Testex elmu 25 mg 4 ampollas 1 ml
Composición
“TESTEX ELMU”: Testosterona propionato, 25 mg. “TESTEX ELMU PROLONGATUM 100 y 250”: Testosterona cipionato, 100 mg y 250 mg, respectivamente.
Acción y mecanismo
[AGONISTA ANDROGENICO (ANDROGENO)]. Hormona sexual con actividad androgénica responsable, junto con la dihidrotestosterona (DHT), del crecimiento normal y el desarrollo de los órganos sexuales masculinos y de la formación y mantenimiento de las características sexuales secundarias. También produce efectos anabolizantes, que conducen a un incremento de la retención de agua y de la síntesis de fluidos, así como al desarrollo óseo. Actúa sobre receptores intracelulares inespecíficos (similares a los de otras hormonas sexuales), induciendo la producción de ciertas proteínas a través de la síntesis de ARNm a partir de ADN. La testosterona no produce desarrollo testicular: En algunos órganos sobre los que actúa, los efectos de la testosterona se observan después de la conversión periférica de testosterona a estradiol, que luego se une a los receptores estrogénicos en los núcleos de las células diana, por ejemplo, en las células de la hipófisis, adiposas, cerebrales, óseas y de Leydig testiculares. El objetivo del tratamiento adicional con andrógenos en el hipogonadismo es corregir la falta de testosterona y obtener los efectos biológicos de la testosterona.
Farmacocinética
– Absorción: Vía (IM): Se administra vía im en forma de ésteres oleosos. Los ésteres se absorben muy lentamente. El propionato permite una administración diaria, el cipionato cada 2-4 semanas, ello hace que la duración de acción en forma decreciente sea: cipionato, propionato. Los ésteres son hidrolizados antes de que la testosterona ejerza su acción. Después de la 1ª inyección intramuscular de 1000 mg de undecanoato de testosterona a hombres, el estado de equilibrio se alcanza la 3ª y la 5ª administración (el intervalo entre administraciones fue de 6 semanas). Los valores medios aproximados de la Cmáx y la Cmín de testosterona en estado de equilibrio fueron de 37 (11 ng/mL) y 16 nmol/L (5 ng/mL), respectivamente.
– Distribución: El 98% de la testosterona circulante se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y a la albúmina. El volumen de distribución aparente es de 1,0 l/kg aproximadamente.
– Metabolismo: La testosterona se metaboliza y excreta de la misma manera que la testosterona endógena. Los principales metabolitos activos de la testosterona son estradiol ydihidrotestosterona.
– Eliminación: La testosterona sufre un amplio metabolismo hepático y extrahepático. Cerca del 90% se encuentra en la orina en forma de conjugados de ácido glucurónico y sulfúrico, y el 6% se encuentra en las heces después de pasar la circulación enterohepática. Los productos medicinales urinarios incluyen la androsterona y la etiocolanolona. El tiempo de vida media para la testosterona cipionato (im) es de 8 días.
Indicaciones
En el hombre:
– [HIPOGONADISMO] tratamiento de déficit de andrógenos: hipogonadismo hipergonadotrófico o [SINDROME DE KLINEFELTER], castración, [HIPOPITUITARISMO] postpuberal, andropausia e
[IMPOTENCIA SEXUAL] con bajos niveles de testosterona plasmática, [OLIGOSPERMIA]: En casos de infertilidad masculina por oligospermia, con el fin de deprimir la espermatogénesis y producir un fenómeno de rebote a los 2-3 meses de tratamiento.
– En la mujer:
[SUPRESION DE LA LACTANCIA]
[CANCER DE MAMA] hormonodependiente avanzado,
[ENDOMETRIOSIS]
[MENOPAUSIA] (asociada a terapia estrogénica),
[REDUCCION DE LA LIBIDO] (frigidez).
– En ambos:
[INSUFICIENCIA RENAL AGUDA] (para disminuir el catabolismo proteico)
[OSTEOPOROSIS] con deficiencia gonadal.
[ANEMIA APLASICA]
Posología
– Hipogonadismo (adultos, im): inicialmente 25 mg (testosterona propionato)/2-3 días; mantenimiento 100-250 mg (testosterona cipionato)/2-4 semanas.
– Anemia aplásica: 250 mg (testosterona cipionato)/3 semanas.
