Acción y mecanismo

Antilitiásico biliar. Derivado colestánico, es un ácido biliar natural. Actúa reduciendo el índice de saturación de colesterol en la bilis y, en algunos casos, incrementando la secreción de ácidos biliares, facilitando la disolución de los cálculos biliares de colesterol.

Farmacocinética

Vía (Oral): Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Sufre metabolismo de primer paso y recirculación enterohepática. Se metaboliza en el colon por acción de las bacterias intestinales dando lugar entre otros metabolitos a ácido litocólico, del que el 80% se excreta con las heces, y el resto se reabsorbe para posteriormente sufrir un proceso de sulfatación en el hígado dando lugar a compuestos conjugados que se excreta con las heces.

Indicaciones

– [LITIASIS BILIAR] (disolución de cálculos de colesterol radiotranparentes en pacientes con vesícula biliar funcional).

Posología

Oral. Adultos: dosis usual, 10-15 mg/kg/día (3-5 cápsulas/día). Si las dosis son desiguales se tomará la mayor por la noche (ej: 3 cápsulas/día: una por la mañana y 2 por la noche, durante la cena). La duración del tratamiento viene condicionado por el tamaño del cálculo y composición y, por lo general, es de 6-24 meses. El tratamiento debe continuarse hasta que dos pruebas diagnósticas (por colecistografía o ultrasonidos) realizadas con un intervalo de 4-12 semanas no demuestren cálculos biliares. Con estas técnicas no se visualizan cálculos menores de 2 mm de diámetro. La interrupción del tratamiento por más de tres semanas, supone iniciar de nuevo el mismo. La posibilidad de recurrencia del cálculo después de la disolución se estima en un 50% a los 5 años.
Obesos: Los pacientes obesos pueden necesitar dosis de hasta 20 mg/Kg/día.
Normas para la correcta administración: Administrar preferentemente con las comidas.

Contraindicaciones

– Pacientes con [INSUFICIENCIA BILIAR], crónica, cólicos frecuentes.
– [DIARREA] (dependiente de la dosis),
– [OBSTRUCCION BILIAR] total o parcial, cálculos biliares radioopacos.
– Enfermedades inflamatorias del intestino delgado y colon ([ENFERMEDAD DE CROHN], [COLITIS ULCEROSA]).

Precauciones

– Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con [INSUFICIENCIA RENAL] y en [DISLIPEMIA] (puede provocar elevaciones de más del 10% de colesterol total y LDL colesterol).

Advertencias/consejos

Interrumpir el tratamiento si a los 15-18 meses no ha habido una respuesta terapéutica satisfactoria.
Realizar controles periódicos hemáticos y de la función hepática al inicio del tratamiento y después cada 3 meses. Controlar cada seis meses los resultados terapéuticos mediante colecistografía o ultrasonidos.

Interacciones

La eficacia de este medicamento puede ser reducida por fármacos que se unan a los ácidos biliares (colestipol, colestiramina e hidróxido de aluminio).

Embarazo

Categoría X de la FDA. Los estudios en animales no evidencian efectos teratogénicos, sin embargo, si se ha observado una gran fetotoxicidad (lesiones severas hepáticas, renales y adrenales) en el feto cuando se administran a las hembras embarazadas dosis varias veces superiores a las humanas. Aunque no se disponen de estudios en humanos, la experimentación animal indica que el riesgo potencial embirotóxico y/o teratógeno supera claramente el teórico beneficio terapéutico, por lo que el uso de este medicamento está contraindicado en mujeres embarazadas. Por ello, se recomienda a las pacientes en edad fértil que precisen de la administración de este medicamento, que adopten medidas anticonceptivas eficaces durante todo el tratamiento y, eventualmente, algún tiempo adicional después del mismo.

Lactancia

Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad, no obstante, se ha estado utilizando con éxito y sin efectos adversos inusuales para la disolución de cálculos radiotransparentes en algunos niños obesos de 12 ó 13 años de edad.

Ancianos

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad, sin embargo, no se prevén problemas específicamente geriátricos que limiten la utilidad de este medicamento en ancianos.

Reacciones adversas

Los efectos adversos del ácido quenodesoxicólico son, en general, frecuentes, aunque leves, transitorios y reversibles. El perfil de seguridad de este fármaco es similar al del ácido ursodesoxicólico, aunque de forma más acentuada, y los efectos aparecen con más frecuencia. El 10-15%% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a reducir la dosis y el 3% a suspender el tratamiento. Las reacciones adversas más características son:
-Muy frecuentemente (>25%): diarrea (30-50%) dependiente de la dosis, habitualmente durante el principio del tratamiento; incremento de los valores de transaminasas (20-50%), principalmente de SGPT.
-Frecuentemente (10-25%): dolor biliar.
-Ocasionalmente (1-9%): calambres abdominales, náuseas, vómitos, flatulencia, dispepsia, hipercolesterolemia (elevación de más del 10% del colesterol total y LDL-colesterol).
-Raramente (<1%): hiperacidez gástrica, estreñimiento, anorexia, dolor epigástrico y dolor abdominal inespecífico.
-Excepcionalmente (<<1%): leucopenia.