Robaxin 500 mg 50 comprimidos
Acción y mecanismo
[RELAJANTE MUSCULAR] y ansiolítico.
El metocarbamol es un carbamato derivado de guaifenesina. Su mecanismo de acción no ha sido establecido pero su acción miorrelajante parece estar relacionada con su capacidad para deprimir el SNC. El metocarbamol no tiene acción directa sobre el mecanismo de contracción del músculo esquelético, de la placa motora y de la fibra nerviosa. No produce relajación directa sobre el músculo esquelético.
Farmacocinética
– Absorción: rápida y completa por el tracto gastrointestinal. Tras la administración oral de metocarbamol la Cmax se alcanza en aproximadamente 1-2 horas. El comienzo de la acción aparece a los 30 minutos.
– Distribución: El metocarbamol, en perros, es ampliamente distribuido alcanzando altas concentraciones en riñón e hígado, menores en pulmón, cerebro y bazo y más bajas en corazón y músculo esquelético. En el perro atraviesan la placenta. No se sabe si se excreta en la leche humana.
– Metabolismo: Es metabolizado en el hígado por dealquilación e hidroxilación. Sólo una pequeña proporción es convertida en guaifenesina.
– Eliminación: Tiene una vida media de 0,9-1,8 horas. El fármaco y sus metabolitos son excretados rápida y casi completamente en la orina. Una pequeña cantidad es excretada en las heces.
– Insuficiencia Renal: el aclaramiento renal del metocarbamol en pacientes con insuficiencia renal con hemodiálisis es un 40% más reducido que en la población normal, aunque la vida media de eliminación es similar.
– Insuficiencia hepática: En pacientes con cirrosis a consecuencia de un abuso de alcohol, el aclaramiento del metocarbamol fue reducido un 70% aproximadamente comparado con el de la población normal, y la vida media de eliminación en estos pacientes aumenta aproximadamente de 3 a 4 horas.
Indicaciones
-Tratamiento a corto plazo del dolor asociado al [ESPASMO MUSCULAR].
Posología
Vía oral:
– DOSIFICACIÓN:
Adultos: inicialmente, 1 g/6 h. Posteriormente, según gravedad, se puede aumentar la dosis en 1 g diario hasta un máximo de 9 g al día.
Niños: inicialmente, 0,6 g por 10 kilos de peso o fracción. Posteriormente, según gravedad, se puede aumentar en días sucesivos hasta una dosis máxima de 0,75 g por 10 kg de peso o fracción. Repartir las dosis totales en 4-6 tomas diarias.
Insuficiencia Hepática: en estos pacientes la vida media de eliminación puede estar aumentada. Por tanto debe reducirse la dosis administrada.
– NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Los comprimidos se podrán administrar con agua u otro líquido no alcohólico.
Contraindicaciones
– Hipersensibilidad al metocarbamol, a los carbamatos o a cualquier componente del preparado.
Precauciones
– Estados de [COMA], precoma, [LESIONES CEREBRALES], o pacientes con historial de [EPILEPSIA] (especialmente por vía parenteral).
– [MIASTENIA GRAVE]: precaución en pacientes con miastenia grave que estén siendo tratados con anticolinesterasas (podría aparecer debilidad severa).
– [INSUFICIENCIA RENAL] y [INSUFICIENCIA HEPATICA]: se metaboliza en el hígado y se excreta en orina.
– Puede causar somnolencia, por lo que se tendrá especial precaución el manejo de vehículos y maquinaria peligrosa.
Advertencias/consejos
CONSEJOS AL PACIENTE:
– Administrar junto con las comidas si este medicamento le produce molestias de estómago.
– Advertir al médico sobre los medicamentos que toma, especialmente si alguno de ellos es para ayudarle a conciliar el sueño.
– Evitar la conducción y el manejo de maquinaria peligrosa ya que este medicamento produce somnolencia con mucha frecuencia.
– La orina puede teñirse de marrón a negro o azul-verde.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– El metocarbamol puede provocar falsos-positivos en algunas pruebas analíticas (acido vanilil mandelico (avm) y hidroxindolacetico – 5).
Interacciones
– Antidepresivos tricíclicos: hay estudios con otros carbamatos (meprobamato) en los que se ha registrado posible potenciación del efecto sedante, por inhibición del metabolismo hepático del carbamato.
– Puede potenciar la acción sedante de otros depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, etc).
– Además, el metocarbamol potencia los efectos de los anorexígenos y los antimuscarínicos.
– Puede potenciar el efecto anticolinérgico de otros fármacos.
– Puede inhibir el efecto de la piridostigmina.
Embarazo
Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales, utilizando dosis 7 veces superiores a las humanas, han registrado un descenso en la tasa de concepción y la supervivencia en los recién nacidos. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.
El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Lactancia
Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna, aunque sí se excreta en leche de perros. Puesto que recién nacidos con tétanos han sido tratados con metocarbamol, las cantidades en leche probablemente carecerán de importancia clínica. La Academia
Americana de Pediatría considera el metocarbamol compatible con la lactancia materna.
Niños
La seguridad y eficacia no han sido establecidas en menores de 12 años, excepto como coadyuvante del tétanos. No se recomienda el uso para otra indicación en niños menores de 12 años.
Ancianos
Los ancianos son más susceptibles de sufrir los efectos anticolinérgicos del metocarbamol.
Efectos sobre la conducción
No conducir ni manejar maquinaria peligrosa: Puede producir somnolencia.
Reacciones adversas
– Puede aparecer [SOMNOLENCIA], [MAREO], [VISION BORROSA], [CEFALEA], [FIEBRE], [NAUSEAS], [URTICARIA], [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [CONJUNTIVITIS] y [CONGESTION NASAL] tras administración de metocarbamol.
– Tras la administración oral puede aparecer también [ANOREXIA].
– Tras administración IM o IV del metocarbamol, puede aparecer además rubor, sabor metálico, descoordinación, diplopía, nistagmo, vértigo, síncope, hipotensión, bradicardia y anafilaxia. Por vía IV puede ocurrir hemólisis en pequeña proporción e incremento de hemoglobina y glóbulos rojos en la orina. Raramente puede aparecer leucopenia.
Sobredosis
– Síntomas: La sobredosis de metocarbamol está frecuentemente asociada al consumo conjunto con alcohol u otros depresores del Sistema Nervioso central. Incluyen los siguientes síntomas: náuseas, somnolencia, visión borrosa, hipotensión, náuseas, ataque de apoplejía y coma. El principal síntoma es somnolencia extrema.
– Tratamiento: si la ingestión ha sido reciente se efectuará lavado gástrico para reducir la absorción.
El tratamiento será sintomático y de soporte como mantenimiento de una respiración adecuada, monitorización de la frecuencia urinaria y de los signos vitales, y la administración intravenosa de fluidos si fuera necesario. El uso de la hemodiálisis en el tratamiento de esta sobredosis es desconocido.
Fecha de aprobación/revisión de la ficha
– Junio de 2006.