– Coadyuvante en el carcinoma de mama: 100 mg (testosterona cipionato)/3 semanas ó 250 mg (testosterona cipionato)/3 semanas. Si se manifestara hipercalcemia, hay que interrumpir el tratamiento.
– Insuficiencia renal aguda: 25 mg (testosterona propionato)/24 h, durante 10 días máximo.
– Supresión de la lactancia: 100 mg (testosterona cipionato) en el postparto.
– Normas para la correcta administración: IM profunda administrada la solución muy lentamente en el músculo gluteo. Se ebe inyectar inmediatamente tras su apertura.
Contraindicaciones
– [CANCER DE PROSTATA] dependiente de andrógenos.
– Cárcer de mama en hombres.
– [CANCER DE HIGADO]: pacientes que hayan tenido o que tengan tumores hepáticos. Rara vez, se han comunicado tumores hepáticos benignos y malignos en pacientes en tratamiento con terapia de sustitución de testosterona.
– Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
Precauciones
– [HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA]: Los andrógenos pueden acelerar la progresión de un cáncer de próstata subclínico o una hiperplasia benigna de próstata.
– [HIPERCALCEMIA]: Debe usarse con precaución en pacientes con cáncer y riesgo de hipercalcemia (e hipercalciuria asociada) debido a metástasis óseas. En estos pacientes se recomienda el control regular de las concentraciones séricas de calcio.
– [APNEA DEL SUEÑO]: hay informes en la literatura que indican que el tratamiento de hombres hipogonadales con ésteres de testosterona podría potenciar la apnea del sueño en algunos pacientes especialmente en aquellos con factores de riesgo tales como obesidad o enfermedad crónica pulmonar.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA HEPATICA]o [INSUFICIENCIA RENAL],[CARDIOPATIA ISQUEMICA]: En estos pacientes el tratamiento con testosterona puede dar lugar a complicaciones graves, caracterizadas por edema con o sin fallo cardiaco congestivo. En tales casos podría requerirse el tratamiento con diuréticos y/o la suspensión del tratamiento.
– [HIPOGONADISMO]: en pacientes tratados por hipogonadismo puede aparecer ginecomastia.
– En pacientes con un tratamiento de larga duración se debe determinar periódicamente los niveles de hemoglobina y hematocrito para detectar una posible [POLICITEMIA VERA].
– [HIPERTENSION ARTERIAL], [EDEMA], [EPILEPSIA], [MIGRAÑA]: puede agravar estas patologías.
– Mujeres: Los tratamientos de androgenoterapia general presentan riesgo de virilización. Los datos publicados acerca de la influencia de testosterona sobre el riesgo de cáncer de mama en mujeres son escasos, no concluyentes y contradictorios. Actualmente se desconoce el efecto a largo plazo del tratamiento con testosterona sobre la mama, por lo que debe controlarse estrechamente la aparición de un cáncer de mama.
– [DIABETES]: Los efectos metabólicos de la testosterona pueden disminuir la glucemia en pacientes diabéticos y, por tanto, las necesidades de antidiabético.
Advertencias/consejos
CONSEJOS AL PACIENTE:
– Explicar a las mujeres que este medicamento puede producir signos de virilización y alteraciones menstruales, que en caso de producirse lo deben comunicar a su médico.
– Advertir a los varones que comuniquen si presentan erecciones frecuentes y presistentes, irritabilidad.
– Advertir a los pacientes que adviertan a su médico si presentan diarrea o ictericia (color amarillo de la piel).
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
Monitorización:
– Antes del inicio del tratamiento con testosterona, se debe realizar un examen médico detallado a todos los pacientes, con el fin de excluir el riesgo de un cáncer de próstata ya existente. Hacer un seguimiento periódico cuidadoso de la glándula prostática y las mamas, al menos una vez al año, y dos veces al año en pacientes de edad avanzada o pacientes de riesgo (aquellos con factores de riesgo clínicos o familiares).
– Controlar periódicamente las concentraciones de testosterona (siempre en el mismo laboratorio), hemoglobina, hematocrito y pruebas de función hepática.
