Rhodogil 30 comprimidos cubierta pelicular
Acción y mecanismo
Asociación de antiinfecciosos. El metronidazol es un antiinfeccioso con acción bactericida, amebicida y tricomonicida, del grupo de los nitroimidazoles. Es activo frente a la mayoría de las bacterias anaeróbicas estrictas, aunque Actinomyces, Bifidobacterium, Eubacterium y Propionibacterium suelen ser resistentes. Es activo también frente a protozoos, como Trichomonas y Entamoeba. No tiene actividad sobre virus, hongos ni bacterias aeróbicas o anaeróbicas facultativas. La espiramicina es un antibiótico macrólido, con acción marcada sobre bacterias gram-positivas, aunque tambien es activo frente a algunas gram-negativas, micoplasma, clamidias y rickettsias.
La asociación antibacteriana, es altamente sinérgica y especialmente eficaz sobre los gérmenes Gram positivos y sobre numerosos gérmenes anaerobios especialmente los de la flora bucal (flora de Veillon, anaerobios clásicos y en general anaerobios estrictos que se suelen encontrar en las supuraciones dentarias).
Farmacocinética
– Espiramicina: La espiramicina tiene una biodisponibilidad oral del 60%, alcanzando los niveles máximos plasmáticosen 2.5 horas (2-4 h). Los alimentos reducen significativamente su biodisponibilidad. Es ampliamente distribuida por los tejidos y fluidos corporales, alcanzando concentraciones elevadas en la bilis, saliva, aparato respiratorio, próstata y musculos. Penetra y se acumula en los fagocitos, lo que explica la actividad de espiramicina en infecciones intracelulares. No difunde a través de la barrera meníngea. Pasa a la leche materna. Se une en un 25% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado. Es eliminado fundamentalmente con la bilis y en mucho menor grado con la orina. Su semivida de eliminación es de 8 horas.
– Metronidazol: presenta una biodisponibilidad oral del 99%. El tiempo preciso para alcanzar la máxima concentración plasmática (tmáx) es de 1.5 h por vía oral. Los alimentos no modifican significativamente la absorción oral. Es ampliamente distribuido por los tejidos y fluidos orgánicos, alcanzando concentraciones elevadas en saliva, abscesos cerebrales y hepáticos, fluido pleural, exudado del oído medio (70% de los niveles plasmáticos), pared intestinal (60%), fluido ascítico, próstata y testículos. Se registran inferiores concentraciones en huesos y semen. Difunde a través de la barrera hemato-encefálica aun en ausencia de inflamación meníngea, alcanzando concentraciones equivalentes al 45% de las plasmáticas. En presencia de inflamación meníngea, las concentraciones en líquido céfalo-raquídeo pueden superar a las plasmáticas. También difunde a través de la placenta, aunque las concentraciones fetales y en líquido amniótico son significativamente inferiores que las plasmáticas y a la leche, alcanzando concentraciones equivalentes al 75% de las plasmáticas maternas. Su tasa de unión a las proteínas plasmáticas es del 10-15%.
El 50% de la dosis es metabolizada principalmente en el hígado. El metabolito hidroxilado es responsable del 30% de la actividad farmacológica del metronidazol. El metronidazol se excreta por la orina en un 70-85% y por heces en un 15-30%. La fracción de la dosis excretada en forma inalterada por orina es del 45%. El metronidazol presenta un aclaramiento total de 50-100 ml/min y su semivida de eliminación (t1/2ß) es de 6-10 h (hasta 15 h en pacientes con insuficiencia renal grave y hasta 19 h en pacientes con cirrosis hepática). La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis es del 25-50%.
Indicaciones
– [INFECCIONES BUCALES]: Tratamiento y prevención de infecciones estomatológicas agudas, crónicas o recidivantes tales como [ABSCESO PERIAPICAL] y [PERIODONTITIS].
[RESFRIADO COMUN]: Infecciones orofaríngeas causada por gérmenes anaerobios.
– [OTITIS] y [SINUSITIS].
– Prevención de las complicaciones infecciosas locales postoperatorias en cirugía odontoestomatológica.
Posología
Via oral.
Adultos mayores de 15 años: De 4 a 6 comprimidos al día en 2 ó 3 tomas, (correspondiente a 3 – 4,5 Millones de U.I. de espiramicina y de 500 – 750 mg de metronidazol) durante 6-10 días consecutivos.
Niños de 10 a 15 años: 3 comprimidos al día (correspondiente a 2,25 Millones de U.I. de espiramicina y 375 mg de metronidazol). De 5 a 10 años: 2 comprimidos al día(correspondiente a 1,5 Millones de U.I de espiramicina y 250 mg de metronidazol). La forma farmacéutica de esta especialidad no es la más apropiada para su administración a este grupo de edad. Dado que no hay otra especialidad con estas características y con una forma farmacéutica pediátrica, su uso en niños de 5 a 10 años queda a criterio médico.
– Insuficiencia renal: Debido a que el grado de eliminación urinaria es muy pequeño, no es necesario un ajuste de la dosis.
– Insuficiencia hepática: uso no recomendado.
Contraindicaciones
– Contraindicado en pacientes alérgicos al medicamento y otros nitroimidazoles o [ALERGIA A MACROLIDOS].
– Hepatopatía grave.
ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria no deben tomar este medicamento.
Precauciones
– [DISCRASIA SANGUINEA]: Debido a la posibilidad de que se produzca leucopenia, deberán realizarse recuentos leucocitarios y periódicos durante el tratamiento y en el periodo posterior al mismo.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]: Hay riesgo de manifestaciones hepatotóxicas inducidas por la espiramicina que podrían agravar la condición patológica del paciente, debe realizarse un riguroso control clínico del mismo, con frecuentes y periódicas determinaciones analíticas y funcionales. Asimismo, la disfunción hepática puede producir acumulación de metronidazol y de sus metabolitos. Dado que este fármaco es eliminado a través del hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional del mismo.
