Acción y mecanismo

– [ANABOLIZANTE], [AGONISTA ANDROGENICO (ANDROGENO)], [HORMONA SEXUAL]. Es un derivado esteroídico relacionado estructuralmente con la testosterona, presentando una alquilación en posición C-17-alfa. El estanozolol estimula la síntesis proteica, reduciendo o incluso invirtiendo el balance negativo de nitrógeno, aunque precisa del aporte colateral de proteínas y energía. Presenta también ciertos efectos androgénicos virilizantes.

Indicaciones

– Alteraciones del metabolismo proteico que cursen con pérdida de masa muscular y [BALANCE NEGATIVO DE NITROGENO], como en caso de desnutrición severa, tratamiento prolongado con dosis elevadas de corticoides, después de cirugía mayor, tratamiento anticanceroso, quemaduras y otros procesos.
Los esteroides anabolizantes no están indicados para potenciar el desarrollo muscular en individuos sanos ni para aumentar la capacidad física.
– Osteoporosis postmenopáusica o senil.
– Carcinoma de mama. Tratamiento paliativo de determinados casos de cáncer de mama diseminado.
– Anemia asociada a insuficiencia renal crónica.

Posología

DOSIFICACIÓN:

– Adultos, intramuscular: 50 mg cada 2-3 semanas.
– Niños de 2-6 años, intramuscular: 25-50 mg cada 2-3 semanas.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:

Las formas parenterales se administrarán por vía intramuscular profunda. Para descartar la inyección intravascular, que podría dar lugar a un shock, se recomienda subir el émbolo y comprobar la ausencia de sangre.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
– Procesos cancerígenos dependientes de hormonas en varones, como [CANCER DE PROSTATA], [HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA] o [CANCER DE MAMA]. En estos pacientes, el estanozolol u otros anabolizantes podría favorecer el crecimiento del tumor.
– [HIPERCALCEMIA] activa, sobre todo en pacientes con metástasis óseas.
– Insuficiencia hepática grave. No se ha evaluado la seguridad y eficacia del estanozolol en pacientes con insuficiencia hepática severa, por lo que ante el riesgo de empeoramiento de la funcionalidad hepática se desaconseja su uso.

Precauciones

– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. Los esteroides anabolizantes, sobre todo los derivados 17-alfa-alquilados, pueden dar lugar a fenómenos de hepatotoxicidad. Su administración a dosis elevadas y durante largos períodos se ha asociado con la aparición de ictericia, hepatitis colestásica e incluso tumores hepáticos y peliosis hepática. Estos procesos suelen revertir o interrumpirse al cesar la administración del anabolizante, pero en ocasiones pueden ser asintomáticos hasta que pongan en peligro la vida. Se recomienda por lo tanto monitorizar la funcionalidad hepática y los niveles de transaminasas periódicamente, y suspender la administración en caso de un empeoramiento de la funcionalidad hepática. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada se recomienda evaluar cuidadosamente la necesidad de utilizar un esteroide anabolizante. La utilización de estos fármacos en pacientes con insuficiencia hepática severa no ha sido evaluada, por lo que no se aconseja (Véase Contraindicaciones).
– [DIABETES]. Los esteroides anabolizantes pueden aumentar la tolerancia a la glucosa, por lo que pacientes en tratamiento con fármacos antidiabéticos corren el riesgo de una hipoglucemia si no se reajustan las dosis del antidiabético (Véase interacciones).
– [METASTASIS] óseas. En pacientes con metástasis óseas, sobre todo en mujeres con cáncer de mama metastásico, puede producirse una hipercalcemia al administrar estanozolol. Se recomienda monitorizar por lo tanto la calcemia y suspender en el caso de que los niveles de calcio superen los valores normales (Véase Contraindicaciones).
– [DISMENORREA]. El estanozolol puede dar lugar a virilización en las mujeres. En el caso de observarse trastornos o irregularidades menstruales, se recomienda suspender el tratamiento hasta esclarecer la causa.
– [DISLIPEMIA]. Los esteroides anabolizantes han dado lugar a modificaciones del perfil lipídico, con disminución de los niveles de HDL-colesterol e incremento de los niveles de LDL-colesterol en ocasiones. Se recomienda por lo tanto vigilar estrechamente a aquellos pacientes en los que exista un elevado riesgo de [ATEROSCLEROSIS] o en aquellos pacientes con historial de [CARDIOPATIA ISQUEMICA], como [INSUFICIENCIA CORONARIA] o [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO]. Se recomienda evitar tratamientos prolongados.
– Patologías en las que la retención de líquidos pueda empeorar el estado del paciente. El estanozolol puede dar lugar a una retención de líquidos y a la formación de edemas, por lo que se recomienda extremar las precauciones en pacientes con [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA RENAL], [HIPERTENSION ARTERIAL], [EPILEPSIA] o [MIGRAÑA], ya que puede empeorar estos cuadros.
– [ALTERACIONES DE LA COAGULACION]. Los anabolizantes esteroideos pueden disminuir la síntesis de algunos factores de coagulación, originando un incremento del tiempo de protrombina. Se recomienda evaluar la hemostasia periódicamente, sobre todo en pacientes tratados con anticoagulantes orales (Véase Interacciones).
– [PORFIRIA]. El estanozolol no se considera seguro en pacientes con porfiria, debido a que en animales ha demostrado ser porfirinogénico. Sin embargo, pacientes con porfiria tratados con testosterona no han descrito síntomas. Se recomienda por lo tanto extremar las precauciones y suspender el tratamiento si apareciesen síntomas de porfiria.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Este medicamento no debe ser utilizado por mujeres embarazadas o en período de lactancia.
– Este medicamento no está indicado para potenciar el desarrollo de la masa muscular en individuos sanos.
– Se debe notificar al médico si una mujer o niña en tratamiento describe síntomas como hirsutismo, enronquecimiento de la voz o exacerbación del acné.
– Se debe advertir al médico si el paciente está en tratamiento con fármacos antidiabéticos o anticoagulantes orales.
– Este medicamento puede dar lugar a un análisis positivo en un control de dopaje.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– En el caso de que se observasen síntomas de virilización, se recomienda suspender el tratamiento.
– Se recomienda monitorizar la funcionalidad hepática y los niveles de transaminasas periódicamente, suspendiendo el tratamiento en caso de un empeoramiento significativo de la funcionalidad hepática.
– Se aconseja monitorizar los niveles de calcemia, sobre todo en pacientes con cáncer de mama.
– El estanozolol puede modificar la glucemia, por lo que se aconseja monitorizar los niveles de glucemia.
– Los esteroides anabolizantes pueden empeorar el perfil lipídico, por lo que se recomienda controlar los niveles de colesterol total, LDL y HDL.
– Se aconseja evaluar la hemostasia periódicamente en pacientes con alteraciones de la coagulación.
– En varones adultos en tratamientos prolongados se debe evaluar periódicamente la próstata.

