Acción y mecanismo

Vasodilatador cerebral y nootropo, derivado síntetico de la vincamina (alcaloide obtenido de la Vinca minor). Actúa incrementando la circulación cerebral y la utilización de oxígeno y glucosa por las neuronas.

Farmacocinética

Vía (Oral): ABSORCION: Su biodisponibilidad es muy variable, oscilando entre el 7-57%, alcanzando una concentración sérica máxima de 5-60 ng/ml (10 mg, oral) al cabo de 1.5 h. Los alimentos aumentan hasta un 60-100% la biodisponibilidad oral. DISTRIBUCION: Su volumen aparente de distribución (Vd) es de 3 l/kg (adulto joven), 7 l/kg (en ancianos). ELIMINACION: Es metabolizado ampliamente en el hígado, principalmente a ácido apovincamínico (AVA), aparentemente desprovisto de actividad biológica significativa, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, una mínima cantidad en forma inalterable. Su aclaramiento es de 0.9 l/h/kg (iv) y su semivida de eliminación es de 2 h.

Indicaciones

– Tratamiento de síntomas de [ALTERACIONES COGNITIVAS] relacionadas con patología cerebrovascular, previa exclusión de enfermedad degenerativa de causa no vascular (Ej: enfermedad de Alzheimer).

Posología

– Alteraciones cerebrovasculares (adultos, oral): inicialmente 5-10 mg/8 h, durante 30 días máximo, seguido de 5 mg/8 h durante 2 meses. Se desconoce el posible beneficio de tratamientos más prolongados.
– Normas para la correcta administración: Las comprimidos deben administrase con alimentos, durante las comidas, sin masticar.

Contraindicaciones

– Alergia al medicamento, así como en pacientes con [HIPERTENSION INTRACRANEAL], [HEMORRAGIA CEREBRAL] reciente.

Precauciones

Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con [ARRITMIA CARDIACA], evitando en lo posible su utilización en pacientes con intervalo QT prolongado, ante el mayor riesgo de arritmias ventriculares, así mismo se aconseja precaución en pacientes con [HIPERTENSION ARTERIAL], [INSUFICIENCIA HEPATICA] (se metaboliza ampliamente en el hígado), [EPILEPSIA], historial de intolerancia a los derivados de la vinca o en aquellos que estén tomando fármacos que prolonguen el intervalo QT.
Advertir al paciente que este medicamento puede alterar la capacidad de reacción, lo que puede afectar la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa, especialmente al comienzo del tratamiento.

Advertencias/consejos

Tomar con alimentos, debido a que estos aumentan considerablemente su biodisponibilidad oral.
– Monitorización: Recuentos periódicos sanguíneos, pulso y presión arterial.

Embarazo

No se han realizado ensayos clínicos en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado en menores de 18 años.

Ancianos

Datos contradictorios. Mientras que un estudió reveló disminución del área bajo la curva y aumento de los niveles plasmáticos con respecto a pacientes jóvenes, en otro estudio no se observaron diferencias. No existen datos suficientes para recomendar dosis menores a pacientes geriátricos.

Reacciones adversas

Las alteraciones más frecuentes son:.
– Cardiovasculares: hipotensión y rubor, rara vez taquicardia, extrasístole y prolongación del intervalo QT.
– Digestivas: náuseas, dispepsia, dolor abdominal.
– Neurológicas/psicológicas: insomnio, cansancio, cefalea tensional, nerviosismo, ansiedad, vértigo y, excepcionalmente, parestesia.
– Metabólicas: ligera disminución de los niveles séricos de glucosa.
-Dermatológicas: Excepcionalmente, erupciones exantemáticas y prurito.

Sobredosis

Síntomas: se desconocen.
Tratamiento: sintomático y de soporte, con atención preferente a la función cardiorrespiratoria.