se observaron efectos sobre la fer­tilidad o el proceso reproductivo general, ni el la organogénesis. Tampoco se observaron efectos teratogé­nicos en estudios realizados en conejos a dosis hasta de 100 mg/kg/día. El tinidazol atraviesa la placenta humana. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El fabricante aconseja que no se administre tinidazol durante el primer trimestre del embarazo.

Lactancia

El tinidazol se excreta con la leche materna. El tinidazol puede aparecer en la leche materna 72 horas después de su administración. Las mujeres no deben amamantar hasta que hayan transcurrido al menos tres días después de haber descontinuado la administración de este medicamento.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de tinidazol en niños menores de 12 años no han sido establecidas. Uso no recomendado en menores de 12 años, excepto en amebiasis.

Ancianos

No se prevén problemas específicamente geriátricos. Uso aceptado.

Efectos sobre la conducción

Tinidazol puede ocasionar confusión y vértigo, por lo que se aconseja que no conduzca hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general leves y transitorios, aunque en algún caso pueden revestir alguna importancia. Los efectos secundarios más característicos son:
– Digestivas: (1-10%): [NAUSEAS], [ANOREXIA], [SEQUEDAD DE BOCA], [TRASTORNOS DEL GUSTO], [SABOR METALICO]; (0.1-1%): [VOMITOS], [DIARREA], [DISPEPSIA], [DOLOR ABDOMINAL], [ESTREÑIMIENTO].
– Inmonológicas/dermatológicas: (0.1-1%): [URTICARIA], [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [FIEBRE]. (<0.1%): [ANGIOEDEMA].
– Neurológicas: (0.1-1%): [CEFALEA], [ATAXIA], [NEUROPATIA PERIFERICA], [PARESTESIA], [MAREO], [VERTIGO]. Rara vez, [CONVULSIONES].
– Sanguíneas: (0.1-1%): [LEUCOPENIA], [TROMBOPENIA].
– Psicológicas/psiquiátricas: [CONFUSION], [AGRESIVIDAD], [DEPRESION], [INSOMNIO].
– Otras: [ORINA, ALTERACION COLOR].

Sobredosis

– Síntomas: No se han informado casos de sobredosificación.
– Tratamiento: No hay antídotos específicos para el tratamiento de sobredosifi­cación con tinidazol. El tratamiento es sintomático y medidas de apoyo. El lavado gástrico puede ser de utilidad. El tinidazol es fácilmente dializable.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Septimebre de 2004.