– Solo debe usarse si el hipogonadismo (hiper e hipogonadotrófico) ha sido demostrado y si cualquier otra etiología, responsable de los síntomas, ha sido excluida antes del inicio del tratamiento. La insuficiencia de testosterona debe ser claramente demostrada mediante datos clínicos (regresión de las características sexuales secundarias, cambio en la composición corporal, astenia, disminución de la libido, disfunción eréctil, etc…) y confirmada mediante dos mediciones distintas de testosterona en sangre.
– Actualmente, no existe consenso sobre unos valores de referencia de testosterona específicos según la edad. No obstante, debe tenerse en cuenta que los niveles séricos fisiológicos de testosterona son menores con el aumento de la edad.
Interacciones
– ACTH: La administración simultánea de testosterona y ACTH o corticoesteroides puede potenciar la formación de edema. VIgilar la administración, sobre todo en pacientes con enfermedad cardiaca o hepática.
– Anticoagulantes orales: posible aumento del efecto anticoagulante debido a una modificación de la síntesis hepática de los factores de coagulación e inhibición competitiva de la unión a las proteínas plasmáticas. En pacientes con tratamiento con anticoagulantes orales, es preciso realizar una estrecha monitorización, sobre todo en el momento de comenzar o suspender el tratamiento con andrógenos o en el de interrumpirlo.
– Antidiabéticos: los efectos metabólicos de los andrógenos pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre y, por consiguiente, reducir las necesidades de insulina.
– Ciclosporina: hay estudios con metiltestosterona en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, por lo que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. Potencialmente, otros andrógenos pueden producir el mismo efecto.
– Propranolol: En un estudio farmacocinético publicado sobre un inyectable de testosterona, la administración de cipionato de testosterona dio lugar a un aumento del aclaramiento de propranolol en la mayoría de los hombres analizados.
Análisis clínicos
– Hormonas tiroideas: los andrógenos pueden disminuir los niveles de la globulina fijadora de tiroxina, lo que puede originar una reducción de las concentraciones séricas de T4 y un aumento de la captación por resina de T3 y T4. Sin embargo, las concentraciones de las hormonas tiroideas libres no se modifican y no hay evidencia clínica de insuficiencia tiroidea.
Embarazo
Categoría X de la FDA. Los andrógenos causan virilización de los genitales externos del feto femenino (p.e. clitoromegalia, desarrollo vaginal anormal y fusión de las formas genitales para formar una estructura similar a la escrotal). El grado de masculinización esta relacionado con la cantidad de fármaco y la edad del feto y es más probable cuando se administran durante el primer trimestre. En este caso, el riesgo potencial embriotóxico y/o teratógeno supera claramente el teórico beneficio terapéutico, por lo que los andrógenos están contraindicados en mujeres que están o pretenden estar embarazadas. Por ello, se recomienda a las pacientes en edad fértil que adopten medidas anticonceptivas eficaces durante todo el tratamiento y, eventualmente, algún tiempo adicional después del mismo. Las mujeres embarazadas deben evitar el contacto con las zonas de aplicación de este medicamento. Este producto puede tener efectos adversos virilizantes sobre el feto. En caso de contacto, lavar con agua y jabón lo antes posible.
Lactancia
Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. La testosterona asociada a estrógenos ha sido utilizada para la supresión de la lactancia, debido a su capacidad para suprimir la prolactina. Uso contraindicado. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
Niños
No está indicado para el uso en niños. Su uso en varones menores de 18 años no ha sido clínicamente evaluado. La administración de testosterona a niños prepuberales puede acelerar el cierre de las epífisis.
Ancianos
Usar con precación. A partir de los 45 años el riesgo de hipertrofia prostática y carcinoma prostático puede estar aumentado, por lo que se aconseja realizar exploración de la próstata con medida de la concentración sérica de antígeno prostático específico antes de iniciar el tratamiento. Durante el tratamiento deben realizarse controles periódicos de la función prostática. La experiencia en pacientes de edad avanzada, por encima de los 65 años de edad, es limitada. Hay falta de consenso sobre los valores de referencia de testosterona en mayores de 65 años.
Efectos sobre la conducción
No influye sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Reacciones adversas
Se han comunicado las siguientes reacciones adversas con preparaciones que contienen testosterona:
– Gastrontestinales: (1-10%): [DIARREA].
– Sangre y del sistema linfático: Casos raros de [POLIGLOBULIA] (eritrocitosis), elevación de protrombina e INR, supresión de los factores de coagulación.
