Acción y mecanismo

Anestésico, agonista selectivo de los receptores opiáceos mu, de rápido comienzo y corta duración de acción.

Farmacocinética

Vía iv: vida media efectiva 3-10 minutos. El aclaramiento es de 40 ml/min/kg, el volumen de distribución es de 350 ml/kg. Por cada aumento de la velocidad de infusión de 0,1 mcg/kg/min, la concentración en sangre aumenta 2,5 ng/ml. Atraviesa la placenta alcanzando en sangre fetal una concentración del 50% de las obtenidas en sangre materna. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 70%. Es metabolizado por estearasas tisulares y sanguíneas inespecíficas, originando un derivado ácido carboxílico, carente de actividad farmacológica. Se excreta mayoritariamente por vía renal.

Indicaciones

– [INDUCCION Y MANTENIMIENTO DE LA ANESTESIA]: como analgésico.
– Para proporcionar analgesia en pacientes de cuidados intensivos con ventilación mecánica.

Posología

Vía iv: bolo ó infusión continua.
– Inducción de anestesia: infusión continua, 0,5-1 mcg/kg/min con o sin inyección lenta inicial en bolo de 1 mcg/kg en no menos de 30 seg (no se necesitará esta inyección en bolo si se va a practicar intubación endotraqueal después de 8-10 min del comienzo de la infusión). Deberá administrarse con la dosis estándar de un fármaco hipnótico (propofol, tiopental o isoflurano).
– Mantenimiento de la anestesia en pacientes con ventilación:
Con óxido nitroso (66%): inyección iv (bolo) de 0,5-1 mcg/kg, infusión contínua con velocidad inicial de 0,4 mcg/kg/min e intérvalo de dosis 0,1-2 mcg/kg/min.
Con isoflurano (dosis inicial 0,5 CAM): inyección iv (bolo) 0,5 mcg/kg, infusión contínua con velocidad inicial de 0,25 mcg/kg/min e intérvalo de dosis 0,05-2 mcg/kg/min.
Con propofol (dosis inicial 100 mcg/kg/min): inyección iv (bolo) de 0,5-1 mcg/kg, infusión contínua con velocidad inicial de 0,25 mcg/kg/min e intérvalo de dosis 0,05-2 mcg/kg/min.
No realizar en menos de 30 segundos la inyección en embolada lenta. Debido al rápido comienzo y corta duración de acción de remifentanilo la velocidad de administración durante el mantenimiento de la anestesia puede graduarse con incrementos de 25 a 100% o disminuciones del 25 a 50%, cada 2 a 5 minutos. Como respuesta a la anestesia superficial, pueden administrase cada 2 a 5 minutos inyecciones en embolada complemaentarias.
– Anestesia con ventilación espontánea: Es probable que aparezca depresión respiratoria. Puede requerirse una ventilación de soporte. La velocidad de infusión inicial para inducción y mantenimiento de la anestesia es 0,04 mcg/kg/min con ajuste según efecto. Se han estudiados velocidades de infusión desde 0,025 a 0,1 mcg/kg/min. No se recomiendan inyecciones iv (bolo).
– Perido postoperatorio inmediato: Debido a la corta duración del efecto (5-10 min), cuando se suponga que va haber dolor postoperatorio, deberá administrarse analgésico antes de interrumpir la administración de remifentanilo y si no ha comenzado el efecto analgésico, puede continuarse la infusión hasta que el analgésico de duración más prolongada haya alcanzado su efecto máximo. En pacientes ventilados, la velocidad de infusión se seguirá ajustando con el efecto. En pacientes con respiración espontánea, reducir inicialmente a 0,1 mcg/kg/min, ajustando en no más 0.025mcg/kg/min cada 5 min, hasta equilibrar analgesia y frecuencia respiratoria. No se recomiendan inyecciones en bolo de remifentanilo para el tratamiento del dolor postoperatorio en pacientes con respiración espontánea.
– Tratamientos concomitantes con remifentanilo: Las dosis de isoflurano, tiopental, propofol y temazepam han sido reducidas hasta un 75%.
– Niños de 2 a 12 años: falta de experiencia clínica.
– Ancianos: La dosis inicial será la mitad de la recomendada en adultos, con ajuste posterior según necesidad.
– Pacientes de los grupos III/IV de la ASA: Reducir la dosis inicial, con ajuste posterior según necesidad.
– Pacientes obesos: Reducir la dosis en base al peso corporal ideal.
– Cirugía cardiaca: La experiencia se limita a amastomosis mediante injertos de coronarias (BIAC): dosis iniciales de 1-3 mcg/kg/min. Dosis superiores a 1 mcg/kg/min no aumentan significativamente el efecto analgésico.
– Insuficiencia renal, insuficiencia hepática moderada, neurocirugía: no se requiren ajustes posológicos concretos.
– Uso en Unidad de Cuidados Intensivos: No se dispone de datos del uso superior a 24 h.
– Especificaciones para la administración del medicamento: Vía iv: La solución se reconstituye hasta obtener concentraciones de 20-250 mcg/ml (50 mcg/ml dilución recomendada para anestesia general) con una de las siguientes soluciones: Agua estéril para inyección, dextrosa 5%, dextrosa 5% + ClNa 0,9%, ClNa 0,9%, ClNa 0,45%. La solución reconstituida es estable 24 h a temperatura ambiente. Remifentanilo resulta compatible con solución lactada de Ringer, solución lactada de Ringer + dextrosa 5% y propofol cuando se administra en catéter iv.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento, [ALERGIA A OPIOIDES] y a otros análogos del fentanilo.
– Evitar la inyección epidural e intratecal (contiene glicina).