Interacciones

– Anticoagulantes orales. Se han realizado estudios en los que se ha observado una potenciación del efecto anticoagulante por los esteroides anabolizantes alquilados en C17, con riesgo de hemorragia, por posible aumento del metabolismo de los factores de coagulación y disminución de la disponibilidad de vitamina K, o por aumento de la sensibilidad de los receptores a la acción de los anticoagulantes. Se recomienda evitar la asociación.
– Antidiabéticos (insulina, antidiabéticos orales). En ensayos clínicos se ha podido comprobar que los anabolizantes podrían potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina o de los antidiabéticos orales, por el posible incremento de la actividad metabólica y del consumo de glucosa. Esta interacción puede ser especialmente grave en personas con poca musculatura. Se recomienda monitorizar los niveles de glucemia y reajustar la posología del antidiabético si fuera preciso al iniciar o al terminar un tratamiento con anabolizantes esteroideos.
– Ciclosporina. La metil-testosterona aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, por lo que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. No se ha podido descartar que otros andrógenos no tengan el mismo efecto.
– Corticosteroides. La administración conjunta de corticoides con esteroides anabolizantes puede dar lugar a un incremento de la retención de líquidos. Se aconseja vigilar al paciente.

Análisis clínicos

– Amilasa. Disminución fisiológica en sangre.
– Colesterol. Debido a sus efectos farmacológicos puede producirse un aumento de los niveles de LDL-colesterol y una disminución del HDL-colesterol.
– Fosfatasa alcalina. Aumento fisiológico en sangre.
– Gonadotropinas. Los niveles elevados de esteroides anabolizantes pueden ejercer un feed-back negativo sobre los niveles de FSH y LH.
– Testosterona. Los niveles elevados de esteroides anabolizantes pueden ejercer un feed-back negativo sobre los niveles de testosterona.
– Tiroxina. Puede aparecer una reducción de tiroxina y triyodotironina por disminución de los niveles de globulina fijadora de tiroxina, aunque los niveles de hormona libre no se modifican y no hay síntomas de disfunción tiroidea.
– Transaminasas. Puede producirse un aumento de los niveles de GOT y GPT debido al daño sobre el hepatocito.

Embarazo

Categoría X de la FDA. Estudios realizados en animales de experimentación han demostrado que estos medicamentos pueden dar lugar a masculinización del feto, sobre todo cuando se administran durante el primer trimestre y a altas dosis. El riesgo potencial de estos fármacos supera claramente el beneficio terapéutico teórico, por lo que el uso de este medicamento está contraindicado en mujeres embarazadas.