– Hay que tener en cuenta el posible riesgo de empeoramiento neurológico en pacientes con enfermedades graves, agudas o crónicas, del sistema nervioso central o periférico. Sobredosis de metronidazol pueden originar convulsiones.
ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sorbitol. Dosis diarias superiores a 10 g de sorbitol por vía oral pueden tener un ligero efecto laxante.
Advertencias/consejos
CONSEJOS AL PACIENTE:
– No tome bebidas alcohólicas durante el tratamiento y hasta 1-2 días después de que este haya finalizado.
– El metronidazol puede causar sabor metálico y teñir la orina de color rojo o marrón, sin que ello tenga ninguna trascendencia patológica.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Monitorización: control periódico de pruebas de función hepática durante tratamientos prolongados.
– Interrumpir el tratamiento en caso de ataxia, vértigo o confusión mental.
– Riesgo de efectos antabus si se toma junto a bebidas alcohólicas.
– Debe valorarse cuidadosamente la utilización de este medicamento en períodos más prolongados de los normalmente aconsejados, ya que el metronidazol es mutagénico y carcinogenético en estudios preclínicos.
Interacciones
– Levodopa: se produce una inhibición de la absorción de la carbidopa con disminución de las tasas plasmáticas de levodopa. Si es necesaria la administración de ambas sustancias el paciente deberá ser vigilado estrechamente y la dosis de levodopa deberá ajustarse.
– Disulfiram: la asociación con disulfiram puede producir ataques delirantes o estados de confusión. Se recomienda no utilizar metronidazol simultáneamente ni en las dos semanas siguientes al uso de disulfiram en pacientes alcohólicos.
– Alcohol: efecto antabus (calor, enrojecimiento, calambres abdominales, vómitos, taquicardia, etc). Puede producirse acumulación de acetaldehído por interferencia con la oxidación del alcohol.
– Anticoagulantes orales derivados de la cumarina o de la indandiona : se puede producir un aumento del efecto de los anticoagulantes orales y un incremento del riesgo hemorrágico (reducción de su catabolismo hepático). Puede ser necesario controlar más frecuentemente las tasas de protrombina para adaptar, si es necesario, la posología de los anticoagulantes orales durante el tratamiento con metronidazol y después de 8 horas de su interrupción.
– Litio: el metronidazol puede aumentar los niveles plasmáticos de litio, debiendo por tanto vigilarse los niveles de litio, creatinina y electrolitos si el paciente que recibe metronidazol está en tratamiento con litio.
– Ciclosporina: hay riesgo de una elevación de los niveles plasmáticos de ciclosporina. Si es necesaria la administración de ambos preparados deben vigilarse los niveles plasmáticos de ciclosporina y de creatinina.
– Fenobarbital: aumenta la eliminación de metronidazol, por lo que se reducen sus niveles plasmáticos.
– Fenitoína: el metronidazol puede alterar el aclaramiento de fenitoína y aumentar sus concentraciones plasmáticas.
– Antiácidos (algedrato): diversos estudios confirman una disminución de la absorción oral (14 %) de metronidazol.
– Cimetidina: hay estudios en los que se ha registrado una disminución del aclaramiento y aumento de la semivida plasmática de metronidazol, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Prednisona: en estudios realizados se ha registrado una disminución del área bajo la curva (31 %) de metronidazol, por posible inducción de su metabolismo hepático.
– 5 fluoruracilo: aumento de la toxicidad de 5 fluoruracilo debido a la reducción del aclaramiento.
Embarazo
No ha sido estudiada la seguridad de uso durante el embarazo, pero como el metronidazol y espiramicina atraviesan la barrera placentaria deberá valorarse cuidadosamente los posibles riesgos/beneficio de su utilización.
Lactancia
El metronidazol y la espiramicina se excretan en la leche materna, por tanto debe evitarse la administración a las madres durante el período de lactancia
Efectos sobre la conducción
Debe advertirse a los pacientes que si padecen alguno de los síntomas siguientes deben abstenerse de conducir y manejar maquinaria: confusión, fatiga, vértigo, alucinaciones ó convulsiones.
Reacciones adversas
– Gastrointestinales: [SABOR METALICO], [TRASTORNOS DEL GUSTO], [NAUSEAS], [VOMITOS], [DOLOR EPIGASTRICO], [DIARREA], [INDIGESTION], [ANOREXIA], [GLOSITIS] con [SEQUEDAD DE BOCA] y [ESTOMATITIS], y, raramente [PANCREATITIS] y [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA].
– Neurológicas: [VERTIGO], [CEFALEA], [NEUROPATIA SENSORIAL], [PARESTESIA], [DESCOORDINACION PSICOMOTRIZ], [ATAXIA] y [CONVULSIONES].
– Trastornos psiquiátricos: [CONFUSION] y [ALUCINACIONES], [DEPRESION] e [INSOMNIO].
– Hematológicas: ocasionalmente se han notificado casos de [AGRANULOCITOSIS], [NEUTROPENIA], y [TROMBOPENIA].
– Hepáticas: muy ocasionalmente se han notificado casos reversibles de [ICTERICIA COLESTATICA] y [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS].
– Hipersensibilidad: [PRURITO], [URTICARIA], [FIEBRE], [ANGIOEDEMA] y de forma excepcional [ANAFILAXIA].
– Otras reacciones adversas: [ASTENIA].
– En raras ocasiones puede aparecer también [EPISTAXIS], [EXCESO DE SUDORACION], [OPRESION TORACICA] y sensación de frío en la boca o en la faringe.
Fecha de aprobación/revisión de la ficha
Julio de 2003.