Los anticonceptivos orales (ACO) son hormonas sintéticas, derivadas de los estrógenos y gestágenos naturales. Según la composición de estrógenos y gestágenos, los ACO se pueden clasificar en Preparados combinados (estrógeno-gestágeno) y Preparados únicos (gestágeno), es la llamada minipíldora.

Hay tres preparados combinados; los monofásicos, que contienen la misma cantidad de ambas hormonas durante los 21 días del ciclo. Los bifásicos, los primeros días la dosis de gestágeno es menor. Y los trifásicos, llevan la misma dosis de estrógeno durante los 6 primeros y los 10 últimos días, siendo la dosis superior en los 5 días centrales, y el gestágeno se incrementa de forma escalonada.

El principal mecanismo de acción de los anticonceptivos orales es la inhibición de la ovulación, pero poseen también otros mecanismos de acción que contribuyen a su eficacia contraceptiva, como el  aumento de la viscosidad del moco cervical, que lo convierte en una barrera para el paso de espermatozoides.  Producen una modificación estructural y bioquímica del endometrio, que dificulta el transporte y capacitación de los espermatozoides y puede dificultar también la implantación. También producen una modificación de la contractilidad de las trompas.