Acción y mecanismo

Antiisquémico: ejerce un efecto protector sobre la estructura y las funciones celulares de diversos tejidos frente a los efectos de hipoxia, la isquemia o las perturbaciones metabólicas que deriven de ellas.
– evita la caída del metabolismo energético durante la isquemia, permitiendo una reposición rápida de los procesos de fosforilación oxidativa en la reperfusión.
– disminuye la acidosis intracelular y corrige las alteraciones de los flujos iónicos transmembranarios provocadas por la isquemia.
– se opone a los efectos nocivos de los radicales libres.

Farmacocinética

La biodisponibilidad (oral) es del 85%. La absorción es rápida (Tmax=2 h). La unión a proteinas plasmáticas es del 16%. Se elimina fundamentalmente por vía urinaria, siendo la semivida plasmática de eliminación de 6 h.

Indicaciones

[ANGINA DE ESFUERZO]: en estudios se ha observado que este fármaco mejora la capacidad del esfuerzo, provocando un aumento del umbral isquémico (retraso de la aparaición de un descenso del segmento ST) sin ejercer acción sobre la frecuencia cardíaca y la presión arterial, así mismo disminuye la frecuencia de las crisis anginosas y el consumo de nitratos.
[CARDIOPATIA ISQUEMICA] : – Miocardiopatías graves de origen isquémico en pacientes sometidos a tratamiento digitalodiurético: la trimetazidina disminuye el volumen cardíaco, mejora la fracción de eyección y reduce la disnea.
-[ALTERACIONES COCLEOVESTIBULARES]: Alteraciones cocleovestibulares de origen isquémico (acúfenos, vértigos): en estudios se ha observado que la trimetazidina disminuye la sintomatologia asociada a este tipo de alteraciones.
[ALTERACIONES VESTIBULARES]: Alteraciones vestibulares espontáneas o provocadas: en estudios se ha observado que la trimetazidina mejora los síntomas asociados a esta alteración.
– Hipoacusias de percepción: en estudios se ha observado que la trimetazidina limita la pérdida audiométrica y disminuye la molestia auditiva.
– Déficits retinianos de origen isquémico: en estudios se ha observado que la trimetazidina mejora el electroretinograma, objetivando una mejor actividad funcional de la retina, disminuye la permeabilidad capilar en la angiofluorografía y hace disminuir las metamorfopsias y los escotomas, particularmente en degeneraciones maculares seniles.

Posología

Vía oral:.
– Posología usual, 20 mg (1 ml, en caso de la solución)/8-12 h. Los efectos en la angina de esfuerzo se han observado en farmacología clínica (2 h despues de administración única de trimetazidina oral) y en clínica tras tratamiento crónico de 60 mg/día en monoterapia o en asociación con otros antianginosos (nifedipina, betabloqueantes) cuando dichos tratamientos se muestran insuficientes.
– Normas para la correcta administración: administrar en el momento de las comidas, con un poco de agua. Solución: tras obtener mediante el medidor dosificador graduado la dosis requerida, se liberará el contenido del dosificador en medio vaso de agua. Lavar el dosificador con agua después de usarlo.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento.

Embarazo

No se han realizado ensayos clínicos en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado en menores de 18 años.

Ancianos

No se han observado problemas específicamente geriátricos en este grupo de edad. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de este medicamento son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes.
Los efectos adversos más característicos son:.
-Ocasionalmente (1-9%): náuseas y vómitos.
– Rara vez, se ha comunicado incremento ligero de la presión arterial en pacientes con isquemia cardiaca que estabán a la espera de un bypass.