Lactancia

Se ignora si el estanozolol es excretado en cantidades significativas con la leche materna. A causa de la posibilidad de graves reacciones adversas en el lactante, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

Los esteroides anabolizantes han sido utilizados en caso de retraso constitucional del crecimiento infantil, pero su uso indiscriminado no es recomendable. Se recomienda evaluar previamente la relación beneficio/riesgo en niños, debido a que si bien los anabolizantes pueden estimular el crecimiento, también pueden dar lugar al cierre de las epífisis, que se puede prolongar hasta 6 meses tras el cese del medicamento, con el resultado de consolidar la baja estatura. Además pueden dar lugar a desarrollo sexual precoz en niños y masculinización en niñas.
Se recomienda diagnosticar la causa del retraso del crecimiento, descartando otras causas como deficiencias en la secreción de somatotropina, disfunción tiroidea u otras. Se recomienda evitar tratamientos prolongados, en los que los riesgos son mayores, y controlar el grado de cierre de las epífisis mediante rayos X cada 6 meses.
La seguridad y eficacia del estanozolol en niños con angioedema hereditario o carcinoma de mama metastásico no se han determinado.

Ancianos

Los pacientes ancianos pueden ser más susceptibles a sufrir reacciones adversas, como mayor riesgo de hipertrofia o carcinoma de próstata, hepatotoxicidad, hiperlipidemias o mayor riesgo de accidentes cardiovasculares.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de estanozolol son, en general, frecuentes, moderadamente importantes e irreversibles en algunos casos. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema endocrino. Las reacciones adversas más características son:
– Digestivas. Pueden aparecer [NAUSEAS], [VOMITOS], [DIARREA].
– Hepáticas. [HEPATITIS], [ICTERICIA COLESTATICA]. En los casos más graves se han descrito peliosis hepática y [CANCER DE HIGADO].
– Neurológicas/psicológicas. Puede aparecer [EXCITABILIDAD], [INSOMNIO], [DEPRESION].
– Endocrinológicas. La principal reacción adversa de los anabolizantes hormonales es la [VIRILIZACION].
* Varones: En varones prepuberales puede aparecer un crecimiento del pene y un aumento del número de erecciones. En niños postpuberales aumenta la frecuencia de [ACNE]. Puede aparecer [PRIAPISMO] e inhibición de la secreción de gonadotropinas, con [OLIGOSPERMIA], [ATROFIA TESTICULAR], [GINECOMASTIA], [IMPOTENCIA SEXUAL] o [REDUCCION DE LA LIBIDO].
* Hembras: Puede aparecer [HIRSUTISMO], acné, enronquecimiento de la voz en ocasiones irreversible, hipertrofia del clítoris, atrofia mamaria y endometrial y [DISMENORREA]. La utilización conjunta de estrógenos no previene la virilización.
En el caso de que se observen estos síntomas, se recomienda suspender el tratamiento.
– Osteomusculares. Puede aparecer en ocasiones un cierre prematuro de las epífisis, con interrupción del crecimiento.
– Hematológicas. Puede aparecer un aumento del tiempo de protrombina, con el consiguiente riesgo de hemorragias.
– Metabólicas. Puede aparecer [HIPERCOLESTEROLEMIA] y disminución de los factores de la coagulación.
– Hidroelectrolíticas. En ocasiones puede producirse [HIPERCALCEMIA] y [EDEMA].

Dopajes

El estanozolol una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.
Se considerará resultado analítico adverso si la concentración de dicha sustancia prohibida, o de sus metabolitos o marcadores y/o cualquier otro índice o índices relevantes en la muestra del deportista se desvía tanto del rango de valores que se encuentran habitualmente en el organismo humano, que es improbable que corresponda a una producción endógena normal.
No se considerará que la muestra contiene una sustancia prohibida si el deportista demuestra que la concentración de la sustancia prohibida o de sus metabolitos o marcadores y/o el índice o índices relevantes se pueden atribuir a una condición fisiológica o patológica.
No obstante, en todos los casos, y para cualquier concentración, se considerará que la muestra del deportista contiene una sustancia prohibida si el laboratorio, basándose en cualquier método analítico fiable, puede demostrar que la sustancia prohibida es de origen exógeno.

Referencias bibliográficas

– AHFS Drug Information. American Society of Health-system Pharmacists, Bethesda. 44th Edition, 2002.
– British National Formulary. British Medical Association, London. 44th Edition, 2002.
– Drug Facts and Comparisons. Facts and Comparison, Saint Louis. 57th Edition, 2003.
– Martindale. The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press, London. 33th Edition, 2002.
– Micromedex.
– PDR. Thomson, Montvale. 57th Edition, 2003.
– United States Pharmacopoeia, Dispensation Information. 14th Edition, 1994.

Fecha de aprobación/revisión de la ficha

Marzo, 2005.