Acción y mecanismo

Anorexígeno (supresor del apetito). Derivado de la beta feniletilamina, análogo de las monoaminas neurotransmisoras.
Actúa de forma indirecta, provocando la liberación neuronal de noradrenalina, dopamina y serotonina. Este incremento de la actividad simpática, en especial de tipo serotonérgico, provoca un estado de saciedad y una reducción del consumo de alimentos. La liberación de noradrenalina y dopamina es responsable de efectos neuroexcitadores e hipertensivos.

Farmacocinética

Vía (Oral): La absorción oral es rápida, tanto en las preparaciones orales convencionales como en las de liberación retardada. Sufre amplio metabolismo de primer paso dando lugar a metabolitos activos. Es metabolizado en el hígado, siendo mayoritariamente eliminado con la orina (70%), 3-6% inalterada, 64-67% en forma de metabolitos. La semivida de eliminación de los metabolitos activos es de 8 h.

Indicaciones

Autorizadas en España: Obesidad exógena, como coadyuvante de la dieta en tratamientos a corto plazo o intermitentes.

Posología

Oral. Adultos: 75 mg/24 horas, tomado a media mañana.
Normas para la correcta administración: Tomar por la mañana, para evitar el riesgo de insomnio.

Contraindicaciones

Contraindicado en alergia a la anfepramona y a otros simpaticomiméticos, hipertensión, hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular (arteriosclerosis), insuficiencia cardíaca, insuficiencia coronaria, estados de agitación, epilepsia, glaucoma.

Precauciones

Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en situaciones de hiperexcitabilidad, insomnio, anorexia, pacientes asténicos o debilitados, historial de drogodependencia (alcohol…) o personalidad psicótica, enfermedad de Gilles de la Tourette u otros “tics” motores o vocales, diabetes, insuficiencia hepática o renal y en ancianos. Con el tratamiento continuado se desarrolla tolerancia a la anfepramona, perdiendo parte de su acción. No se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión bajo su efecto ya que puede enmascarar una situación de fatiga.

Advertencias/consejos

Abuso y dependencia: riesgo de dependencia psico-física y tolerancia tras la administración prolongada de dosis elevadas. La interrupción brusca de tratamientos prolongados puede originar síndrome de abstinencia (fatiga, depresión, irritabilidad, ansiedad).
Se debe notificar al médico la aparición de palpitaciones, ansiedad o mareos, y cuando sean importantes algunos episodios de sequedad de boca o estreñimiento.

Interacciones

– Alcalinizantes urinarios (acetazolamida, bicarbonato sódico): hay estudios con anfetamina en los que se ha registrado disminución de la eliminación renal de la anfetamina, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por la alcalinización de la orina.
– Antidepresivos inhibidores monoamino oxidasa: hay estudios con otros simpaticomiméticos de acción indirecta (anfetamina, efedrina, fenilpropanolamina) en los que se ha registrado crisis hipertensivas y otros síntomas relacionados, por adición de sus efectos incrementadores de catecolaminas.

Embarazo

Categoría B de la FDA. Los estudios sobre varias especies de animales, utilizando dosis 9 veces superiores a las humanas no han registrado efectos embriotóxicos ni teratógenos. Los escasos estudios en humanos con anfepramona no han mostrado problemas en el feto ni en el recién nacido, aunque en general, los niños nacidos de madres tratadas con determinados derivados anfetamínicos suelen tener mayor índice de prematuridad y menor peso, además es frecuente que presenten un síndrome de abstinencia anfetamínico caracterizado por somnolencia excesiva y agitación. No hay estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. Las terapias de reducción de peso, durante el embarazo, no son recomendables ya que pueden producir estados de malnutrición materna, que podrían afectar seriamente al desarrollo embrionario y fetal. No se recomienda su uso en embarazadas.

Lactancia

Este medicamento, junto con sus metabolitos es excretado en leche materna. No hay estudios sobre las posibles consecuencias en el lactante, no obstante, existe riesgo de irritabilidad y nerviosismo. La Academia Americana de Pediatría considera las anfetaminas contraindicadas durante la lactancia.

Niños

No se recomienda el uso de anfepramona en niños menores de 12 años. Se ha informado que la administración prolongada de estimulantes del SNC a niños con el síndrome de déficit de la atención puede causar, al menos temporalmente, un retraso en el crecimiento. Los niños psicóticos pueden experimentar exacerbación de la conducta y de los trastornos del pensamiento. Las anfetaminas pueden exacerbar los tics motores y fónicos y el síndrome de la Tourette, debiéndose realizar una evaluación clínica antes de su administración.

Ancianos

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad, aunque se recomienda un especial control clínico en ancianos diabéticos, y con insuficiencia hepática y renal.

Reacciones adversas

Los efectos adversos de anfepramona son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil de seguridad de este fármaco es similar al de la anfetamina, aunque de forma menos acentuada y los efectos aparecen con menos frecuencia. En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente (10-25%): insomnio, ansiedad, agresividad y euforia, fatiga, agitación, depresión y somnolencia.
-Ocasionalmente (1-9%): sequedad de boca, anorexia, estreñimiento o diarrea, calambres abdominales, palpitaciones, taquicardia, hipertensión, cefalea, temblores.
-Raramente (<1%): impotencia sexual, urticaria, eritema, psicosis y paranoia, sudoración, disuria, poliuria, midriasis, visión borrosa, cambios en el ECG.
-Excepcionalmente (<<1%): convulsiones en pacientes epilépticos.

Dopajes

La adrenalina es una sustancia prohibida durante la competición.