– Metabolismo y de la nutrición: [AUMENTO DE PESO], cambios en los electrolitos: [HIPERNATREMIA], [HIPERCALCEMIA], [HIPERCOLESTEROLEMIA] [HIPERFOSFATEMIA] y retención de cloruro. durante tratamientos con dosis elevadas o prolongados. También se ha comunicado resultados anormales de los test de tolerancia a la glucosa, disminución de los rersultados de los test de función tiroidea.
– Musculoesqueléticos: (1-10%): [DOLOR DE LAS EXTREMIDADES] (piernas) y [DOLOR OSTEOMUSCULAR]. Con menor frecuencia, [CALAMBRES MUSCULARES].
– Sistema nervioso: (1-10%): [MAREO], [CEFALEA]. También se ha observado [NERVIOSISMO], [ANSIEDAD], [AGRESIVIDAD], [DEPRESION].
– Respiratorios: puede empeorar la [APNEA DEL SUEÑO].
– Hepatobiliares: En casos muy raros, [ICTERICIA] reversible, hepatitis colestática y anomalías en las pruebas de la función hepática.
– Piel y anejos: Se pueden producir diversas reacciones cutáneas, entre otras [ACNE], [DERMATITIS SEBORREICA] y [ALOPECIA], [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS].
– Aparato reproductor y de la mama: (1-10%): [MASTALGIA], [GINECOMASTIA], dolor testicular. Pueden agravar los trastornos de la prostata. Ocasionalmente se han observado [ALTERACIONES DE LA LIBIDO]; aumento de la frecuencia de las erecciones; el tratamiento con dosis elevadas de preparaciones con testosterona generalmente interrumpe o reduce de manera reversible la espermatogenia, con [ATROFIA TESTICULAR], [OLIGOSPERMIA], [ALTERACIONES DE LA EYACULACION], [EPIDIDIMITIS]. El tratamiento de sustitución de testosterona en el hipogonadismo puede provocar en raros casos erecciones persistentes y dolorosas ([PRIAPISMO]), anomalías de la próstata, cáncer de próstata (Los datos sobre el riesgo de cáncer de próstata asociado al tratamiento con testosterona no son concluyentes), [UROPATIA OBSTRUCTIVA]. A veces, [INCREMENTO DE LOS VALORES DE CREATININA SERICA].
– Generales y alteraciones en el lugar de administración: La reacción adversa más frecuentemente observada fue [DOLOR EN EL PUNTO DE INYECCION] (10%) e induración, [EXCESO DE SUDORACION] .La administración de dosis elevadas o el tratamiento prolongado con testosterona ocasionalmente aumenta la aparición de retención de agua y [EDEMA]. Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad.
La administración de testostestora a mujeres ha producido signos de hipoestrogenismo (sofocos, diaforesis, vaginitis que incluye picor y sequedad vaginal, irregularidades menstruales), efectos androgénicos (acné, edema, aumento de peso, hirsutismo, vos ronca, alteraciones de la libido, aumento del clítoirs).
Dopajes
La testosterona es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.
Se considerará resultado analítico adverso si la concentración de dicha sustancia prohibida, o de sus metabolitos o marcadores y/o cualquier otro índice o índices relevantes en la muestra del deportista, se desvía tanto del rango de valores que se encuentran habitualmente en el organismo humano, que es improbable que corresponda a una producción endógena normal.
No se considerará que la muestra contiene una sustancia prohibida si el deportista demuestra que la concentración de la sustancia prohibida o de sus metabolitos o marcadores y/o el índice o índices relevantes se pueden atribuir a una condición fisiológica o patológica.
No obstante, en todos los casos, y para cualquier concentración, se considerará que la muestra del deportista contiene una sustancia prohibida si el laboratorio, basándose en cualquier método analítico fiable, puede demostrar que la sustancia prohibida es de origen exógeno.
Periodo de validez
El medicamento debe ser usado inmediatamente después de abrirse por primera vez.
Instrucciones de uso y manipulación y eliminación
La solución debe ser inspeccionada de forma visual antes de su uso, debiendo ser usadas solo aquellas soluciones claras y libres de partículas.
Es para un único uso, debiendo desecharse el resto de solución no utilizada.
Fecha de aprobación/revisión de la ficha
Abril de 2008.
