Acción y mecanismo

– [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La triprolidina es un derivado pirrolidínico, relacionado con las alquilaminas, que bloquea de forma competitiva, reversible, prolongada y relativamente específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Presenta potentes efectos antihistamínicos. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.
La triprolidina presenta una relativa selectividad por los receptores H1, por lo que es capaz de antagonizar a otros receptores como los colinérgicos centrales y periféricos. Presenta efectos anticolinérgicos ligeros. Es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y bloquear receptores H1 y muscarínicos, por lo que puede dar lugar a sedación, pero más ligera que otros antihistamínicos H1 de primera generación.

Indicaciones

– [ALERGIA]. Tratamiento sintomático de [RINITIS ALERGICA], con o sin [CONJUNTIVITIS ALERGICA]. También puede ser empleado para el tratamiento de reacciones alérgicas pruriginosas y exantemáticas debidas a [ALERGIA A MEDICAMENTOS] o [ALERGIA ALIMENTARIA].
– [DERMATITIS ALERGICA]. Tratamiento de manifestaciones alérgicas cutáneas como [URTICARIA], [DERMATITIS SEBORREICA], [PRURITO] o [ANGIOEDEMA].

Posología

DOSIFICACIÓN:
– Adultos, oral: 10 mg/24 horas. En determinados pacientes con síntomas muy acusados, puede ser necesaria una dosis de 10 mg/12 horas.
– Niños, oral:
* Niños de 10 años o mayores: 10 mg/24 horas. En determinados pacientes con síntomas muy acusados, puede ser necesaria una dosis de 10 mg/12 horas.
* Niños menores de 10 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia de este medicamento.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Los comprimidos se deben ingerir enteros con un vaso de agua. Se recomienda administrar este medicamento antes de acostarse, debido a que puede aparecer somnolencia.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
– [CRISIS ASMATICA]. Para algunos autores, los antihistamínicos H1 con efectos anticolinérgicos podrían empeorar el asma, por lo que no se recomienda su empleo en una crisis aguda.
– [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA RENAL]. No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la triprolidina en pacientes con insuficiencia renal, por lo que se aconseja no utilizarla, debido al riesgo de acumulación del fármaco. Si fuera necesario utilizarla, se recomienda vigilar estrechamente al paciente.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. En caso de insuficiencia hepática severa podría producirse un aumento de la concentración plasmática, con el consiguiente riesgo de efectos adversos. No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la triprolidina en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que se recomienda evitar su utilización. Si fuera necesario utilizarla, se recomienda vigilar estrechamente al paciente.
– Pacientes aquejados de [GLAUCOMA], [HIPERTROFIA PROSTATICA] u [OBSTRUCCION DE LA VEJIGA URINARIA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [ARRITMIA CARDIACA], [MIASTENIA GRAVE], [ULCERA PEPTICA] estenosante u [OBSTRUCCION INTESTINAL]. Debido a los efectos anticolinérgicos de la triprolidina, se podría producir un agravamiento de estos cuadros, por lo que se recomienda extremar las precauciones y suspender el tratamiento en caso de que se produjese un empeoramiento.
– Enfermedades del árbol respiratorio inferior, como [ASMA], [ENFISEMA PULMONAR] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]. Según algunos autores, la triprolidina podría disminuir el volumen de las secreciones bronquiales, aumentando su viscosidad, debido a sus efectos anticolinérgicos, por lo que podría agravar estos cuadros. Sin embargo, no existen demasiadas evidencias clínicas, a pesar de lo cuál, se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes. Por regla general, no se recomienda su utilización en pacientes con crisis asmáticas (Véase Contraindicaciones).
– [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
– Fotosensibilidad. La triprolidina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Puede provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a la hora de conducir, y no combinarlo con fármacos u otras sustancias sedantes como el alcohol.
– No se aconseja a aquellos pacientes en tratamiento con fármacos sedantes que se automediquen con productos con triprolidina sin consultarlo con un médico.
– Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento.
– Los pacientes con glaucoma o retención urinaria deben notificárselo al médico antes de iniciar el tratamiento.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba.

Interacciones

La triprolidina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros principios activos que den lugar a reacciones de fotosensibilidad. Además se han descrito interacciones medicamentosas con los siguientes principios activos:
– Alcohol etílico. La administración conjunta de alcohol y triprolidina podría potenciar los efectos sedantes de ambas sustancias. Se recomienda evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.
– Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepresivos tricíclicos, IMAO, neurolépticos). La administración de triprolidina junto con otros fármacos anticolinérgicos podría potenciar los efectos anticolinérgicos, por lo que se recomienda evitar la asociación.
– Sedantes (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos). La administración conjunta de triprolidina junto con un fármaco sedante podría potenciar la acción hipnótica. Se recomienda extremar las precauciones.

Análisis clínicos

– Pruebas cutáneas de hipersensibilidad a extractos alergénicos. Falsos negativos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de realizar la prueba.