Precauciones

– [ASMA] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]: los analgésicos opiáceos pueden disminuir todavía más el impulso respiratorio y aumentar la resistencia de la vía aérea.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA]: debido a la posibilidad de producción de bradiarritmias.

Embarazo

Embarazo: Categoría C de la FDA. El remifentanilo atraviesa la placenta humana. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. Con el uso ilícito de otros análogos de fentanilo opiáceos se produce dependencia materna y síndrome de abstinencia neonatal (irritabilidad, llanto excesivo, bostezos, estornudos, aumento de la tasa de respiración, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos, incremento de las heces y diarrea). El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Parto y alumbramiento: No se recomienda la administración de remifentanilo durante el parto (incluso cesárea) ya que puede producir depresión respiratoria y efectos psico-fisiológicos en el neonato (en cualquier caso, si se utiliza durante el parto, se deberá disponer de un antídoto específico [naloxona] para el niño).

Lactancia

Se ignora si el remifentanilo se excreta con la leche materna; no obstante, otros análogos de fentanilo sí se excretan con la leche materna. Se recomienda interrumpir la lactancia materna durante las 24 h siguientes a la administración de remifentanilo.

Niños

La seguridad y eficacia del uso de remifentanilo en niños menores de 2 años no han sido establecidas. No hay datos suficientes para recomendar una posología específica en niños de 2-12 años, por lo que se recomienda utilizar la dosis de adultos (por kg) con especial precaución. Uso no recomendado en niños menores de 2 años.

Ancianos

Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos adversos de los analgésicos opiáceos, en especial a la depresión respiratoria, no obstante, también pueden ser más sensibles a los efectos terapéuticos de los analgésicos opiáceos de forma que dosis bajas pueden ser suficientes. Aunque la vida media biológicamente efectiva de remifentanilo permanece inalterada, se recomienda utilizar una dosis inicial de 1/2 de la recomendada para adultos y continuar la dosificación en función de la respuesta individual de cada paciente. Este ajuste de dosis se aplicará a todas las fases de la anestesia.

Efectos sobre la conducción

Los analgésicos narcóticos pueden producir somnolencia, disminución de la alerta psíquica, e incluso vértigo. Por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

Reacciones adversas

Los más frecuentes son:
-Frecuentes (>10%): náuseas, vómitos, hipotensión, regidez muscular.
-Ocasionalmente (1-10%): escalofríos, bradicardia, depresión respiratoria aguda, apnea.
-Infrecuentes (0.1-0.9%): hipoxia, estreñimiento.
-Raras (<0.1%): sedación.

Sobredosis

Síntomas de sobredosificación: se produce un incremento de las acciones farmacológicas, los efectos se producen casi de inmediato y revierten al estado inicial a los 10 minutos de interrumpido el tratamiento.
Tratamiento: interrumpir la administración, mantener una vía respiratoria abierta, instaurar ventilación asistida o controlada con oxígeno y mantener la función cardiovascular. Puede administrarse naloxona (iv) como antídoto para tratar la depresión respiratoria grave y la rigidez muscular. Es improbable que la duración de la depresión respiratoria sea más prolongada que la acción del antagonista opiáceo.

Dopajes

El remifentanilo es una sustancia prohibida durante la competición.