Composición
“TESTEX ELMU”: Testosterona propionato, 25 mg. “TESTEX ELMU PROLONGATUM 100 y 250”: Testosterona cipionato, 100 mg y 250 mg, respectivamente.
Acción y mecanismo
[AGONISTA ANDROGENICO (ANDROGENO)]. Hormona sexual con actividad androgénica responsable, junto con la dihidrotestosterona (DHT), del crecimiento normal y el desarrollo de los órganos sexuales masculinos y de la formación y mantenimiento de las características sexuales secundarias. También produce efectos anabolizantes, que conducen a un incremento de la retención de agua y de la síntesis de fluidos, así como al desarrollo óseo. Actúa sobre receptores intracelulares inespecíficos (similares a los de otras hormonas sexuales), induciendo la producción de ciertas proteínas a través de la síntesis de ARNm a partir de ADN. La testosterona no produce desarrollo testicular: En algunos órganos sobre los que actúa, los efectos de la testosterona se observan después de la conversión periférica de testosterona a estradiol, que luego se une a los receptores estrogénicos en los núcleos de las células diana, por ejemplo, en las células de la hipófisis, adiposas, cerebrales, óseas y de Leydig testiculares. El objetivo del tratamiento adicional con andrógenos en el hipogonadismo es corregir la falta de testosterona y obtener los efectos biológicos de la testosterona.
Farmacocinética
– Absorción: Vía (IM): Se administra vía im en forma de ésteres oleosos. Los ésteres se absorben muy lentamente. El propionato permite una administración diaria, el cipionato cada 2-4 semanas, ello hace que la duración de acción en forma decreciente sea: cipionato, propionato. Los ésteres son hidrolizados antes de que la testosterona ejerza su acción. Después de la 1ª inyección intramuscular de 1000 mg de undecanoato de testosterona a hombres, el estado de equilibrio se alcanza la 3ª y la 5ª administración (el intervalo entre administraciones fue de 6 semanas). Los valores medios aproximados de la Cmáx y la Cmín de testosterona en estado de equilibrio fueron de 37 (11 ng/mL) y 16 nmol/L (5 ng/mL), respectivamente.
– Distribución: El 98% de la testosterona circulante se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y a la albúmina. El volumen de distribución aparente es de 1,0 l/kg aproximadamente.
– Metabolismo: La testosterona se metaboliza y excreta de la misma manera que la testosterona endógena. Los principales metabolitos activos de la testosterona son estradiol ydihidrotestosterona.
– Eliminación: La testosterona sufre un amplio metabolismo hepático y extrahepático. Cerca del 90% se encuentra en la orina en forma de conjugados de ácido glucurónico y sulfúrico, y el 6% se encuentra en las heces después de pasar la circulación enterohepática. Los productos medicinales urinarios incluyen la androsterona y la etiocolanolona. El tiempo de vida media para la testosterona cipionato (im) es de 8 días.
Indicaciones
En el hombre:
– [HIPOGONADISMO] tratamiento de déficit de andrógenos: hipogonadismo hipergonadotrófico o [SINDROME DE KLINEFELTER], castración, [HIPOPITUITARISMO] postpuberal, andropausia e
[IMPOTENCIA SEXUAL] con bajos niveles de testosterona plasmática, [OLIGOSPERMIA]: En casos de infertilidad masculina por oligospermia, con el fin de deprimir la espermatogénesis y producir un fenómeno de rebote a los 2-3 meses de tratamiento.
– En la mujer:
[SUPRESION DE LA LACTANCIA]
[CANCER DE MAMA] hormonodependiente avanzado,
[ENDOMETRIOSIS]
[MENOPAUSIA] (asociada a terapia estrogénica),
[REDUCCION DE LA LIBIDO] (frigidez).
– En ambos:
[INSUFICIENCIA RENAL AGUDA] (para disminuir el catabolismo proteico)
[OSTEOPOROSIS] con deficiencia gonadal.
[ANEMIA APLASICA]
Posología
– Hipogonadismo (adultos, im): inicialmente 25 mg (testosterona propionato)/2-3 días; mantenimiento 100-250 mg (testosterona cipionato)/2-4 semanas.
– Anemia aplásica: 250 mg (testosterona cipionato)/3 semanas.