Embarazo

Categoría B de la FDA. No se han realizado estudios en animales preñados con triprolidina sola, pero al administrar una mezcla estandarizada de triprolidina y pseudoefedrina en ratas y conejas, a dosis 70 veces superiores a las humanas, no se han encontrado evidencias de daño fetal. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. En un estudio epidemiológico realizado con embarazadas, no se observaron evidencias de aumento del riesgo teratógeno al administrar a las pacientes una combinación de triprolidina junto con pseudoefedrina durante el primer trimestre gestacional. Sin embargo, no se ha podido descartar una ligera asociación con daño fetal. Por otra parte, existen informes sobre una posible asociación entre el uso de antihistamínicos en general durante las últimas dos semanas del embarazo y un incremento del riesgo de fibroplasia retrolental en niños prematuros. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se desconoce si la triprolidina se excreta con leche, pero otros antihistamínicos sí lo hacen. En un estudio realizado sobre tres mujeres en período de lactancia, se pudo observar que la triprolidina alcanzaba concentraciones similares a las plasmáticas, excretándose por leche un 0,06-0,2% de la dosis administrada. La triprolidina podría además inhibir la lactancia debido a sus efectos anticolinérgicos. Debido al riesgo de reacciones adversas anticolinérgicas graves y reacciones paradójicas, a las que los niños son más susceptibles, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se ha evaluado la eficacia y seguridad de la triprolidina en niños menores de 10 años, por lo que no se recomienda su uso. Los neonatos y lactantes pueden ser más susceptibles a los efectos adversos anticolinérgicos, apareciendo excitación paradójica del sistema nervioso central y convulsiones. En niños mayores puede ser más frecuente la aparición de reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad.

Ancianos

Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos, tales como mareos, sedación, confusión, hipotensión e hiperexcitabilidad, así como a los efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria, precipitación de glaucoma). Los antihistamínicos se pueden utilizar en pacientes mayores de 65 años, pero se deben extremar las precauciones. Si los efectos secundarios persisten o son graves, se aconseja suspender el tratamiento.

Efectos sobre la conducción

La triprolidina puede afectar sustancialmente a la capacidad para conducir y/o manejar maquinaria. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.

Reacciones adversas

Los efectos secundarios de la triprolidina suelen ser leves y transitorios, siendo más frecuentes durante los primeros días de tratamiento. La triprolidina produce menos sedación y efectos anticolinérgicos que otros antihistamínicos H1, pero éstos pueden aparecer, sobre todo a altas dosis. Existe gran variabilidad interindividual con respecto a la frecuencia e intensidad de los síntomas, afectando sobre todo a niños pequeños y ancianos. Las reacciones adversas más comunes son:
– Digestivas. [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [DOLOR EPIGASTRICO], [ANOREXIA], [SEQUEDAD DE BOCA]. Estos síntomas pueden disminuirse al administrar el antihistamínico con las comidas.
– Neurológicas/psicológicas. Es frecuente la aparición de [SOMNOLENCIA], sobre todo al inicio del tratamiento, y que suele disminuir al cabo de 2-3 días. También puede aparecer [DESORIENTACION], [DESCOORDINACION PSICOMOTRIZ], [MIASTENIA], [VERTIGO], [ASTENIA], [CEFALEA]. La [EXCITABILIDAD] paradójica parece ser más frecuente que con otros antihistamínicos, sobre todo en niños pequeños. Esta hiperexcitabilidad cursa con [INSOMNIO], [NERVIOSISMO], [TEMBLOR], [IRRITABILIDAD], [EUFORIA], [DELIRIO], palpitaciones e incluso [CONVULSIONES].
– Cardiovasculares. En ocasiones puntuales, y normalmente en caso de sobredosis, se pueden producir [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES] y otras [ARRITMIA CARDIACA] como [EXTRASISTOLE] o [BLOQUEO CARDIACO]. Estos efectos se podrían deber a la actividad anticolinérgica. En ocasiones se han descrito [HIPOTENSION] o [HIPERTENSION ARTERIAL].
– Respiratoria. En ocasiones se puede producir un aumento de la viscosidad de las secreciones bronquiales, que pueden dificultar la respiración.
– Genitourinarias. Puede aparecer [RETENCION URINARIA] e [IMPOTENCIA SEXUAL] por el bloqueo colinérgico.
– Hematológicas. Raramente se han descrito [ANEMIA HEMOLITICA], [AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOPENIA] o [PANCITOPENIA].
– Oculares. Debido a la actividad anticolinérgica podría producirse una [GLAUCOMA] y [TRASTORNOS DE LA VISION] como [VISION BORROSA] o [DIPLOPIA].
– Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD] tras la administración sistémica de antihistamínicos, aunque con una frecuencia menor que si se aplica por vía tópica. También pueden aparecer [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la exposición intensa a la luz solar, con [DERMATITIS], [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS] y [ERITEMA].

Sobredosis

Síntomas: Los síntomas suelen aparecer al cabo de 30 minutos a 2 horas, y suelen ser variables, presentando mayor gravedad en niños y mayores de 65 años. Se ha descrito depresión nerviosa moderada, con sedación y apnea, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidad con insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones, y síntomas anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa y retención urinaria. También puede aparecer fiebre superior a 41.8 ºC.
En los casos más graves, sobre todo en niños, los síntomas podrían agravarse, apareciendo hipotensión, convulsiones, depresión respiratoria, pérdida de la conciencia coma y muerte.
Tratamiento: Si la sobredosis se ha producido por ingestión, el tratamiento consistirá en las medidas habituales destinadas a favorecer la eliminación del fármaco. Si han transcurrido menos de 3 horas desde la ingesta y el paciente no ha vomitado, se podrán administrar eméticos como jarabe de ipecacuana, tomando las precauciones necesarias para evitar la aspiración, sobre todo en niños y ancianos. No se recomienda inducir el vómito en individuos comatosos o inconscientes. Si la emesis está contraindicada, se podrá realizar un lavado de estómago y administrar charcoal activado.
El tratamiento de los síntomas será coadyuvante y sintomático. No se recomienda la administración de analépticos respiratorios debido al riesgo de convulsiones. Las convulsiones podrán tratarse con diazepam.
Si fuera necesario, se podrá recurrir a la intubación y respiración asistida.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Mayo, 2005.