Acción y mecanismo

Antiglaucoma inhibidor de la anhidrasa carbónica, disminuye la secreción de humor acuoso, y como consecuencia la presión intraocular. Hay efecto sinérgico cuando se asocia a un betabloqueante tópico.

Farmacocinética

Tópica oftálmica: Cuando dorzolamida se administra por vía tópica, alcanza la circulación sistémica, acumulándose en los eritrocitos durante la administración crónica, como consecuencia de su unión a la anhidrasa carbónica II (AC-II), al tiempo que se mantienen concentraciones plasmáticas de fármaco libre muy bajas. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 33%. Se metaboliza formando un único metabolito N-desetil, con capacidad de inhibición de la AC-II menor que la dorzolamida, pero que también inhibe la isoenzima menos activa AC-I. Tanto el fármaco como su metabolito se excretan con la orina. El aclaramiento no es lineal, originando una disminución inicial rápida de la concentración del fármaco, seguida de una fase de eliminación más lenta con una semivida de eliminación aproximada de 4 meses.

Indicaciones

– Tratamiento de la hipertensión intraocular: en [GLAUCOMA], [GLAUCOMA EN ANGULO ABIERTO], glaucoma pseudoexfoliativo, asociado a betabloqueantes o en monoterapia en pacientes que presenten contraindicaciones o no respondan a betabloqueantes.

Posología

Tópica oftámica:.
-Monoterapia: 1 gota/8 horas, en el ojo u ojos afectados.
-En combinación con betabloqueantes: 1 gota/12 horas.
Si sustituye a otro fármaco antiglaucoma, es preciso interrumpir el otro fármaco después de dar la dosis de un día, y al siguiente día comenzar la administración de este fármaco.
Si se emplea más de un fármaco por vía oftálmica, estos deben administrarse con un intérvalo de tiempo mínimo de 10 minutos.

Contraindicaciones

– Alergia a cualquiera de los componentes o [ALERGIA A SULFAMIDAS].
– [INSUFICIENCIA RENAL] grave.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA HEPATICA].
– No se ha estudiado en pacientes con [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO].

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular. Puede producir decoloración y alteraciones en las lentes de contacto blandas, por lo que se recomienda evitar su contacto con las mismas. Las lentes de contacto tienen que retirarse antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlas.

Advertencias/consejos

La solución contiene cloruro de benzalconio como conservante, que puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas.

Interacciones

Los inhibidores de la anhidrasa carbónica por vía oral (acetazolamida, diclofenamida) pueden aumentar la toxicidad de este fármaco, por lo que se evitará la administración conjunta.

Embarazo

Categoría C de la FDA. Los estudios sobre conejos, utilizando dosis orales 31 veces superiores a las terapéuticas oftálmicas humanas, han registrado malformaciones de los cuerpos vertebrales, las cuales ocurrieron a dosis que causaron acidosis metabólica con disminución de la ganancia de peso en la progenie y del peso fetal. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados con el uso de dorzolamida vía oftálmica en mujeres embarazadas. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si la dorzolamida por vía oftálmica o sistémica es excretada con la leche materna. Estudios en animales, utilizando una dosis oral materna 94 veces superior a la terapéutica oftálmica humana, han registrado disminución de la ganancia de peso y ligero retraso en el desarrollo postnatal en el lactante. A causa de la posibilidad de reacciones adversas graves en el recién nacido, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del fármaco.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de dorzolamida oftálmica en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado.

Ancianos

Del total de pacientes en ensayos clínicos, un 44% son personas mayores de 65 años y un 10% mayores de 75 años. No se han observado diferencias significativas con respecto a la seguridad o eficacia entre pacientes ancianos y aquello más jóvenes, no obstante no se puede descartar la posibilidad de que los ancianos sean más susceptibles a los efectos adversos. Uso aceptado.

Reacciones adversas

Los efectos adversos más frecuentes cuando se utilizó sólo o asociado a betabloqueantes fueron: sabor amargo, quemazón y escozor, visión borrosa, prurito ocular, lagrimeo, cefalea, conjuntivitis, inflamación o irritación del párpado, astenia o fatiga. Con menor frecuencia reacciones alérgicas (angioedema, urticaria y prurito), neurológicas (mareo, parestesia), oculares (miopía transitoria, queratitis superficial punctante). Aproximadamente un 3% de los pacientes abandonaron el tratamiento, debido sobre todo a conjuntivitis y reacciones en los párpados.

Dopajes

La dorzolamida es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.