– Coadyuvante en el carcinoma de mama: 100 mg (testosterona cipionato)/3 semanas ó 250 mg (testosterona cipionato)/3 semanas. Si se manifestara hipercalcemia, hay que interrumpir el tratamiento.
– Insuficiencia renal aguda: 25 mg (testosterona propionato)/24 h, durante 10 días máximo.
– Supresión de la lactancia: 100 mg (testosterona cipionato) en el postparto.
– Normas para la correcta administración: IM profunda administrada la solución muy lentamente en el músculo gluteo. Se ebe inyectar inmediatamente tras su apertura.
Contraindicaciones
– [CANCER DE PROSTATA] dependiente de andrógenos.
– Cárcer de mama en hombres.
– [CANCER DE HIGADO]: pacientes que hayan tenido o que tengan tumores hepáticos. Rara vez, se han comunicado tumores hepáticos benignos y malignos en pacientes en tratamiento con terapia de sustitución de testosterona.
– Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
Precauciones
– [HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA]: Los andrógenos pueden acelerar la progresión de un cáncer de próstata subclínico o una hiperplasia benigna de próstata.
– [HIPERCALCEMIA]: Debe usarse con precaución en pacientes con cáncer y riesgo de hipercalcemia (e hipercalciuria asociada) debido a metástasis óseas. En estos pacientes se recomienda el control regular de las concentraciones séricas de calcio.
– [APNEA DEL SUEÑO]: hay informes en la literatura que indican que el tratamiento de hombres hipogonadales con ésteres de testosterona podría potenciar la apnea del sueño en algunos pacientes especialmente en aquellos con factores de riesgo tales como obesidad o enfermedad crónica pulmonar.
– [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA HEPATICA]o [INSUFICIENCIA RENAL],[CARDIOPATIA ISQUEMICA]: En estos pacientes el tratamiento con testosterona puede dar lugar a complicaciones graves, caracterizadas por edema con o sin fallo cardiaco congestivo. En tales casos podría requerirse el tratamiento con diuréticos y/o la suspensión del tratamiento.
– [HIPOGONADISMO]: en pacientes tratados por hipogonadismo puede aparecer ginecomastia.
– En pacientes con un tratamiento de larga duración se debe determinar periódicamente los niveles de hemoglobina y hematocrito para detectar una posible [POLICITEMIA VERA].
– [HIPERTENSION ARTERIAL], [EDEMA], [EPILEPSIA], [MIGRAÑA]: puede agravar estas patologías.
– Mujeres: Los tratamientos de androgenoterapia general presentan riesgo de virilización. Los datos publicados acerca de la influencia de testosterona sobre el riesgo de cáncer de mama en mujeres son escasos, no concluyentes y contradictorios. Actualmente se desconoce el efecto a largo plazo del tratamiento con testosterona sobre la mama, por lo que debe controlarse estrechamente la aparición de un cáncer de mama.
– [DIABETES]: Los efectos metabólicos de la testosterona pueden disminuir la glucemia en pacientes diabéticos y, por tanto, las necesidades de antidiabético.
Advertencias/consejos
CONSEJOS AL PACIENTE:
– Explicar a las mujeres que este medicamento puede producir signos de virilización y alteraciones menstruales, que en caso de producirse lo deben comunicar a su médico.
– Advertir a los varones que comuniquen si presentan erecciones frecuentes y presistentes, irritabilidad.
– Advertir a los pacientes que adviertan a su médico si presentan diarrea o ictericia (color amarillo de la piel).
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
Monitorización:
– Antes del inicio del tratamiento con testosterona, se debe realizar un examen médico detallado a todos los pacientes, con el fin de excluir el riesgo de un cáncer de próstata ya existente. Hacer un seguimiento periódico cuidadoso de la glándula prostática y las mamas, al menos una vez al año, y dos veces al año en pacientes de edad avanzada o pacientes de riesgo (aquellos con factores de riesgo clínicos o familiares).
– Controlar periódicamente las concentraciones de testosterona (siempre en el mismo laboratorio), hemoglobina, hematocrito y pruebas de función hepática.
– Solo debe usarse si el hipogonadismo (hiper e hipogonadotrófico) ha sido demostrado y si cualquier otra etiología, responsable de los síntomas, ha sido excluida antes del inicio del tratamiento. La insuficiencia de testosterona debe ser claramente demostrada mediante datos clínicos (regresión de las características sexuales secundarias, cambio en la composición corporal, astenia, disminución de la libido, disfunción eréctil, etc…) y confirmada mediante dos mediciones distintas de testosterona en sangre.
– Actualmente, no existe consenso sobre unos valores de referencia de testosterona específicos según la edad. No obstante, debe tenerse en cuenta que los niveles séricos fisiológicos de testosterona son menores con el aumento de la edad.
Interacciones
– ACTH: La administración simultánea de testosterona y ACTH o corticoesteroides puede potenciar la formación de edema. VIgilar la administración, sobre todo en pacientes con enfermedad cardiaca o hepática.
– Anticoagulantes orales: posible aumento del efecto anticoagulante debido a una modificación de la síntesis hepática de los factores de coagulación e inhibición competitiva de la unión a las proteínas plasmáticas. En pacientes con tratamiento con anticoagulantes orales, es preciso realizar una estrecha monitorización, sobre todo en el momento de comenzar o suspender el tratamiento con andrógenos o en el de interrumpirlo.
– Antidiabéticos: los efectos metabólicos de los andrógenos pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre y, por consiguiente, reducir las necesidades de insulina.
– Ciclosporina: hay estudios con metiltestosterona en los que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, por lo que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad. Potencialmente, otros andrógenos pueden producir el mismo efecto.
– Propranolol: En un estudio farmacocinético publicado sobre un inyectable de testosterona, la administración de cipionato de testosterona dio lugar a un aumento del aclaramiento de propranolol en la mayoría de los hombres analizados.
Análisis clínicos
– Hormonas tiroideas: los andrógenos pueden disminuir los niveles de la globulina fijadora de tiroxina, lo que puede originar una reducción de las concentraciones séricas de T4 y un aumento de la captación por resina de T3 y T4. Sin embargo, las concentraciones de las hormonas tiroideas libres no se modifican y no hay evidencia clínica de insuficiencia tiroidea.
Embarazo
Categoría X de la FDA. Los andrógenos causan virilización de los genitales externos del feto femenino (p.e. clitoromegalia, desarrollo vaginal anormal y fusión de las formas genitales para formar una estructura similar a la escrotal). El grado de masculinización esta relacionado con la cantidad de fármaco y la edad del feto y es más probable cuando se administran durante el primer trimestre. En este caso, el riesgo potencial embriotóxico y/o teratógeno supera claramente el teórico beneficio terapéutico, por lo que los andrógenos están contraindicados en mujeres que están o pretenden estar embarazadas. Por ello, se recomienda a las pacientes en edad fértil que adopten medidas anticonceptivas eficaces durante todo el tratamiento y, eventualmente, algún tiempo adicional después del mismo. Las mujeres embarazadas deben evitar el contacto con las zonas de aplicación de este medicamento. Este producto puede tener efectos adversos virilizantes sobre el feto. En caso de contacto, lavar con agua y jabón lo antes posible.
Lactancia
Se ignora si este medicamento es excretado en cantidades significativas con la leche materna, y si ello pudiese afectar al niño. La testosterona asociada a estrógenos ha sido utilizada para la supresión de la lactancia, debido a su capacidad para suprimir la prolactina. Uso contraindicado. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.
Niños
No está indicado para el uso en niños. Su uso en varones menores de 18 años no ha sido clínicamente evaluado. La administración de testosterona a niños prepuberales puede acelerar el cierre de las epífisis.
Ancianos
Usar con precación. A partir de los 45 años el riesgo de hipertrofia prostática y carcinoma prostático puede estar aumentado, por lo que se aconseja realizar exploración de la próstata con medida de la concentración sérica de antígeno prostático específico antes de iniciar el tratamiento. Durante el tratamiento deben realizarse controles periódicos de la función prostática. La experiencia en pacientes de edad avanzada, por encima de los 65 años de edad, es limitada. Hay falta de consenso sobre los valores de referencia de testosterona en mayores de 65 años.
Efectos sobre la conducción
No influye sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Reacciones adversas
Se han comunicado las siguientes reacciones adversas con preparaciones que contienen testosterona:
– Gastrontestinales: (1-10%): [DIARREA].
– Sangre y del sistema linfático: Casos raros de [POLIGLOBULIA] (eritrocitosis), elevación de protrombina e INR, supresión de los factores de coagulación.
– Metabolismo y de la nutrición: [AUMENTO DE PESO], cambios en los electrolitos: [HIPERNATREMIA], [HIPERCALCEMIA], [HIPERCOLESTEROLEMIA] [HIPERFOSFATEMIA] y retención de cloruro. durante tratamientos con dosis elevadas o prolongados. También se ha comunicado resultados anormales de los test de tolerancia a la glucosa, disminución de los rersultados de los test de función tiroidea.
– Musculoesqueléticos: (1-10%): [DOLOR DE LAS EXTREMIDADES] (piernas) y [DOLOR OSTEOMUSCULAR]. Con menor frecuencia, [CALAMBRES MUSCULARES].
– Sistema nervioso: (1-10%): [MAREO], [CEFALEA]. También se ha observado [NERVIOSISMO], [ANSIEDAD], [AGRESIVIDAD], [DEPRESION].
– Respiratorios: puede empeorar la [APNEA DEL SUEÑO].
– Hepatobiliares: En casos muy raros, [ICTERICIA] reversible, hepatitis colestática y anomalías en las pruebas de la función hepática.
– Piel y anejos: Se pueden producir diversas reacciones cutáneas, entre otras [ACNE], [DERMATITIS SEBORREICA] y [ALOPECIA], [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS].
– Aparato reproductor y de la mama: (1-10%): [MASTALGIA], [GINECOMASTIA], dolor testicular. Pueden agravar los trastornos de la prostata. Ocasionalmente se han observado [ALTERACIONES DE LA LIBIDO]; aumento de la frecuencia de las erecciones; el tratamiento con dosis elevadas de preparaciones con testosterona generalmente interrumpe o reduce de manera reversible la espermatogenia, con [ATROFIA TESTICULAR], [OLIGOSPERMIA], [ALTERACIONES DE LA EYACULACION], [EPIDIDIMITIS]. El tratamiento de sustitución de testosterona en el hipogonadismo puede provocar en raros casos erecciones persistentes y dolorosas ([PRIAPISMO]), anomalías de la próstata, cáncer de próstata (Los datos sobre el riesgo de cáncer de próstata asociado al tratamiento con testosterona no son concluyentes), [UROPATIA OBSTRUCTIVA]. A veces, [INCREMENTO DE LOS VALORES DE CREATININA SERICA].
– Generales y alteraciones en el lugar de administración: La reacción adversa más frecuentemente observada fue [DOLOR EN EL PUNTO DE INYECCION] (10%) e induración, [EXCESO DE SUDORACION] .La administración de dosis elevadas o el tratamiento prolongado con testosterona ocasionalmente aumenta la aparición de retención de agua y [EDEMA]. Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad.
La administración de testostestora a mujeres ha producido signos de hipoestrogenismo (sofocos, diaforesis, vaginitis que incluye picor y sequedad vaginal, irregularidades menstruales), efectos androgénicos (acné, edema, aumento de peso, hirsutismo, vos ronca, alteraciones de la libido, aumento del clítoirs).
Dopajes
La testosterona es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.
Se considerará resultado analítico adverso si la concentración de dicha sustancia prohibida, o de sus metabolitos o marcadores y/o cualquier otro índice o índices relevantes en la muestra del deportista, se desvía tanto del rango de valores que se encuentran habitualmente en el organismo humano, que es improbable que corresponda a una producción endógena normal.
No se considerará que la muestra contiene una sustancia prohibida si el deportista demuestra que la concentración de la sustancia prohibida o de sus metabolitos o marcadores y/o el índice o índices relevantes se pueden atribuir a una condición fisiológica o patológica.
No obstante, en todos los casos, y para cualquier concentración, se considerará que la muestra del deportista contiene una sustancia prohibida si el laboratorio, basándose en cualquier método analítico fiable, puede demostrar que la sustancia prohibida es de origen exógeno.
Periodo de validez
El medicamento debe ser usado inmediatamente después de abrirse por primera vez.
Instrucciones de uso y manipulación y eliminación
La solución debe ser inspeccionada de forma visual antes de su uso, debiendo ser usadas solo aquellas soluciones claras y libres de partículas.
Es para un único uso, debiendo desecharse el resto de solución no utilizada.
Fecha de aprobación/revisión de la ficha
Abril de 2008.